Epinephrin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Unter dem Einfluss von Adrenalin (Adrenalin) aufgrund der Stimulation von α-Adrenorezeptoren erhöht sich der Gehalt an intrazellulärem Calcium in glatten Muskeln. Aktivierung von α₁β-Adrenorezeptoren erhöhen die Aktivität von Phospholipase C (durch Stimulation des G-Proteins) und die Bildung von Inosittriphosphat und Diacylglycerol. Dies erleichtert die Freisetzung von Calcium aus dem Depot des sarkoplasmatischen Retikulums. Aktivierung von α₂Adrenorezeptoren führen zur Öffnung von Kalziumkanälen und einer Erhöhung der Kalziumaufnahme in Zellen.

Die Stimulation von & bgr; -adrenergen Rezeptoren verursacht eine G-Protein-induzierte Aktivierung der Adenylatcyclase und eine Erhöhung der cAMP-Produktion. Dieser Prozess ist der Auslöser für die Entwicklung von Reaktionen von verschiedenen Zielorganen. Als Ergebnis der Stimulation von β₁Adrenozeptoren in den Herzgeweben gibt es eine Zunahme der intrazellulären Kalzium. Wenn man β stimuliert₂Adrenorezeptoren gibt es eine Abnahme des freien intrazellulären Calciums in glatten Muskeln, die einerseits durch einen erhöhten Transport aus der Zelle und andererseits durch die Akkumulation im Depot des sarkoplasmatischen Retikulums verursacht wird.

Hat eine ausgeprägte Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System. Erhöht die Frequenz und Stärke des Herzens, Schlaganfall und Minutenvolumen des Herzens. Verbessert die atrioventrikuläre Leitfähigkeit, erhöht den Automatismus. Erhöht den myokardialen Sauerstoffbedarf. Es verursacht eine Verengung der Gefäße der Bauchorgane, Haut, Schleimhäute, in geringerem Maße - Skelettmuskulatur. Erhöht den Blutdruck (hauptsächlich systolisch), erhöht in hohen Dosen den gesamten peripheren Widerstand der Blutgefäße. Der Pressure-Effekt kann eine kurzzeitige Reflexverlangsamung der Herzfrequenz verursachen.

Epinephrin (Adrenalin) entspannt die glatte Muskulatur der Bronchien, senkt den Tonus und die Beweglichkeit des Magen-Darm-Traktes, erweitert die Pupillen, hilft den Augeninnendruck zu senken. Es verursacht Hyperglykämie und erhöht den Gehalt an freien Fettsäuren im Plasma.

Pharmakokinetik:

Metabolisiert unter Beteiligung von MAO und Catechol-O-Methyltransferase in Leber, Niere, Magen-Darm-Trakt. Halbwertzeitist ein paar Minuten. Es wird von den Nieren ausgeschieden.

Dringt durch die Plazentaschranke ein und dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein.

In der Muttermilch ausgeschieden.

Indikationen:

Allergische Reaktionen vom Soforttyp (einschließlich Urtikaria, Angioödem, anaphylaktischer Schock), die sich mit der Einnahme von Drogen, Seren, Bluttransfusionen, dem Verzehr von Lebensmitteln, Insektenstichen oder anderen Allergenen entwickeln.

Bronchialasthma (Anhalten eines Angriffs), Bronchospasmus während der Anästhesie.

Asystolie (einschließlich auf dem Hintergrund der akuten Entwicklung der atrioventrikulären Blockade dritten Grades).

Blutung aus den oberflächlichen Gefäßen der Haut und der Schleimhäute (einschließlich Zahnfleisch).

Arterielle Hypotonie, die nicht auf ausreichende Mengen an Ersatzflüssigkeiten reagiert (einschließlich Schock, Trauma, Bakteriämie, Operation am offenen Herzen, Nierenversagen, chronischer Herzinsuffizienz, Überdosierung von Medikamenten).

Die Notwendigkeit, die Wirkung von Lokalanästhetika zu verlängern.

Hypoglykämie (aufgrund einer Überdosis Insulin).

Offenwinkelglaukom, mit chirurgischen Operationen an den Augen - Schwellung der Bindehaut (Behandlung), für erweiterte Pupillen, intraokulare Hypertonie.

Um die Blutung zu stoppen.

Behandlung des Priapismus.

ICD-10

IV.E15-E16.E16.0 Medikation Hypoglykämie ohne Koma

VII.H40-H42.H40.1 Primäres Offenwinkelglaukom

VII.H40-H42.H40.0 Verdacht auf Glaukom

IX.I95-I99.I95 Hypotonie

X.J40-J47.J45 Asthma

XII.L50-L54.L50 Nesselsucht

XIX.T66-T78.T78.2 Anaphylaktischer Schock, nicht näher bezeichnet

XVIII.R50-R69.R57.8 Andere Arten von Schock

XVIII.R50-R69.R57.1 Hypovolämischer Schock

XVIII.R50-R69.R58 Blutungen, nicht anderswo klassifiziert

Kontraindikationen:

Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, Phäochromozytom, arterielle Hypertonie, Tachyarrhythmie, IHD, Kammerflimmern, Schwangerschaft, Stillzeit, Überempfindlichkeit gegen Adrenalin.

Vorsichtig:

Metabolische Azidose, Hyperkapnie, Hypoxie, Vorhofflimmern, ventrikuläre Arrhythmie, pulmonale Hypertonie, Hypovolämie, Myokardinfarkt, Schock nicht allergischer Genese (einschließlich kardiogen, traumatisch, hämorrhagisch), Thyreotoxikose, okklusive Gefäßerkrankungen (einschließlich Anamnese - arterielle Embolie, Atherosklerose, Buerger-Krankheit, Erkältungstrauma, diabetische Endarteritis, Raynaud-Krankheit), zerebrale Atherosklerose, Winkelverschlussglaukom, Diabetes mellitus, Parkinson-Krankheit, Krampfsyndrom, Prostatahypertrophie; gleichzeitige Anwendung von Inhalationsanästhetika (Halothan, Cyclopropan, Chloroform), fortgeschrittenes Alter, Kinderalter.

Erhöht die Glykämie, und daher bei Diabetes erfordert höhere Dosen von Insulin und Sulfonylharnstoffderivate.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA - Kategorie C.

Streng kontrollierte Studien zur Anwendung von Adrenalin bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Eine statistisch konsistente Beziehung zwischen dem Auftreten von Fehlbildungen und Leistenhernien bei Kindern, deren Mütter verwendet wurden Adrenalin während des ersten Trimesters oder während der gesamten Schwangerschaft wurde in einem Fall auch über das Auftreten von Anoxie im Fötus nach intravenöser Verabreichung der Adrenalinmutter berichtet. Epinephrin Verwenden Sie nicht bei schwangeren Frauen mit BP über 130/80 mmHg. Tierexperimente haben gezeigt, dass bei Verabreichung von Dosen, die das 25-fache über der empfohlenen Dosis für eine Person liegen, eine teratogene Wirkung hervorgerufen wird.

Bei der Verwendung während des Stillens sollten Risiko und Nutzen aufgrund der hohen Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen beim Kind bewertet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Subkutan, intramuskulär, manchmal intravenös tropfen.

Anaphylaktischer Schock: intravenös langsam 0,1-0,25 mg, verdünnt in 10 ml 0,9% iger NaCl-Lösung, falls erforderlich, intravenöse Tropfinfusion bei einer Konzentration von 0,1 mg / ml fortsetzen. Wenn der Zustand des Patienten eine langsame Wirkung erlaubt (3-5 Minuten), ist es vorzuziehen, intramuskulär (oder subkutan) 0,3-0,5 mg in verdünnter oder unverdünnter Form zu verabreichen, falls erforderlich, wiederholte Verabreichung - 10-20 Minuten (bis zu 3-mal) .

Bronchialasthma: subkutan 0,3-0,5 mg in verdünnter oder unverdünnter Form, falls erforderlich, wiederholte Dosierungen können alle 20 Minuten (bis zu 3-mal) oder intravenös von 0,1-0,25 mg in verdünnter Konzentration von 0, 1 mg / ml verabreicht werden.

Als Vasokonstriktor intravenös injiziert mit einer Rate von 1 μg / min (mit einer möglichen Erhöhung auf 2-10 μg / min).

Zur Verlängerung der Wirkung von Lokalanästhetika: bei einer Konzentration von 5 μg / ml (die Dosis hängt von der Art des verwendeten Anästhetikums ab), bei der Spinalanästhesie 0,2-0,4 mg.

Mit Asystolie: intrakardiale 0,5 mg (verdünnt mit 10 ml einer 0,9% igen NaCl-Lösung oder einer anderen Lösung); während der Reanimation - 1 mg (verdünnt) intravenös alle 3-5 Minuten. Wenn der Patient intubiert ist, ist eine endotracheale Instillation möglich - optimale Dosen sind nicht festgelegt, sollten 2-2,5 mal die Dosis für die intravenöse Verabreichung sein.

Neugeborene (Asystolie): intravenös 10-30 mcg / kg alle 3-5 min, langsam. Kinder älter als 1 Monat: intravenös 10 mcg / kg (anschließend, wenn nötig alle 3-5 min, 100 μg / kg verabreicht (nach Verabreichung von mindestens 2 Standarddosen können höhere Dosen von 200 μg / kg alle 5 Minuten angewendet werden) Minuten) Mögliche Verwendung der endotrachealen Verabreichung.

Kinder mit anaphylaktischem Schock: subkutan oder intramuskulär - 10 μg / kg (maximal - bis 0,3 mg), falls erforderlich, die Verabreichung dieser Dosen wird alle 15 Minuten wiederholt (bis zu 3 mal).

Kinder mit Bronchospasmus: subkutan 10 μg / kg (maximal - bis zu 0,3 mg), Dosen werden wiederholt alle 15 Minuten (bis zu 3-4 mal) oder alle 4 Stunden wiederholt.

Lokal: um das Bluten in Form von Tampons zu stoppen, die mit einer Lösung des Rauschgifts befeuchtet sind.

Bei Offenwinkelglaukom - 1 Tropfen 1-2% ige Lösung 2 mal am Tag.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: seltener - Angina pectoris, Bradykardie oder Tachykardie, Herzklopfen, Erhöhung oder Senkung des Blutdrucks, bei hohen Dosen - ventrikuläre Arrhythmien; selten - Arrhythmie, Schmerzen in der Brust.

Von der Seite nervöses System: öfter - Kopfschmerzen, Angstzustände, Zittern; seltener - Schwindel, Nervosität, Müdigkeit, psychoneurotische Störungen (psychomotorische Erregung, Orientierungslosigkeit, Gedächtnisstörungen, aggressives oder panisches Verhalten, schizophreniforme Störungen, Paranoia), Schlafstörungen, Muskelzuckungen.

Von der Seite Verdauungssystem: öfter - die Übelkeit, das Erbrechen.

Von der Seite Harnsystem: selten - mühsames und schmerzhaftes Wasserlassen (mit Prostatahyperplasie).

Lokale Reaktionen: Schmerz oder Brennen an der Stelle der intramuskulären Injektion.

Allergische Reaktionen: Angioödem, Bronchospasmus, Hautausschlag, Erythema multiforme.

Andere: selten - Hypokaliämie; seltener - verstärktes Schwitzen.

Überdosis:

Symptome: übermäßiger Blutdruckanstieg, Tachykardie, gefolgt von Bradykardie, Rhythmusstörungen (einschließlich Vorhofflimmern und Kammerflimmern), Kälte und Blässe der Haut, Erbrechen, Kopfschmerzen, metabolische Azidose, Myokardinfarkt, kraniozerebrale Blutung (vor allem bei älteren Patienten), Lungenödem , Tod.

Behandlung: Stoppen Sie die Einführung.Symptomatische Therapie: Senkung des Blutdrucks - Alpha-Adrenoblockers (Phentolamin), mit Arrhythmien - Beta-Adrenoblockers (Propranolol).

Interaktion:

Antagonisten von Adrenalin sind Blocker von alpha-und beta-adrenergen Rezeptoren.

Schwächt die Wirkung von narkotischen Analgetika und Hypnotika.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Herzglykosiden, Chinidin, trizyklischen Antidepressiva, Dopamin, Mitteln zur inhalativen Anästhesie (Chloroform, Enfluran, Halothan, Isofluran, Methoxyfluran), das Risiko von Arrhythmien steigt mit Kokain (zusammen sollte es sehr vorsichtig oder gar nicht verwendet werden); mit anderen Sympathomimetika - erhöhte Schwere der Nebenwirkungen aus dem Herz-Kreislauf-System; mit Antihypertensiva (einschließlich Diuretika) - eine Verringerung ihrer Wirksamkeit.

Gleichzeitige Verabreichung mit MAO-Hemmern (einschließlich Furazolidon, Procarbazin, Selegilin) kann einen plötzlichen und starken Blutdruckanstieg, eine hyperpyretische Krise, Kopfschmerzen, Herzrhythmusstörungen, Erbrechen verursachen; mit Nitraten - Schwächung ihrer therapeutischen Wirkung; mit Phenoxybenzamin - erhöhte blutdrucksenkende Wirkung und Tachykardie; mit Phenytoin - ein plötzlicher Blutdruckabfall und Bradykardie (abhängig von der Dosis und Geschwindigkeit der Verabreichung); mit den Präparaten der Schilddrüsenhormone - die gegenseitige Verstärkung der Handlung; mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern (einschließlich Astemizol, Cisaprid, Terfenadin) - Verlängerung des QT-Intervalls; mit diatrizoatami, jotalamowoj oder den syksaglowoj-Säuren - die Verstärkung der neurologischen Effekte; mit Mutterkornalkaloiden - erhöhter vasokonstriktorischer Effekt (bis zu ausgeprägter Ischämie und Gangränentwicklung).

Reduziert die Wirkung von Insulin und anderen hypoglykämischen Wirkstoffen.

Leicht durch Alkalien und Oxidationsmittel zu zerstören.

Spezielle Anweisungen:

Die Infusion sollte in einer großen (besser in der zentralen) Vene durchgeführt werden. Zur Infusion sollte ein Gerät mit einem Messgerät zur Regulierung der Infusionsrate verwendet werden.

Intra-kardinal mit Asystolie verabreicht, wenn andere Methoden nicht verfügbar sind, da ein Risiko für Herztamponade und Pneumothorax besteht.

Während der Behandlungsperiode wird empfohlen, die Konzentration von K zu bestimmen⁺ im Blutserum, Messung des Blutdrucks, Diurese, Minutenvolumen der Zirkulation, EKG, Zentralvenendruck, Pulmonalarteriendruck und Verkeilungsdruck in den Lungenkapillaren.

Überhöhte Myokardinfarktdosen können die Ischämie durch Erhöhung des myokardialen Sauerstoffbedarfs erhöhen.

Bei endotrachealer Injektion kann die Absorption und die Endkonzentration des Arzneimittels im Plasma unvorhersehbar sein.

Die Einführung von Adrenalin in Schockzustände ersetzt nicht die Transfusion von Blut, Plasma, blutsubstituierenden Flüssigkeiten und / oder Salzlösungen.

Epinephrin ist für eine lange Zeit unzweckmäßig (Verengung der peripheren Gefäße, was zur möglichen Entwicklung von Nekrose oder Gangrän führt).

Die Anwendung zur Korrektur der Hypotonie während der Geburt wird nicht empfohlen, da dies das zweite Wehenstadium verzögern kann; wenn es in großen Dosen verabreicht wird, um Gebärmutterkontraktionen zu reduzieren, kann eine verlängerte Atonie des Uterus mit Blutungen verursachen.

Es kann bei Kindern mit Herzstillstand verwendet werden, aber Vorsicht ist geboten, da zwei unterschiedliche Konzentrationen von Adrenalin in der Dosierung erforderlich sind.

Bei Abbruch der Behandlung sollte die Dosis schrittweise reduziert werden, da ein plötzlicher Therapieabbruch zu schwerer Hypotonie führen kann.

Wenn die Lösung rosa oder braun geworden ist oder Sediment enthält, kann sie nicht verabreicht werden. Unbenutztes Teil sollte zerstört werden.

Anleitung

Epinephrin (Epinephrinum)