Dacarbazin (Dacarbazinum)

Pharmakodynamik Pharmakokinetik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen
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Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Alkylierungsmittel

In der Formulierung enthalten
  • Dakarbazin Lahema
    Lyophilisat in / in 
    Pliva-Lahema, AO     Tschechien
  • Dakarbazin medak
    Lyophilisat in / in 
    medac GmbH     Deutschland
  • Dakarbazin-Lens®
    Lyophilisat in / in 
    VEROPHARM SA     Russland
    • In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

    ONLS

    VED

    АТХ:

    L.01.A.X   Andere alkylierende Präparate

    L.01.A.X.04   Dacarbazin

    Pharmakodynamik:

    Der Wirkungsmechanismus ist die Bildung eines aktiven Metaboliten - Diazomethan bindet kovalent an SH-Gruppen von Biomolekülen und blockiert die Synthese von RNA und DNA durch Bildung von Carboniumionen, was zu einem Stopp der Mitose führt und das Wachstum von Tumorzellen hemmt. Als Analogon der Purinbase hat es die Eigenschaften von Antimetabolit.

    Pharmakokinetik:

    Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist unbedeutend (5%), die Penetration durch die Blut-Hirn-Schranke ist ebenfalls unbedeutend. Metabolisiert durch die Leber zu 5-Aminoimidazol-4-carboxamid. Die Halbwertszeit besteht aus zwei Phasen, die Alpha-Phase beträgt 19 Minuten, die Beta-Phase beträgt 5 Stunden, bei einer Nierenfunktionsstörung beträgt die Alpha- und Beta-Phase 55 Minuten bzw. 7,2 Stunden. Ausgeschieden von den Nieren (40%), mit halber Ausgangsleistung unverändert.

    Indikationen:

    Weichteilsarkom (außer Kaposi-Sarkom), Lymphogranulomatose, malignes Melanom, Neuroblastom, maligne Neoplasien des Gastrointestinaltraktes, Hodentumoren, im Rahmen einer Mehrkomponenten-Chemotherapie.

    ICD-10

    II.C15-C26.C25.4   Bösartige Neubildung von Inselzellen des Pankreas

    II.C15-C26.C26   Bösartige Neubildung von anderen und ungenau angezeigten Verdauungsorganen

    II.C30-C39.C34   Bösartige Neubildung von Bronchien und Lungen

    II.C40-C41.C40.9   Bösartige Neubildung von Knochen und Gelenkknorpel der Extremität, nicht näher bezeichnet

    II.C43-C44   Melanom und andere bösartige Neubildungen der Haut

    II.C45-C49.C45.0   Mesotheliom der Pleura

    II.C45-C49.C45.1   Mesotheliom des Peritoneums

    II.C45-C49.C49   Bösartige Neubildung anderer Arten von Binde- und Weichgewebe

    II.C51-C58.C54   Bösartige Neubildung des Uteruskörpers

    II.C60-C63.C62   Bösartige Neubildung von Hoden

    II.C69-C72.C70.0   Bösartige Neubildung von zerebralen Membranen

    II.C69-C72.C71   Bösartige Neubildung des Gehirns

    II.C73-C75.C73   Bösartige Neubildung der Schilddrüse

    II.C73-C75.C74.1   Bösartige Neubildung von Nebennierenmark

    II.C81-C96.C81   Morbus Hodgkin [Lymphogranulomatose]

    II.C81-C96.C85.0   Lymphosarkom

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit;

    - Chronische Nieren- / Lebererkrankungen;

    - schwere Unterdrückung der Hämatopoese;

    - Schwangerschaft;

    - Laktationszeit.

    Vorsichtig:

    Patienten, die zuvor eine Strahlentherapie erhalten oder zytotoxische Medikamente eingenommen hatten. Akute virale Infektionskrankheiten (einschließlich Windpocken, Gürtelrose), pilzartige oder bakterielle Natur (Risiko schwerer Komplikationen und Verallgemeinerung des Prozesses).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Kategorie FDA - C. Dakarbazin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Wenn es notwendig ist, Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen abgebrochen werden.

    Frauen im gebärfähigen Alter sollten zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.

    In experimentellen Studien wurden toxische Wirkungen von Dacarbazin auf den Fötus identifiziert.

    Dosierung und Verabreichung:

    Einleitung intravenös. Die Dosis wird individuell vom behandelnden Arzt ausgewählt. Die übliche Dosis für einen Erwachsenen beträgt 200-250 mg / m2 Oberfläche des Körpers 1 Mal pro Tag für 5 Tage, dann wird der Kurs nach 3 Wochen wiederholt. Wenn das Medikament in Kombination mit anderen Zytostatika verwendet wird - 100-150 mg / m2 für 4-5 Tage, dann wiederholen Sie den Kurs in 4 Wochen oder 375 mg / m2 für 15 Tage.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Verdauungstrakt: Stomatitis, Durchfall, Erbrechen, Anorexie, Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Leberschäden.

    Aus dem Urogenitalsystem: Amenorrhoe, Schwierigkeit und Schmerzen beim Wasserlassen, Azoospermie.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Thrombozytopenie, Phlebitis, Leukopenie, Anämie, Blutungen und Blutungen.

    Von der Haut: Alopezie, Narbenbildung an der Injektionsstelle, Rötung, Wundsein, Nekrose des Unterhautgewebes, Taubheit und Hyperämie des Gesichts.

    Es ist auch möglich, die Temperatur zu erhöhen, anaphylaktische Reaktionen, erhöhen die Konzentration von Lebertransaminasen, alkalische Phosphatase, Harnstoffstickstoff im Blut, Schmerzsyndrom, grippeähnliches Syndrom, die Entwicklung von Infektionen, Husten.

    Überdosis:

    Depression des Knochenmarks, Blutung, Erbrechen, Übelkeit, Fieber.

    Interaktion:

    Bei gleichzeitiger Verabreichung von attenuierten Impfstoffen an einen Patienten können deren Nebenwirkungen zunehmen, während die gleichzeitige Verabreichung von inaktivierten Impfstoffen ihre Wirksamkeit verringern kann.

    Bei gleichzeitiger Aufnahme mit anderen Myelotoxika und Strahlentherapie wird deren negative Auswirkung auf das Knochenmark verstärkt.

    Präparate stimulieren mikrosomale Leberenzyme (Barbiturate, Rifampicin, Phenytoin) bei gleichzeitiger Anwendung kann die toxische Wirkung von Dacarbazin verstärken. Die Verwendung von Dacarbazin in Kombination mit 6-Mercaptopurin, Azathioprin und Allopurinol kann die Wirkung der Letzteren verstärken und ihre Toxizität erhöhen. Dacarbazin kann die Wirkung von Methoxypsoralen aufgrund von Photosensibilisierung verstärken.

    Lösung Dacarbazin ist chemisch inkompatibel mit Heparin, Hydrocortison, LCystein und Natriumbicarbonat.

    Spezielle Anweisungen:

    Um das Präparat für die parenterale Verabreichung zu verdünnen, wird steriles Wasser zur Injektion verwendet, wenn es intravenös ist, dann werden bis zu 250 ml einer 5% igen Dextroselösung oder 0,9% ige Kochsalzlösung zu der Lösung hinzugefügt.

    Vor und während der Behandlung ist es notwendig, das Muster des peripheren Blutes, den Gehalt an Harnstoffstickstoff, Kreatinin, Harnsäure, Lebertransaminaseaktivität, Lactatdehydrogenase und die Konzentration von Bilirubin im Blutplasma.

    Vor dem Hintergrund der Therapie ist es nicht empfehlenswert, Patienten und ihre Familien zu impfen.

    Das Medikament sollte unter der Aufsicht eines Arztes, der Erfahrung mit Antitumortherapie hat, verabreicht werden.

    Anleitung
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