Alvesko - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Substance activeCiclesonideCiclesonide

Médicaments similairesDévoiler

Alvesco®

aérosol d / inhal.

AstraZeneca AB Suède

Forme de dosage: & nbspaérosol pour inhalation dosé

Composition:

Un spray contient:

Substance active:

Posologie 40 ug: ciclésonide 0,04 mg;
Dosage de 80 mcg: ciclésonide 0,08 mg;
Dosage 160 mcg: ciclésonide 0,16 mg;

Excipients:

Dosage 40 ug: norflurane (HFA-134a) 54,51 mg, éthanol 4,74 mg;
Dosage de 80 mcg: norflurane (HFA-134a) 54,46 mg, éthanol 4,74 mg;
Dosage 160 mcg: norflurane (HFA-134a) 54,37 mg, éthanol 4,73 mg.

La description:Solution transparente incolore dans une boîte en aluminium.

Groupe pharmacothérapeutique:Glucocorticostéroïde pour application topique

ATX: & nbsp

R.03.B.A Glucocorticoïdes

R.03.B.A.08 Ciclesonide

Pharmacodynamique:

Le ciclésonide présente une faible affinité pour les récepteurs des glucocorticostéroïdes. Après inhalation, il est transformé par les enzymes dans les poumons en son métabolite principal (dezitslesonid, C21-desmethylpropionylcyclesonide), qui a une activité anti-inflammatoire prononcée et est donc considéré comme un métabolite actif.

Ciclésonide supprime les réactions inflammatoires dans les voies respiratoires et, ainsi, affaiblit les symptômes de l'asthme bronchique, améliore la fonction pulmonaire.

Pharmacocinétique

Succion

L'administration orale ou intraveineuse de ciclésonide radiomarqué a montré que le taux d'absorption est de 24,5%. Lors de la prise du médicament, la biodisponibilité du ciclésonide et du métabolite actif est négligeable (<0,5% pour le ciclésonide et <1% pour le métabolite ) en raison de l'effet significatif du métabolisme présystémique. L'accumulation de ciclésonide chez les patients en bonne santé dans les poumons est supérieure à 50%. Selon cette figure, la biodisponibilité systémique du métabolite actif après la dose d'inhalation est supérieure à 50%. Puisque la biodisponibilité du métabolite actif lors de la prise du ciclésonide vers l'intérieur est inférieure à 1%, la proportion acceptée de l'agent d'inhalation n'a pas d'effet systémique.

Distribution

Après l'administration intraveineuse à des patients en bonne santé ciclésonide rapidement distribué en raison de sa lipophilie élevée. Le volume de distribution est en moyenne de 2,9 l / kg pour le ciclésonide et de 12,1 l / kg pour le deztsiklesonida. Le pourcentage de ciclésonide lié aux protéines plasmatiques est d'environ 99% et le pourcentage de métabolites actifs de 98 à 99% montre une liaison quasi complète du ciclésonide circulant / métabolite actif aux protéines plasmatiques.

Métabolisme

Le ciclésonide est hydrolysé en métabolite biologiquement actif par l'enzyme estérase dans les poumons. Le métabolite actif du ciclésonide est principalement métabolisé en métabolites inactifs hydroxylés par catalyse avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4. La clairance du ciclésonide est d'environ 152 l / h et dezitslesonida - environ 228 l / h, ce qui indique un degré élevé d'extraction de la substance par le foie.

Excrétion

Le ciclésonide est excrété principalement avec les fèces, à la fois après l'administration orale, et après l'administration intraveineuse, ce qui indique qu'il est principalement sécrété avec la bile.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés

Patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, patients âgés

L'ajustement de la dose pour ce groupe de patients n'est pas requis.

Puisque le métabolite actif n'est pas excrété par les reins, aucune étude n'a été menée chez des patients présentant une insuffisance rénale.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une demi-vie allongée et une légère augmentation du temps de rétention du dezitslesonida (métabolite actif) dans le sang ont été notées. En conséquence, l'accumulation de cette substance n'est pas exclue lors de la prise du médicament à fortes doses.

Enfants

Les paramètres pharmacocinétiques de dezitslesonida sont identiques pour les enfants et les adultes.

Les indications:

L'asthme bronchique.

Contre-indications

Hypersensibilité à la drogue, âge à 6 ans.

Soigneusement:

Chez les patients atteints de tuberculose pulmonaire sous forme active ou chronique;
Chez les patients présentant des infections bactériennes, virales ou fongiques des voies respiratoires.

Grossesse et allaitement:

Des études contrôlées chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. Néanmoins, après l'administration par inhalation du médicament, la concentration sérique de ciclésonide est très faible, par conséquent, l'effet sur l'embryon et la toxicité potentielle qui affecte la fonction de reproduction sont négligeables. L'isolement du ciclésonide ou de ses métabolites dans le lait maternel n'a pas été étudié.

Comme d'autres glucocorticostéroïdes inhalés, ciclésonide peut être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement tel que prescrit par le médecin, si l'effet curatif attendu dépasse le risque d'effets secondaires possibles.

Les nouveau-nés de mères traitées avec des glucocorticostéroïdes doivent être sous la surveillance d'un médecin pour exclure l'hypofonction des glandes surrénales.

Dosage et administration:

Alvesco^® appliquer seulement pour l'inhalation orale.

Alvesco^® devrait être pris pendant une longue période de temps tous les jours.
Alvesco^® dosé individuellement. La dose initiale doit être adaptée en fonction de la gravité de la maladie. Lorsque l'effet clinique souhaité est atteint, la dose doit être réduite au minimum requis pour contrôler les manifestations de la maladie.

Adultes, patients âgés et adolescents de plus de 12 ans

Asthme de sévérité légère à modérée: La dose journalière recommandée est de 160 μg à 640 μg; La dose de 640 mcg devrait être divisée en deux doses par jour.

Asthme sévère La dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 2 x 640 mcg par jour.

L'amélioration des manifestations de la maladie se produit dans les 24 heures après la prise d'Alvesco^®. Il est supposé que l'effet maximal du traitement - comme avec d'autres glucocorticostéroïdes inhalés - est atteint après 2-3 mois d'utilisation du médicament.

Les patients ne doivent pas arrêter le traitement, même en l'absence de symptômes d'asthme.

Enfants de plus de 6 ans

La dose quotidienne recommandée est de 80-160 mcg une fois ou 80 mcg deux fois par jour.

Alvesco^® peut être utilisé avec ou sans entretoise. Si l'utilisation d'une entretoise est nécessaire, il est recommandé d'utiliser l'entretoise AeroChamberPlus.

Instructions pour les cas individuels

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose pour les patients âgés ou les patients souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale.

Adultes et adolescents qui prennent régulièrement des glucocorticostéroïdes par voie orale

Chez les patients atteints d'asthme bronchique sévère qui sont dépendants de la corticothérapie par voie orale (par exemple, la prednisolone), la dose d'Alvesco^® est de 640 mcg deux fois par jour. Transférer les patients d'un glucocorticostéroïde oral à Alvesco^®, les patients devraient être en rémission. Dose d'Alvesco^® (640 μg deux fois par jour) doit être utilisé dans les 10 jours en association avec un glucocorticostéroïde par voie orale. La dose de glucocorticostéroïde par voie orale devrait ensuite diminuer progressivement chaque semaine jusqu'à un niveau aussi bas que possible, avec une dose quotidienne ne diminuant pas de plus de 2,5 mg à chaque fois.

Instructions pour l'utilisation de l'inhalateur

Les patients doivent être informés de la manipulation correcte de l'inhalateur. Si l'inhalateur est neuf ou n'a pas été utilisé pendant plus d'une semaine, les trois premiers coups de valve doivent être effectués dans l'air. Il n'est pas nécessaire de secouer le ballon, car il s'agit d'un aérosol dissous. Suivez attentivement ces instructions et utilisez les images comme guide.

1. Retirez le capuchon de protection du pistolet de pulvérisation et vérifiez l'intérieur et l'extérieur de l'embout buccal. Assurez-vous qu'il est propre et sec.

2. Retournez l'inhalateur (le fond du cylindre), placez votre index sur le fond du cylindre et votre pouce sous l'embout buccal.

3. Faites le maximum d'exhalation autant que possible. N'expirez pas dans l'inhalateur.

4. Placez l'embouchure dans la bouche et fermez les lèvres autour de celle-ci.

5. Seulement après avoir commencé à inhaler, appuyez sur votre index sur le dessus de l'inhalateur pour libérer le médicament pendant votre respiration lente et profonde. Veillez à ce que le médicament ne puisse pas traverser l'espace entre les lèvres et l'embouchure.

6. Retenez votre souffle, retirez l'embouchure de votre bouche et retirez votre doigt du haut de l'inhalateur. Continuez à retenir votre souffle pendant environ 10 secondes ou aussi longtemps que vous le pouvez. Expirez lentement par la bouche. Évitez d'expirer à travers l'embout buccal. Il est important de ne pas se précipiter pendant les étapes 3-6.

7. Si vous devez prendre une respiration supplémentaire, attendez une demi-minute et répétez les étapes 3 à 6.

8. Après utilisation, portez toujours un capuchon de protection pour le protéger de la poussière.Fermer fermement et fixer en place.

9. Pour des raisons d'hygiène:

s'il vous plaît nettoyer l'embouchure régulièrement à l'extérieur et à l'intérieur avec un chiffon sec;
En utilisant une serviette sèche pliée, essuyez la surface avec un petit trou, d'où vient le médicament;
N'utilisez pas d'eau ou tout autre liquide.

Effets secondaires:

Système d'organes	Rarement (> 1:1000 <1:100)	Rarement (> 1: 10000 <1: 1000)
Du côté du système cardio-vasculaire		Palpitations améliorées **, Augmentation de la pression artérielle
Du tractus gastro-intestinal	Nausées Vomissements* Goût désagréable	Douleur abdominale * Dyspepsie *
Troubles généraux et troubles au site d'administration	Réactions au site d'injection: sensation d'irritation et de transpiration dans la gorgela coquille de la cavité buccale et du pharynx
Du système immunitaire		Hypersensibilité à l'œdème de Quincke
InfectioMaladies infectieuses et parasitaires	Infections fongiques de la cavité buccale *
Du système nerveux	Mal de tête*
Du système respiratoire	Dysphonie. Toux après l'inhalation * Paradoxal bronchospasme *
De la peau	Eczéma et éruption cutanée

* pourcentage identique ou inférieur par rapport au placebo

** Des palpitations ont été observées au cours des essais cliniques dans les cas d'utilisation concomitante avec des médicaments pouvant avoir un effet secondaire sur le rythme cardiaque (par exemple, Théophylline ou salbutamol).

Un bronchospasme paradoxal peut survenir immédiatement après l'inhalation et constituer une réaction aiguë non spécifique à tout médicament par inhalation pouvant être associé à la substance active, aux excipients ou au refroidissement dû à l'évaporation du propulseur dans le cas d'inhalateurs-doseurs. Dans la plupart des cas, il s'agit d'une réaction légèrement indésirable qui ne nécessite pas l'arrêt du traitement par Alvesco^®et qui peut passer tout seul.

Les glucocorticostéroïdes inhalés peuvent produire des effets systémiques, en particulier à des doses élevées prescrites pendant une longue période. Les effets systémiques possibles comprennent le syndrome de Cushing et des symptômes ressemblant à des coussins, tels que la suppression des surrénales (suppression des glandes surrénales), un retard de croissance chez les enfants et les adolescents, une diminution de la densité osseuse, des cataractes et un glaucome.C'est pourquoi il est important, de sorte que la dose du glucocorticostéroïde inhalé est réduite au plus bas, à laquelle un contrôle satisfaisant des manifestations de la maladie est effectuée.

Surdosage:

Tranchant

L'utilisation inhalée d'une dose unique de 2880 μg de ciclésonide chez des volontaires sains a été bien tolérée. La possibilité d'effets toxiques aigus suite à un surdosage de ciclésonide inhalé est faible.

Il est possible d'augmenter la sécheresse de la muqueuse de la cavité buccale et du pharynx, une sensation d'irritation ou de transpiration dans la gorge, dysphonie.

Traitement:

Après un surdosage aigu, il n'y a pas besoin de traitement spécifique.

Chronique

Après l'administration prolongée de 1280 μg de ciclésonide, aucun signe clinique de suppression surrénalienne n'a été observé. Cependant, si l'excès de la dose recommandée persiste pendant une période extrêmement longue, un certain degré de suppression des glandes surrénales ne peut être exclu.

Traitement:

Il est recommandé de surveiller la fonction des glandes surrénales. En cas de surdose d'Alvesco^® Le traitement peut être poursuivi avec une dose suffisante pour maintenir un effet thérapeutique.

Interaction:

Les données in vitro montrent que l'isoenzyme CYP3A4 est la principale enzyme impliquée dans le métabolisme du métabolite actif du ciclésonide-M1 (dezitslesonida) chez l'homme.

Dans les études sur les interactions médicamenteuses entre le ciclésonide et le kétoconazole, en tant qu'inhibiteur puissant de l'isoenzyme CYP3A4, l'effet sur le métabolite actif du dézicylesonide a augmenté d'environ 3,5 fois, tandis que les effets sur le métabolite actif du ciclésonide n'a pas été noté. Par conséquent, l'utilisation simultanée d'inhibiteurs potentiels de l'isoenzyme CYP3A4 et du ciclésonide doit être évitée.

L'étude de l'interaction entre le ciclésonide et le substrat de l'érythromycine CYP3A4 isoenzyme n'a montré aucune interaction entre les deux substances.

Instructions spéciales:

Alvesco^® n'est pas indiqué pour le traitement de l'état asthmatique ou d'autres épisodes aigus d'asthme nécessitant des mesures thérapeutiques intensives.

L'effet des glucocorticostéroïdes inhalés en cas d'utilisation prolongée chez les enfants n'est pas entièrement compris. Le médecin doit constamment surveiller le développement de la croissance des enfants prenant des glucocorticostéroïdes pendant une longue période. Si la croissance ralentit, la thérapie devrait être révisée pour réduire la dose d'un glucocorticostéroïde inhalé. Si possible, alors à la plus petite dose, qui aide à maintenir un contrôle constant sur les manifestations de l'asthme. Dose d'Alvesco^® peut être réduite chez les patients qui ont besoin de glucocorticostéroïdes par voie orale.

Pour les patients transférés de la corticothérapie orale à un traitement inhalé, Alvesco^®, une diminution de la fonction du cortex surrénalien peut persister pendant une période de temps significative après le transfert. La possibilité de développer des effets indésirables dus à l'utilisation de glucocorticostéroïdes par voie orale peut persister pendant un certain temps après leur retrait. Dans de tels cas, il est recommandé de surveiller la fonction de réserve du cortex surrénalien. La possibilité d'une détérioration résiduelle de la réponse corticosurrénale dans une situation critique (thérapeutique ou chirurgicale) et dans d'autres cas individuels pouvant être provoqués par une réaction de stress doit toujours être prise en compte, à la suite de laquelle un traitement approprié aux glucocorticostéroïdes doit être initié.
En cas de réponse corticosurrénalienne insuffisante ou d'exacerbations graves, la dose d'Alvesco^® devrait être augmenté; si nécessaire, des glucocorticostéroïdes oraux doivent être utilisés. En cas d'infection, des antibiotiques doivent être utilisés. Un bronchospasme paradoxal avec augmentation de la respiration sifflante et d'autres symptômes de bronchoconstriction qui apparaissent immédiatement après l'inhalation doivent être traités avec un bronchodilatateur à action rapide, qui conduit habituellement à un soulagement rapide. Le patient doit être examiné, et la thérapie avec Alvesco^® ne devrait continuer que si, après une contrepartie équilibrée, l'effet attendu est supérieur au risque possible. La relation entre la sévérité de l'asthme et la prédisposition générale aux réactions bronchiques aiguës doit être prise en compte.

Transfert de patients prenant des glucocorticostéroïdes par voie orale à Alvesco^®

Transfert de patients traités par glucocorticostéroïdes oraux à Alvesco^® et leur prise en charge ultérieure nécessite de l'attention, car la restauration d'une fonction réduite de la glande surrénale provoquée par une thérapie glucocorticostéroïde systématique prolongée peut prendre un certain temps.

Chez les patients qui ont pris des glucocorticostéroïdes systémiques pendant une longue période, ou à une dose élevée, une suppression de la fonction surrénalienne peut être observée. La fonction surrénale de ces patients doit être surveillée régulièrement, et la dose de glucocorticostéroïdes systémiques doit diminuer progressivement. Après environ une semaine, l'élimination progressive des glucocorticostéroïdes systémiques avec une diminution de leur dose quotidienne de 1 mg de prednisolone, ou son équivalent, peut être initiée. Pour une dose d'entretien de prednisolone excédant 10 mgs par jour, il peut être conseillé d'appliquer soigneusement de grandes réductions de dose pendant des intervalles hebdomadaires.

Certains patients peuvent se sentir mal pendant le sevrage, malgré la préservation ou même l'amélioration de la fonction respiratoire. Ils doivent être dépistés pour une insuffisance corticosurrénale.

Lors du transfert des patients de la prise de glucocorticostéroïdes systémiques à la thérapie par inhalation, des réactions allergiques (par exemple, rhinite allergique, eczéma), précédemment supprimées par des médicaments systémiques, peuvent apparaître. Ces allergies doivent être traitées avec des antihistaminiques symptomatiques et / ou des agents topiques, y compris topiques. glucocorticostéroïdes.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il n'y a aucune preuve de l'effet de la drogue sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes.

Forme de libération / dosage:Aérosol pour inhalation: 40 μg / spray, 80 μg / spray, 160 μg / spray.

Emballage:5 ml (60 pulvérisations) ou 8 ml (120 pulvérisations) dans une boîte en aluminium avec une valve doseuse et un embout buccal avec un capuchon protecteur. Un ballon avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Le contenu du cylindre est sous pression. Le cylindre ne doit pas être ouvert et soumis à un échauffement supérieur à 50 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:PL-000823

Date d'enregistrement:07.10.2011 / 10.04.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:AstraZeneca ABAstraZeneca AB Suède