Amlodipin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Selektive Calcium-Blocker II-Klasse. Antihypertensive Wirkung wird durch eine direkte entspannende Wirkung auf die glatte Muskulatur der Gefäße verursacht. Es wird vorgeschlagen, dass die antianginöse Wirkung von Amlodipin mit seiner Fähigkeit verbunden ist, periphere Arteriolen zu erweitern; dies führt zu einer Abnahme der OPSS, Reflextachykardie tritt nicht auf. Dies führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs und des Energieverbrauchs des Herzmuskels. Andererseits, Amlodipinverursacht offensichtlich die Expansion von Koronararterien großen Kalibers und Koronararteriolen sowohl in intakten als auch in ischämischen Bereichen des Myokards.Dies gewährleistet die Zufuhr von Sauerstoff zum Myokard mit Spasmen der Koronararterien.

Pharmakologische Wirkungen

Antianginal. Antihypertensive.

Der maximale Effekt nach 7-8 Tagen. Die Wirkungsdauer beträgt 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

F ist 60-65%. Beziehung mit Plasmaproteinen 95-98%. VD - 21 l / kg. Biotransformation in der Leber (90%) zu niedrigaktiven Metaboliten (CYP3A3, 3A4). Ein minimaler Effekt der ersten Passage durch die Leber ist charakteristisch. T1 / 2 - 30-50 Stunden. Cl - 5,9 ± 1,5 ml / min (reduziert mit Hepatitis und bei älteren Patienten). Ausscheidung über die Nieren (5% - unverändert, 59-62% - in Form von Metaboliten) und mit Kot (20-25%). Es wird nicht während der Hämodialyse entfernt.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie (einschließlich als Teil der Kombinationstherapie), stabile Angina, instabile Angina, Prinzmetal Angina.

ICD-10

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

IX.I20-I25.I20 Angina pectoris [Angina pectoris]

IX.I20-I25.I20.0 Instabile Angina

IX.I20-I25.I20.1 Angina mit dokumentiertem Krampf

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Dihydropyridine), schwere arterielle Hypotonie, Schwangerschaft, Stillen.

Vorsichtig:Arterielle Hypotonie, Aortenstenose, CHF, Leberinsuffizienz, AMI und 1 Monat danach, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, SSSU und Mitralstenose, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung nicht festgestellt), älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

FDA-Empfehlungskategorie C. Es wurden keine angemessenen und gut kontrollierten Studien am Menschen durchgeführt. Bei Ratten mit einer Dosis von 10 mg / kg pro Tag im Zeitraum der Organogenese verursacht eine fünffache Erhöhung der Häufigkeit von fetalen Tod und eine Abnahme der Größe des Fötus um 50%. Erhöht die Dauer der Wehen bei Ratten.

Stillzeit

Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch. Nicht bewerben!

Dosierung und Verabreichung:

Arterielle Hypertension: Die Anfangsdosis beträgt 2,5 mg / Tag; Anstieg auf 5 mg / Tag (bei Patienten mit Diabetes - bis zu 10 mg / Tag). Stenokardie Spannung - 3 mg / Tag, vasospastische Angina - 5-15 mg / Tag, Prävention von schmerzlosen Myokardischämie: die Anfangsdosis von 5 mg / Tag ist auf 10 mg / Tag erhöht. IHD (angiographisch bestätigt), einschließlich derjenigen, die mit CHF oder einer Reduktion der Ejektionsfraktion von bis zu 40% einhergehen, um das Risiko einer Hospitalisierung bei Angina pectoris oder Revaskularisationsverfahren zu reduzieren.

Innerhalb. Die Anfangsdosis - 5 Milligramme / Tag in 1 Aufnahme mit der allmählichen Erhöhung bis zu 10 Milligramme / Tag.

Verwenden Sie bei Kindern

Arterieller Hypertonie.

Innerhalb. 1 Monat-12 Jahre: Beginn mit einer Dosis von 100-200 μg / kg einmal täglich; falls erforderlich, wird die Dosis alle 1-2 Wochen einmal täglich auf 400 mcg / kg erhöht; die maximale Dosis beträgt 10 mg / Tag.12-18 Jahre: Beginnen Sie mit einer Dosis von 5 mg / Tag (einmal), erhöhen Sie falls erforderlich die Dosis auf 10 mg / Tag.

Die Tablette kann in Wasser gelöst werden.

Nebenwirkungen:

Periphere Ödeme, Schwindel, Gesichtsrötung und Fiebergefühl, Kopfschmerzen, Hypotonie, Tachykardie, ungewöhnliche Müdigkeit, Schwäche. Übelkeit, Verstopfung. Stenokardie, Arrhythmien, Bradykardie, übermäßige Hypotonie (Ohnmacht). Hyperplasie des Zahnfleisches, Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen im Blut. Allergische Reaktionen.

Überdosis:

Symptome: übermäßige periphere Vasodilatation, ausgeprägte und anhaltende Blutdrucksenkung, Tachykardie. Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, den Patienten eine horizontale Position mit erhobenen Beinen geben, Überwachung der Leistung von Herz und Lunge, Kontrolle von bcc und Diurese; symptomatische und Erhaltungstherapie, intravenöse Flüssigkeiten, Calciumgluconat, Dopamin, Phenylephrin. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

β-Adrenoblockers - Entwicklung von übermäßiger Hypotonie, selten - Herzinsuffizienz. Antihypertensiva - Stärkung der blutdrucksenkenden Wirkung.

Antifungizide (Azole) - Hemmung des Stoffwechsels von Amlodipin.

Rifampicin ist eine Steigerung des Metabolismus von Amlodipin.

Spezielle Anweisungen:

Überwachung von Blutdruck, Herzfrequenz, EKG, Leber- und Nierenfunktion.

Der Blocker der langsamen Kalziumkanäle Dihydropyridin Serie von lang wirkenden. Racemische Mischung. R-Amlodipin ist aktiver. Reduziert OPSS und Blutdruck, aktiviert reflexartig das sympathische Nervensystem.

In Monotherapie ist es wirksam bei der Senkung des SBP bei Bluthochdruck (85 Studien, darunter 13 293 Teilnehmer, 11 Studien in der abschließenden Meta-Analyse enthalten).

Die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin in einer Dosis von 5 mg / Tag entspricht der Wirkung von Nifedipin (30 mg / Tag), Felodipin (5 mg / Tag), Captopril (2-mal täglich), Irbesartan (150 mg).

Die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin in einer Dosis von 2,5-10 mg / Tag entspricht der Wirkung von Atenolol (50-100 mg / Tag), Candesartan (8-16 mg), Hydrochlorothiazid (25-100 mg / Tag). Amlodipin in einer Dosis von 10 mg / Tag ist vergleichbar in der Wirksamkeit mit einer Kombination Valsartan + Hydrochlorothiazid (160 mg + 12,5 mg) und Nitrendipin + Enalapril (20 mg + 10 mg).

Nach ambulanter 24-Stunden-Blutdrucküberwachung nach 8 Wochen Therapie Amlodipin in einer Dosis von 5-10 mg auf eine blutdrucksenkende Wirkung übertrifft Felodipin in einer Dosis von 5-10 mg (Retard-Form).

Amlodipin in einer Dosis von 5 mg / Tag ist überlegen Nifedipin in einer Dosis von 40 mg / Tag für antianginöse Aktivität und sicherer für die Anzahl der Nebenwirkungen bei Patienten mit stabiler Angina pectoris

Anleitung

Amlodipin (Amlodipinum)