In der Formulierung enthalten
АТХ:G.04.C.B.02 Dutasterid
Pharmakodynamik:Ein Heilmittel für die Behandlung von benigner Prostatahyperplasie. Unterdrückt die Aktivität von 5α-Reduktase-Isoenzymen des 1. und 2. Typs, die für die Umwandlung von Testosteron in 5α-Dihydrotestosteron verantwortlich sind. Dihydrotestosteron ist das wichtigste Androgen, das für die Hyperplasie des Drüsengewebes der Prostata verantwortlich ist.
Die maximale Wirkung von Dutasterid auf die Abnahme der Dihydrotestosteron-Konzentration ist dosisabhängig und wird 1-2 Wochen nach Beginn der Behandlung beobachtet. Nach 1 und 2 Wochen Einnahme von Dutasterid in einer Dosis von 0,5 mg pro Tag ist die durchschnittliche Konzentration von Dihydrotestosteron im Serum um 85% und 90% reduziert.
Dutasterid hilft, die Größe der Prostata zu reduzieren, verbessert das Wasserlassen und reduziert das Risiko einer akuten Harnverhaltung und die Notwendigkeit einer chirurgischen Behandlung.
Pharmakokinetik:Absorption - 60%. Verbindung mit Plasmaproteinen - 99% (Albumin), 96,8% - Säure-α1-Glykoprotein. Vd - 4,28 ± 7,14 l / kg, dringt in die Blut-Hirn-Schranke und in das Sperma ein. Biotransformation in der Leber (CYP3A4 und CYP3A5) zu den aktiven (6β-Hydroxydutasterid) und niederaktiven Metaboliten. Die Halbwertszeit beträgt 170-300 h (1-5 Wochen), gekennzeichnet durch eine Zunahme mit dem Alter. Spiel - 2,3 ± 0,8 ml / min pro 1 kg. Ausscheidung durch die Nieren (weniger als 1% - unverändert), hauptsächlich - mit Kot (40% - in Form von Metaboliten, 5% - unverändert).
Die absolute Bioverfügbarkeit von Dutasterid bei Männern beträgt etwa 60% im Vergleich zu einer 2-stündigen intravenösen Infusion. Die Bioverfügbarkeit von Dutasterid hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab.
Indikationen:Behandlung und Prävention des Fortschreitens der benignen Prostatahyperplasie.
XIV.N40-N51.N41 Entzündliche Erkrankungen der Prostata
XIV.N40-N51.N40 Hyperplasie der Prostata
XVIII.R30-R39.R33 Harnverhaltung
Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Dutasterid und andere 5α-Reduktasehemmer; Prostatakrebs; bei Frauen und Kindern kontraindiziert.
Vorsichtig:Vorsicht sollte bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verwendet werden, da Dutasteride unterliegt dem intensiven Metabolismus in der Leber und seiner Halbwertszeit ist 3-5 Wochen.
Bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie sollten eine digitale rektale Untersuchung und andere Methoden der Prostatakrebs-Testung vor der Behandlung mit Dutasterid durchgeführt und während der Behandlung regelmäßig wiederholt werden, um die Entwicklung von Prostatakrebs auszuschließen.
Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen FDA Kategorie X. Bei Frauen kontraindiziert. Von der Haut aufgenommen. Es besteht das Risiko, Anomalien bei männlichen Föten zu entwickeln, daher sollten schwangere Frauen oder Frauen im gebärfähigen Alter die Kapseln mit dem Medikament nicht anfassen. Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. Präklinische Studien zeigen, dass die Unterdrückung der Dihydrotestosteronproduktion durch Dutasterid bei Schwangeren die Entwicklung von äußeren Genitalien bei männlichen Föten stören kann.
Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch. Nicht bewerben!
Dosierung und Verabreichung:Für erwachsene Männer, einschließlich älterer Patienten, beträgt die empfohlene Dosis für die orale Verabreichung 500 μg einmal täglich. Die Behandlung sollte für mindestens 6 Monate fortgesetzt werden.
Nebenwirkungen:Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: erektile Dysfunktion, Veränderung (Abnahme) der Libido, Ejakulation, Gynäkomastie (einschließlich Schmerzen und Vergrößerung der Brustdrüsen).
Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, lokalisiertes Ödem, Angioödem.
Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe: Alopezie (hauptsächlich Haarausfall am Körper) oder Hypertrichose.
Überdosis:Bei Verabreichung von Dutasterid auf 40 mg pro Tag wurden keine signifikanten Nebenwirkungen einmal (80-mal höher als die therapeutische Dosis) für 7 Tage beobachtet. Während der klinischen Studien erhielten die Patienten Dutasteride in einer Dosis von 5 mg täglich, während mit 0,5 mg Dutasterid keine zusätzlichen Nebenwirkungen beobachtet wurden.
Behandlung: symptomatisch und unterstützend, da es kein spezifisches Gegenmittel gegen Dutasterid gibt.
Interaktion:Weil das Dutasteride metabolisiert durch das Isoenzym CYP3A4, in Gegenwart von Inhibitoren von CYP3A4, kann die Konzentration von Dutasterid im Blut ansteigen.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Dutasterid mit CYP3A4-Hemmern verminderte Verapamil und Diltiazem die Clearance. Gleichzeitig, Amlodipin, ein weiterer Blocker von Kalziumkanälen, reduziert die Clearance von Dutasterid nicht.
Spezielle Anweisungen:Dutasterid wird durch die Haut absorbiert, so dass Kinder und Frauen den Kontakt mit dem Wirkstoff vermeiden sollten. Im Falle eines solchen Kontaktes waschen Sie sofort die entsprechende Hautpartie mit Seife und Wasser.
Bestimmung der Konzentrationen Prostata-spezifisches Antigen im Serum ist ein wichtiger Bestandteil eines Studienkomplexes zur Erkennung von Prostatakrebs. Baseline Prostata-spezifisches Antigen weniger als 4 ng / ml bei Patienten erhalten Dutasteride, schließt die Diagnose von Prostatakrebs nicht aus.