Fluvoxamin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

In der Formulierung enthalten

Pillen nach innen

АТХ:

N.06.A.B.08 Fluvoxamin

Pharmakodynamik:Selektiv hemmt das umgekehrte neuronale Einfangen von Serotonin aus dem synaptischen Spalt die Membranpumpe der präsynaptischen Membran. Fördert die Verstärkung von serotonergenÜbertragung und Reduktion des Serotoninumsatzes. Blockierung der Wiederaufnahme von Serotonin in Thrombozyten. Beeinflusst leicht die Wiederaufnahme von Dopamin und Noradrenalin. Beeinflusst nicht histaminergeSie, alpha und beta adrenergichem-cholinergische, dopaminergee, 5-HT1- und 5-HT2-Rezeptoren. Es gibt Daten über die Wirksamkeit von Fluvoxamin in der obsessive-comp.einschließlich Kinder und Jugendliche (8-17 Jahre).

Pharmakokinetik:

Gut aufgenommen aus dem Verdauungstrakt. Die Bioverfügbarkeit ist nicht von der Nahrungsaufnahme abhängig und beträgt etwa 53% (aufgrund der Wirkung der ersten Leberpassage). Bei Verabreichung für 10 Tage in Dosen von 100, 200 und 300 mg pro Tag ist die Gleichgewichtskonzentration im Blut nach etwa 1 Woche erreicht. Die maximale Konzentration im Gleichgewichtszustand wird innerhalb von 3-8 Stunden nach der Verabreichung erreicht und beträgt 88, 283 bzw. 546 ng / ml. Eine Korrelation zwischen Plasmakonzentration und Wirksamkeit wurde nicht beobachtet. Bindung an Plasmaproteine - etwa 80% (hauptsächlich mit Albumin). Das Verteilungsvolumen ist hoch - 25 l / kg. In der Leber wird es Demethylierung und Desaminierung unterzogen; identifizierten neun inaktive Metaboliten (Fluvoxaminsäure, Fluvoxethanol usw.). Hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, schwächere Wirkungen auf CYP2D6. Die Halbwertszeit beträgt 15-20 Stunden. 94% werden 71 Stunden im Urin ausgeschieden (2-3% unverändert).

Bei der Untersuchung der Ausscheidung von Fluvoxamin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance von 5-45 ml / min), die zweimal täglich 50 mg erhielten, wurde keine Kumulation beobachtet; Bei Leberfunktionsstörungen nahm die Ausscheidung von Fluvoxamin um 30% ab. Bei Patienten mit einem genetisch bedingten Mangel des CYP2D6-Enzyms (2-10% der Bevölkerung) steigen die maximale Konzentration, die systemische Exposition und die Halbwertszeit um 52%, 200% bzw. 62%. Bei älteren Patienten (66-73 Jahre) maximale Konzentration Fluvoxamin ist 40% höher, die Ausscheidung ist 50% geringer als bei jüngeren Patienten (19-35 Jahre). Die Halbwertszeit bei älteren Menschen beträgt 17,4 und 25,9 Stunden nach Aufnahme in einer Dosis von 50 bzw. 100 mg (bei jungen Menschen - 13,6 und 15,6 Stunden). Bei Rauchern wird die Bioverfügbarkeit von Fluvoxamin durch Induktion seines Stoffwechsels reduziert ( um 25%).

Indikationen:Depression einer anderen Genese, obsessive-comp.eine Störung Störung.

ICD-10

V. F30-F39.F31 Bipolare affektive Störung

V.F30-F39.F32 Depressive Episode

V. F30-F39.F33 Rezidivierende depressive Störung

V.F40-F48.F41.2 Gemischte Angst und depressive Störung

V. F40-F48.F42 Zwangsstörung

Kontraindikationen:ÜberempfindlichkeitLeberversagen, gleichzeitige Verabreichung von Astemizol, Cisaprid, Terfenadin, Mittel, die MAO hemmen (einschließlich Furazolidon, Procarbazin, Selegilin) - die Behandlung mit Fluvoxamin kann 2 Wochen nach Beendigung der Einnahme eines irreversiblen MAO - Hemmers und einen Tag nach Beendigung der Einnahme begonnen werden reversible MAO-Hemmer, Stillen, Kinder unter 8 Jahren.

Vorsichtig:Epilepsie, Schwangerschaft; Drogenabhängigkeit, Manie, Hypomanie, Krämpfe oder Myokardinfarkt in der Geschichte, renalI Insuffizienz, hohes Alter, Patienten mit einer Tendenz zu Blutungen (Thrombozytopenie).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Verwenden Sie mit Vorsicht in der Schwangerschaft, vergleichen Sie den beabsichtigten Nutzen für die Mutter und das potenzielle Risiko für den Fötus.

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - C.

Für die Dauer der Behandlung sollte das Stillen aufgegeben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Es ist individuell installiert. Zu Beginn der Behandlung beträgt die tägliche Dosis 50-100 mg (es wird empfohlen, in der Nacht zu nehmen). Bei unzureichender Wirksamkeit kann die Tagesdosis auf 150-200 mg erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 300 mg. Wenn die Tagesdosis mehr als 100 mg beträgt, sollte sie in 2-3 Dosen aufgeteilt werden.

Nach offiziellen WHO-Empfehlungen sollte die Behandlung mit Antidepressiva mindestens 6 Monate nach der Erholung der depressiven Episode fortgesetzt werden.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Verdauungssystem: oft - Übelkeit, manchmal begleitet von Erbrechen (in der Regel verschwindet in den ersten 2 Wochen der Behandlung); möglicherweise - Verstopfung, Anorexie, Dyspepsie, Durchfall, Beschwerden in der Magengegend, trockener Mund, Unwohlsein; selten - erhöhte Aktivität der Leberenzyme, vor allem bei Patienten im Altersalter - vorübergehende Hyponatriämie (in einigen Fällen aufgrund des Syndroms der unzureichenden Sekretion von ADH, verschwindet nach dem Entzug von Fluvoxamin).

Von der Seite CNS: mögliche Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Angstzustände, hypomanische und manische Zustände, psychomotorische Erregung, Angstgefühl, Zittern, Unbehagen, Asthenie; Nach einem starken Entzug von Fluvoxamin wurden in seltenen Fällen Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwindel und ein Gefühl der Angst beobachtet.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: möglicherweise eine leichte Abnahme der Herzfrequenz (um 2-6 Schläge pro Minute), Palpitationen, Tachykardie, posturale Hypotonie.

Andere: möglicherweise erhöhte Schwitzen, Veränderung des Körpergewichts, Sehstörungen, Zittern. Arthralgie, Myalgie; Husten, Sinusitis, Bronchitis; allergische Reaktionen.

Einige der oben genannten Nebenwirkungen können Symptome einer Depression sein und sind nicht auf die Wirkung von Fluvoxamin zurückzuführen.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Schläfrigkeit, trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bradykardie oder Tachykardie, arterielle Hypotonie, EKG-Veränderungen, Leberfunktionsstörungen, Mydriasis, Tremor, Myoklonus, Krampfanfälle, Oligurie, Koma. Letale Ergebnisse werden beschrieben.

Behandlung: Stimulation von Erbrechen oder Magenspülung, Empfang von Aktivkohle, EKG-Überwachung, Erhaltung der Vitalfunktionen, symptomatische Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Dialyse und Zwangsdiurese sind aufgrund des großen Verteilungsvolumens unwirksam.

Interaktion:

β-Blocker (Propranolol, Metoprolol) - Erhöhung ihrer Konzentrationen und des Risikos von Nebenwirkungen (kardiopressive Wirkung, orthostatischer Kollaps).

Astemizol, Cisaprid und Terfenadin hemmen ihren Metabolismus (CYP3A4), erhöhen Konzentrationen und das Risiko von Arrhythmien (Torsades de Pointes) mit möglichen tödlichen Folgen.

Benzodiazepine, die im Cytochrom-P450-System metabolisiert werden (Alprozalam, Bromazepam, Diazepam, Midazolam, Triazolam) - Erhöhung ihrer Halbwertszeit und Toxizität; Fluvoxamin beeinflusst nicht den Metabolismus von Lorazepam, Oxazepam und Temazepam (Glucuronidierung).

MAO-Hemmer - Verwirrung, Agitiertheit, Magen-Darm-Störungen, Hyperthermie, Krämpfe, hypertensive Krisen, Serotonin-Syndrom, Tod. Die gleichzeitige Anwendung ist kontraindiziert, um einem 14-tägigen Intervall nach dem Verlauf der MAO-Hemmer zu widerstehen.

Clozapin - Erhöhung seiner Konzentration und Toxizität.

Theophyllin - Erhöhung seiner Konzentrationen und Toxizität: Herzrhythmusstörungen, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Zittern, Erbrechen, Krämpfe.

Trizyklische Antidepressiva - eine deutliche Zunahme ihrer Konzentrationen und Toxizität.

Spezielle Anweisungen:

Der Zeitraum zwischen der Aufhebung der MAO-Hemmer und dem Beginn der Einnahme von Fluvoxamin oder deren Aufhebung und Einleitung von MAO-Hemmern sollte mindestens 14 Tage betragen. Es erfordert eine sorgfältige Überwachung von Patienten mit suizidalen Tendenzen, besonders zu Beginn der Behandlung. Den Patienten fortgeschrittenen Alters Fluvoxamin sollte in einer reduzierten Dosierung verabreicht werden. Mit Vorsicht gilt für Fahrer von Fahrzeugen und Personen, deren Aktivitäten eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Während der Behandlung sollte vermieden werden, Alkohol zu trinken.

Vorsicht ist geboten bei Patienten, die in der Vergangenheit Drogenabhängigkeit oder Missbrauch hatten.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten.

Patienten erhalten FluvoxaminVorsicht ist geboten bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, erfordert erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen.

Anleitung

Fluvoxamin (Fluvoxaminum)