In der Formulierung enthalten
АТХ:A.08.A.A Vorbereitungen für die Behandlung von zentralisierter Fettleibigkeit
Pharmakodynamik:Sibutramin
Prodrug, pharmakologische Wirkung aufgrund von Metaboliten, die die Wiederaufnahme von Monoaminen (Noradrenalin und Serotonin) hemmen. Indem es den Gehalt an Neurotransmittern in den Synapsen erhöht, aktiviert es zentrale Serotonin-5-HT-Rezeptoren und Adrenorezeptoren. Es unterdrückt den Appetit, was zu einer Verringerung der Nahrungsaufnahme führt. Erhöht die Thermogenese. Aufgrund der Aktivierung von β3β-Adrenorezeptoren wird der Stoffwechsel im braunen Fettgewebe beschleunigt. Metaboliten von Sibutramin hemmen Monoaminoxidase nicht, beeinflussen nicht die Freisetzung von Monoaminen. Hilft, das Gesamtcholesterin, Low-Density-Lipoprotein, Triglyceride und Harnsäure zu reduzieren und erhöht auch die Anzahl der Lipoproteine mit hoher Dichte im Blutplasma.
Mikrokristalline Cellulose
Enterosorbent, hat eine unspezifische entgiftende Wirkung. Bindet und entfernt vom Körper Exo- und Endotoxine, Allergene, Mikroorganismen und Produkte ihrer Lebensaktivität, Xenobiotika.
Pharmakokinetik:Sibutramin
Nach oraler Gabe werden bis zu 77% im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 1,2 Stunden erreicht. Es wird einer primären Passage durch die Leber unter Bildung von zwei aktiven Metaboliten unterzogen: Mono- und Didesmethylsibutramin, deren Konzentrationen im Blut maximal 3 bis 4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels erreicht werden.
Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 97%, Metaboliten - 94%.
Metabolismus in der Leber: Durch Hydroxylierung und Konjugation entstehen inaktive Metaboliten.
Die Halbwertszeit von Sibutramin beträgt 1,1 Stunden; Monodesmethylsibutramin - 14 Stunden; Didesmethylsibutramin - 16 h. Beseitigung durch die Nieren.
Mikrokristalline Cellulose
Hat keine systemische Wirkung.
Indikationen:Alimentäre Fettleibigkeit.
IV.E65-E68.E66.0 Fettleibigkeit durch übermäßige Aufnahme von Energieressourcen verursacht
IV.E70-E90.E78 Störungen des Lipoprotein-Metabolismus und andere Lipidämie
Kontraindikationen:Organische Ursachen von Fettleibigkeit, Anorexia nervosa, dekompensierte Herz-Kreislauf-Insuffizienz, Thyreotoxikose, schwere Leber- und Nierenverletzungen, älteres Alter über 65 Jahre, individuelle Intoleranz der Drogenkomponenten.
Vorsichtig:Arrhythmie, Cholelithiasis, neurologische Störungen (Krämpfe).
Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen für FDA - Kategorie C. Kontraindiziert während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Dosierung und Verabreichung:Am Morgen mit Essen oder auf nüchternen Magen 1 Mal / Tag. Die Anfangsdosis beträgt 10 mg. Mit schlechter Toleranz, 5 mg.
Die höchste Tagesdosis: 15 mg.
Die höchste Einzeldosis: 15 mg.
Nebenwirkungen:Zentrales und peripheres Nervensystem: Schlaflosigkeit, Parästhesien, emotionale Labilität.
Herz-Kreislauf-System: Tachykardie.
Verdauungssystem: Appetitlosigkeit, Verstopfung, manchmal - Exazerbation von Hämorrhoiden.
Allergische Reaktionen.
Überdosis:Erhöhte Nebenwirkungen.
Die Behandlung ist symptomatisch.
Interaktion:Erhöhen Sie die Konzentration des Arzneimittels in den Blutplasma-Inhibitoren des Isoenzyms 3A4 Cytochrom P450: Ketonazol, Ciclosporin, Erythromycin.
Reduzierte glykämische Kontrolle während der Anwendung des Medikaments auf die Thiaziddiuretika, Kalziumkanalblocker langsam, Lithium-Präparate, Glukokortikoide, Isoniazid, Sympathomimetika, Nicotinsäure, Phenytoin, Phenothiazine, Schilddrüsenhormone.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Furosemid ist eine Dosisreduktion erforderlich.
Die Verwendung von Alkohol (insbesondere auf nüchternen Magen) während der Behandlung erhöht die Konzentration von Milchsäure im Blutplasma und erhöht das Risiko von Hypoglykämie.
Spezielle Anweisungen:Wenn es keinen Effekt für 3 Monate gibt - eine Abnahme des Körpergewichts um 5% - sollte das Medikament beendet sein.