Azilsartan Medoxomil - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (AT1-Subtyp)

In der Formulierung enthalten

Edarby®

Pillen nach innen

Takeda Global Forschung und Entwicklung Sente (Europe) Limited Großbritannien

АТХ:

C.09.C.A.09 Azilsartanmedoxomil

Pharmakodynamik:

Blockiert spezifisch die Angiotensin-Rezeptoren II 1. Art. Azolsartan Medoxomil ist ein Prodrug. Verwandelt sich schnell in ein aktives Azilsartan-Molekül, das selektiv die Wirkung von Angiotensin II hemmt, indem es seine Bindung an die AT-Rezeptoren blockiert₁ in verschiedenen Geweben. Hemmt solche Wirkungen von Angiotensin wie Herzstimulation, Vasokonstriktion, Stimulierung der Aldosteronfreisetzung und -synthese und folglich renale Natriumreabsorption.

Die antihypertensive Wirkung von Azilsartanmedoxomil entwickelt sich während der ersten zwei Wochen der Anwendung mit der maximalen therapeutischen Wirkung, die nach vier Wochen erreicht wird. Die Blutdrucksenkung nach Einnahme einer Einzeldosis wird in der Regel innerhalb weniger Stunden erreicht und bleibt 24 Stunden bestehen.

Pharmakokinetik:

Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit des Präparates nicht, die absolute Biofassbarkeit beträgt ungefähr 60%. Penetration durch die Blut-Hirn-Schranke ist minimal. V_d Azilsartan ist etwa 16 Liter. Azilsartan bindet an Blutplasmaproteine (mehr als 99%), hauptsächlich an Albumine. Nach Verschlucken während der Resorption aus dem Verdauungstrakt Azilsartanmedoxomil wird unter Einwirkung des Enzyms Carboxymethylenbutenolidase im Darm und in der Leber in den pharmakologisch aktiven Metaboliten Azilsartan umgewandelt. Azilsartan wird hauptsächlich in der Leber zu zwei Hauptmetaboliten metabolisiert. Der Hauptmetabolit im Blutplasma wird durch O-Dealkylierung gebildet und wird als Metabolit M-II bezeichnet, der Sekundärmetabolit wird durch Decarboxylierung gebildet und wird als Metabolit M-I bezeichnet. Metabolisiert hauptsächlich durch Isoenzym CYP2C9, der wichtigste pharmakologisch aktive Metabolit ist Azylsartan. Ausgeschieden durch den Magen-Darm-Trakt und die Nieren. Azilsartan und seine Metaboliten werden sowohl über den Darm als auch über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Studien haben gezeigt, dass nach Einnahme von Azilsartanmedoxomil finden sich etwa 55% (vorwiegend in Form von Metabolit MI) im Kot und etwa 42% (15% in Form von Azilsartan, 19% in Form von Metaboliten M-II) - in der Urin. Die Halbwertszeit beträgt 11 Stunden.

Indikationen:

Essentielle Hypertonie.

ICD-10

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

Kontraindikationen:

- GÜberempfindlichkeit;

- Alter bis 18 Jahre;

- bVariabilität;

- Übergleichzeitiger Empfang mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus;

- schwere Verletzungen der Leber (mehr als 9 Punkte auf der Skala Child-Pugh) (keine Erfahrung der Verwendung).

Vorsichtig:

Schwere Niereninsuffizienz (Spielraum Kreatinin <30 ml / min); chronische Herzinsuffizienz (IV - Funktionsklasse nach Klassifikation NYHA)bilaterale Stenose der Nierenarterien und Stenose der Arterie einer einzelnen funktionierenden Niere; Staat, begleitet von einem Rückgang zirkulierendes Blutvolumen (einschließlich Erbrechen, Durchfall) sowie bei Patienten, die eine Diät mit Einschränkung des Tafelsalzes einhalten; Zustand nach Nierentransplantation; ischämische zerebrovaskuläre Erkrankung, ischämische Kardiomyopathie, bei gleichzeitiger Anwendung mit hohen Dosen von Diuretika; primärer Hyperaldosteronismus, Hyperkaliämie; Stenose der Aorten- oder Mitralklappen; eine salzarme Diät, Alter über 75 Jahre, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA - D. In Tierversuchen wurde gefunden, dass Azilsartan und M-II die Plazentaschranke durchdringen. Patienten, die eine Schwangerschaft planen, sollten die Therapie mit alternativen Antihypertensiva mit einem etablierten Sicherheitsprofil für Schwangere beginnen. Unmittelbar nach Bestätigung der Schwangerschaft, die Einnahme des Medikaments abbrechen und, falls erforderlich, die Behandlung mit Arzneimitteln beginnen, die während der Schwangerschaft zugelassen sind.

Bei Neugeborenen, deren Mütter therapiert wurden, kann sich eine Hypotonie entwickeln, und deshalb sollten Neugeborene unter sorgfältiger medizinischer Überwachung stehen.

Es gibt keine Informationen über die Fähigkeit von Azilsartan und / oder seiner Metaboliten, in die Muttermilch einzudringen. In Tierversuchen wurde gefunden, dass Azilsartan und M-II in die Milch von säugenden Ratten sezerniert werden.

Aufgrund der fehlenden Erfahrung bei Frauen während des Stillens wird die Verwendung in dieser Kategorie von Patienten nicht empfohlen. Vorzugsweise die Verwendung von Medikamenten mit dem am besten untersuchten Sicherheitsprofil, insbesondere während der Pflege eines Neugeborenen oder Frühgeborenen.

Dosierung und Verabreichung:

Oral, unabhängig von der Zeit der Nahrungsaufnahme, einmal täglich, die Anfangsdosis - 40 mg, die maximale Tagesdosis - 80 mg.

Dauer der Behandlung Das Medikament sollte täglich ohne Unterbrechung eingenommen werden. Bei Abbruch der Behandlung sollte der Patient den Arzt darüber informieren.

Überspringe die Dosis. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, sollte der Patient die nächste Dosis zur gewohnten Zeit einnehmen. Nehmen Sie keine doppelte Dosis des Arzneimittels.

Nebenwirkungen:

Vom Muskel-Skelett-System: Muskelkrämpfe.

Aus dem Nervensystem: Schwindel.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Durchfall.

Von der Haut: Juckreiz, Ausschlag.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: deutliche Blutdrucksenkung.

Andere: periphere Ödeme, erhöhte Müdigkeit, erhöhte Aktivität der Kreatinkinase, Hyperurikämie, erhöhte Konzentration von Kreatinin.

Überdosis:

Schwindel, Blutdruckabfall. Behandlung: mit einem ausgeprägten Rückgang Blutdruck geben Sie dem Patienten eine Bauchlage, heben Sie seine Beine, führen Sie Maßnahmen durch, um das zirkulierende Blutvolumen zu erhöhen; symptomatische Therapie.

Azilzartan wird nicht durch Dialyse aus dem systemischen Blutfluss ausgeschieden.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verwendung des Medikaments mit Chlorthalidon ist die Häufigkeit von Nebenwirkungen deutlich verringert Blutdruck und erhöht die Konzentration von Kreatinin - erhöht.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Azilsartanmedoxomil mit Amlodipin steigt die Häufigkeit der unerwünschten Reaktion - periphere Ödeme - von selten auf häufig, ist aber seltener als bei Monotherapie mit Amlodipin.

Kaliumsparende Diuretika, Kaliumpräparate, Heparin - die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten, kaliumhaltigen Salzersatzpräparaten und anderen Arzneimitteln (z. B. Heparin) mit Azilsartanmedoxomil kann zu einer Erhöhung des Serumkaliums führen.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente - ein Risiko für die Beeinträchtigung der Nierenfunktion.

Lithiumpräparate - Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blut.

Doppelblockade Renin-Angiotensin-Aldosteron-System Rezeptorantagonisten gegen Angiotensin II, Inhibitoren ASoder Aliskirenom ist mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von arterieller Hypotonie, Hyperkaliämie und eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) im Vergleich zur Monotherapie assoziiert.

Spezielle Anweisungen:

Ein starker Rückgang Blutdruck bei Patienten mit ischämischer Kardiomyopathie oder ischämischer zerebrovaskulärer Erkrankung kann es zur Entwicklung eines Myokardinfarkts oder Schlaganfalls kommen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Leicht, sei vorsichtig.

Anleitung

Azilsartanmedoxomil (Azilsartani medoxomilum)