Azenapin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Neuroleptika

In der Formulierung enthalten

Safris®

Pillen n / az.

Organon, N.V. Niederlande

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

ONLS

АТХ:

N.05.A.H.05 Asenapin

Pharmakodynamik:

Antagonist von Dopamin D₂ und Serotonin 5-HT₂EINRezeptoren interagieren in geringerem Ausmaß mit Serotonin 5-HT₁A-, 5-HT₁B-, 5-HT₂C-, 5-HT₆-, 5-HT₇-, Dopamin D₃- und α₂-Adrenozeptoren.

Reduziert die Manifestationen der Psychose: Wahnvorstellungen und Halluzinationen. Antipsychotische Wirkung bei Blockade von Dopamin D₂Rezeptoren im mesolimbischen und mesokortikalen System. Dopaminblockade D₂-Rezeptor Chemorezeptor-Triggerzone des Brechzentrums bestimmt den antiemetischen Effekt. Unterdrückung von Dopamin D₂Rezeptoren in den Basalganglien (nigrostrirale Zone) führen zu Drogenparkinsonismus (extrapyramidale Störungen).

Block von zentraler α₂-adrenerge und H₁-gistaminovyh Rezeptoren - eine beruhigende Wirkung. Peripherie α-adrenoblocking und H₁-gistaminoblocking Effekte manifestieren sich durch Senkung des Blutdrucks und antiallergische Wirkung.

Pharmakokinetik:

Nach sublingual Zulassung Asenapin schnell absorbiert, C_max im Plasma wird nach 0,5-1,5 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Asenapin in einer Dosis von 5 mg mit sublingualer Anwendung beträgt 35%. Die absolute Bioverfügbarkeit während der Einnahme ist gering (weniger als 2%). Die Einnahme von Asenapin nach 2 oder 5 Minuten führte zu einer Abnahme der Asenapin-Konzentration im Blut (um 19% bzw. 10%). In dieser Hinsicht, innerhalb von 10 Minuten nach der Einnahme von Asenapin sollte nicht trinken oder essen. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 95%. Metabolisiert in der Leber ist die Halbwertszeit 24 Stunden. Asenapin ist ein schwacher Inhibitor des Isoenzyms CYP2D6. Es induziert keine Induktion von CYP1A2- oder CYP3A4-Isoenzymen in der Kultur menschlicher Hepatozyten. Ausgeschieden von den Nieren (ca. 50%) und dem Magen-Darm-Trakt (ca. 40%). Der vorherrschende Metabolit der Droge ist AsenapinN+ -Glucuronid.

Indikationen:

Bipolare affektive Störung, Schizophrenie.

ICD-10

V.F20-F29.F20 Schizophrenie

V.F20-F29.F21 Chrysotil-Störung

V.F20-F29.F22 Chronische wahnhafte Störungen

V.F20-F29.F23 Akute und vorübergehende psychotische Störungen

V.F20-F29.F25 Schizoaffektiven Störung

V.F20-F29.F29 Anorganische Psychose, nicht näher bezeichnet

V. F30-F39.F31 Bipolare affektive Störung

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit. Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht untersucht), Stillzeit (Stillen).

Vorsichtig:

Krampfhafte Bedingungen in der Anamnese, gleichzeitiger Empfang mit Substraten und Inhibitoren CYP2D6.

Ältere Patienten mit Psychose auf dem Hintergrund der Demenz.

Maligne neuroleptische Syndrom (Hyperthermie, Steifigkeit der Muskeln, Instabilität des vegetativen Nervensystems, Bewusstseinsstörungen und erhöhte Serum-Kreatinophosphinase, Myoglobinurie, Rhabdomyolyse, akutes Nierenversagen).

Konvulsive Anfälle.

Selbstmordversuche.

Orthostatische Hypotonie.

Späte Dyskinesie.

Hyperprolaktinämie.

Ändern des QT-Intervalls

Hyperglykämie und Diabetes mellitus.

Dysphagie.

Verletzung der Thermoregulation.

Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA - C. In der Schwangerschaft ist der Gebrauch der Droge nur möglich, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter den möglichen Schaden für das Kind übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Eine Einzeldosis von 5-10 mg, eine Tagesdosis von 10-20 mg. Nehmen Sie 2 mal am Tag. Die Dauer der Behandlung wird vom behandelnden Arzt festgelegt. Bei kombinierter Behandlung wird das Medikament zuletzt eingenommen.

Sublingual. Der Patient sollte darauf hingewiesen werden, dass zur optimalen Aufnahme die Tablette unter die Zunge gelegt und vollständig aufgelöst werden muss (die Tablette löst sich innerhalb weniger Sekunden im Speichel auf). Sublingualtabletten können nicht zerkleinert, gekaut oder geschluckt werden. Innerhalb von 10 Minuten nach Einnahme von Asenapin nicht essen und trinken.

Die Dosis wird individuell je nach Indikation, Verträglichkeit, Begleittherapie mit anderen Psychopharmaka ausgewählt.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Intervallverlängerung QT im EKG, Sinusbradykardie, orthostatische Hypotonie, Blockade des Fußes der Hisnia, arterielle Hypotonie, Neutropenie.

Aus dem Atmungssystem: Lungenembolie.

Aus dem Nervensystem: Akathisie, Benommenheit, Dystonie, Dyskinesie, Schwindel, Parkinsonismus, Sedierung, extrapyramidale Störungen, Dysarthrie, Synkope, Krampfanfälle, Angstzustände.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: Amenorrhoe, sexuelle Dysfunktion, Galaktorrhoe, Gynäkomastie.

Von der Seite des Stoffwechsels: Hyperglykämie, erhöhter Appetit, Gewichtszunahme.

Vom Muskel-Skelett-System: Rhabdomyolyse, Steifigkeit.

Andere: Entzugssyndrom bei einem Neugeborenen, allergische Reaktionen.

Überdosis:

Agitation, Verwirrung. Behandlung - Erhaltungstherapie, Sicherstellung der Durchgängigkeit der Atemwege, ausreichende Sauerstoffversorgung und Belüftung. Im Falle von Hypotonie und Gefäßkollaps - intravenös Verabreichung von Flüssigkeit und / oder Sympathomimetika (Adrenalin und Dopamin sollte nicht verwendet werden, da eine Beta-Stimulation die Hypotonie unter den Bedingungen einer Asenapin-induzierten Alpha-Blockade verstärken kann. Bei schweren extrapyramidalen Symptomen sollten Anticholinergika verschrieben werden. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.

Interaktion:

Schlecht studiert.

Vorsicht bei gleichzeitiger Einnahme mit Substraten und Inhibitoren CYP2D6, sowie mit anderen Arzneimitteln mit systemischen Wirkungen auf das zentrale Nervensystem. Wann gleichzeitige Anwendung mit Fluvoxamin (Inhibitor des Isoenzyms CYP1A2) in voller therapeutischer Dosis Fluvoxamin kann zu einem stärkeren Anstieg der Konzentration von Asenapin im Plasma führen.

Durch Asenapin hat α₁-adrenoblokiruyuschim Eigenschaften und ist in der Lage, orthostatische Hypotonie zu verursachen, mit einer Kombination von möglichen Verstärkung der Wirkung bestimmter Antihypertensiva.

Asenapin hat eine schwache inhibitorische Wirkung auf das Isoenzym CYP2D6. Vorsicht ist in Kombination mit Präparaten anzuwenden, die Substrate oder Inhibitoren des Isoenzyms CYP2D6 sind.

Die gleichzeitige einmalige Verabreichung von 20 mg Paroxetin (ein Substrat und ein Inhibitor des Isoenzyms CYP2D6) während der Verabreichung von Asenapin in einer Dosis von 5 mg zweimal täglich bei gesunden männlichen Freiwilligen führte zu einer nahezu 2-fachen Erhöhung der AUC von Paroxetin. aber Asenapin kann die inhibitorische Wirkung von Paroxetin auf den eigenen Stoffwechsel verstärken.

Spezielle Anweisungen:

Bei älteren Patienten ist das Sterberisiko erhöht.

Während der Behandlung sollten Patienten vermeiden, Alkohol zu trinken.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Das Medikament kann eine beruhigende Wirkung haben, es wird nicht empfohlen, ein Auto zu fahren, während das Medikament eingenommen wird oder eine Arbeit durchführt, die mit erhöhter Konzentration der Aufmerksamkeit verbunden ist.

Anleitung

Asenapin (Azenapinum)