Salbutamol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Stimuler β2-adrénergiques, qui se trouvent dans les membranes des cellules musculaires lisses des bronches, l'utérus, le tractus gastro-intestinal, le détrusor de la vessie, les vaisseaux sanguins (vaisseaux des muscles squelettiques, des poumons, des vaisseaux coronaires). Dans ce cas, les muscles lisses des bronches se détendent, le tonus et l'activité contractile du myomètre, de la vessie, de la vésicule biliaire et des voies biliaires diminuent, le tonus moteur et de l'estomac et de l'intestin, les vaisseaux sanguins se dilatent.

La relaxation des muscles lisses par stimulation des β2-adrénergiques, conjuguée aux protéines Gs stimulant l'adénylcyclase, est associée à une augmentation du taux d'AMPc et à l'activation de la protéine kinase dépendante de l'AMPc dans les cellules musculaires lisses. La protéine kinase A dépendante de l'AMPc inhibe la kinase des chaînes légères de la myosine, en raison de la violation de leur phosphorylation et de l'absence d'interaction avec l'actine. La protéine kinase A dépendante de l'AMPc inhibe le phospholampane (un inhibiteur de la Ca2 + -ATPase), entraînant une activité accrue de la Ca2 + -ATPase dans les cellules musculaires lisses, transportant le Ca2 + du cytoplasme vers le réticulum sarcoplasmique, la concentration de Ca2 + cytoplasmique diminue . Tout ceci conduit à une diminution du tonus et de l'activité contractile des muscles lisses. Les β2-adrénorécepteurs contrôlent le processus de glycogénolyse dans le foie et les muscles squelettiques et la sécrétion d'insuline dans le pancréas. Lorsqu'ils sont stimulés, ils activent la phosphorylase et augmentent la dégradation du glycogène, entraînant une augmentation de la glycémie.

La sécrétion d'insuline avec stimulation des récepteurs β2-adrénergiques augmente.

Pharmacocinétique

Avec l'absorption orale, 80-85% est absorbé. Après inhalation, 10-20% de la dose de salbutamol atteint les voies respiratoires inférieures. Le reste de la dose reste dans l'inhalateur, se dépose sur la membrane muqueuse de l'oropharynx puis est avalé. La fraction, déposée sur la muqueuse des voies respiratoires, est absorbée dans le tissu pulmonaire et dans le sang, mais n'est pas métabolisée dans les poumons.

Le degré de liaison du salbutamol avec les protéines plasmatiques est d'environ 10%.

Le salbutamol est métabolisé dans le foie et excrété principalement dans l'urine sous forme inchangée sous forme de sulfate phénolique. La partie avalée de la dose d'inhalation est absorbée par le tractus gastro-intestinal et est soumise à un métabolisme actif lors du «premier passage» hépatique , se transformant en sulfate phénolique. Inchangé salbutamol et le conjugué est excrété principalement dans l'urine.

La demi-vie du salbutamol est de 4 à 6 heures. Il est excrété par les reins partiellement inchangé et en partie comme un métabolite inactif du 4'-O-sulfate (sulfate phénolique). Une petite partie est excrétée avec de la bile (4%), avec des excréments.La plus grande partie de la dose de salbutamol est excrétée dans les 72 heures.

Les indications:

Maintenance préventive et ventouses syndrome bronchospastique, asthme bronchique; traitement symptomatique maladie pulmonaire obstructive chronique (ingestion, inhalation).

Menacer les naissances prématurées avec l'apparition d'une activité contractile; l'insuffisance isthmique-cervicale; bradycardie du fœtus, en fonction des contractions de l'utérus pendant les périodes d'ouverture du col utérin et d'éjection (par voie intraveineuse, suivie d'une transition vers l'administration orale).

CIM-10

X.J40-J47.J42 Bronchite chronique, sans précision

X.J40-J47.J43 Emphysème

X.J40-J47.J46 Statut asthmatique [état asthmatique]

X.J40-J47.J45.9 Asthme, sans précision

X.J40-J47.J45.8 Asthme mixte

X.J40-J47.J45.1 L'asthme non allergique

X.J40-J47.J45.0 Asthme avec prédominance d'un composant allergique

X.J40-J47.J45 Asthme

X.J40-J47.J44.9 Maladie pulmonaire obstructive chronique, sans précision

X.J40-J47.J44.8 Autre maladie pulmonaire obstructive chronique précisée

X.J40-J47.J44.1 Maladie pulmonaire obstructive chronique avec exacerbation, sans précision

X.J40-J47.J44.0 Maladie pulmonaire obstructive chronique avec infection respiratoire aiguë des voies respiratoires inférieures

X.J40-J47.J44 Autre maladie pulmonaire obstructive chronique

XV.O60-O75.O60 Naissance prématurée

Contre-indications

Hypersensibilité, grossesse (quand utilisé comme bronchodilatateur), allaitement, âge d'enfant (jusqu'à 2 ans - pour aérosol oral et dosé sans espaceur, jusqu'à 4 ans - pour la poudre d'inhalation, jusqu'à 18 mois - pour la solution d'inhalation). Pour l'introduction intraveineuse en tocolytique (facultatif): infections du canal génital, mort fœtale intra-utérine, malformations du fœtus, hémorragies avec placenta prævia ou décollement prématuré du placenta; fausse couche menaçante (dans le trimestre I-II de la grossesse).

Soigneusement:

Tachyarythmie, hypertension artérielle sévère et cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque sévère, myocardite, cardiopathie, sténose aortique, thyréotoxicose, phéochromocytome, diabète sucré, insuffisance hépatique et / ou rénale sévère.

Grossesse et allaitement:

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - C.

Femmes enceintes salbutamol ne peut être prescrit que si le bénéfice attendu pour le patient dépasse le risque potentiel pour le fœtus. La probabilité de pénétration du salbutamol dans le lait maternel n'est pas exclue, il n'est donc pas recommandé de l'administrer aux femmes qui allaitent, sauf si le bénéfice attendu pour le patient dépasse le risque potentiel pour le bébé. Il n'y a aucune preuve que la personne présente dans le lait maternel salbutamol effet néfaste sur le nouveau-né.

Dosage et administration:

Inhalation, à l'intérieur, par voie intraveineuse.

Inhalation: pour arrêter l'attaque de début de l'asthme - 100-200 mkg (1-2 respirations). En l'absence d'effet après 5 minutes, l'inhalation répétée est possible. Les inhalations subséquentes sont effectuées à des intervalles de 4 à 6 heures (maximum jusqu'à 6 fois par jour). Pour un usage régulier - 1-2 inhalations 2-4 fois / jour; la prévention du bronchospasme - pendant 15-20 minutes avant le contact avec l'air givré. Poudre pour inhalation: dose unique - 200-400 mg (en raison de la plus faible biodisponibilité de la dose est deux fois plus élevé) .En cas d'attaque sévère, il est possible d'administrer une solution d'inhalation en utilisant différentes constructions de nébuliseur pendant 5-15 min ; la dose initiale pour les adultes et les enfants de plus de 18 mois est de 2,5 mg (5 mg si nécessaire) jusqu'à 4 fois par jour; lorsqu'il est administré à des enfants de moins de 18 mois, l'efficacité est douteuse (l'apparition d'une hypoxémie transitoire peut être possible, un traitement par l'oxygène est indiqué).

À l'intérieurAdultes et enfants de plus de 12 ans - 2,4 mg (2 mg - patients âgés et patients présentant une hypersensibilité) 3 à 4 fois par jour avec une dose unique maximale de 8 mg, la dose quotidienne maximale de 32 mg; enfants 6-12 ans - 2 mg 3-4 fois par jour avec une dose maximale - 24 mg / jour pour les enfants de 2-6 ans - 1,2 mg (0,1 mg / kg), 3-4 fois par jour. Comprimés à action prolongée Adultes et enfants de plus de 12 ans - 4-8 mg toutes les 12 heures, la dose maximale de 32 mg / jour (16 mg toutes les 12 h), enfants de 6-12 ans - 4 mg toutes les 12 heures, dose maximale - 24 mg / jour (12 mg toutes les 12 heures).

En tant qu'agent tocolytique: / goutte à goutte - 2,5-5 mg (1-2 ampoules) dilué dans 500 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou 5% de dextrose et est administré goutte à goutte d'administration dépend de l'intensité de l'activité contractile utérine et tolérabilité (HR la femme enceinte ≤120 en 1 min) .En outre, un traitement d'entretien oral est effectué avec des formes de salbutamol en comprimés: 2-4 mg 4-5 fois par jour. Le premier comprimé est prescrit 15 à 30 minutes avant la fin de la perfusion. Cours - 14 jours.

Effets secondaires:

Du système nerveux et des organes sensoriels: tremblements (habituellement des brosses), anxiété, tension, excitabilité accrue, vertiges, maux de tête, troubles du sommeil, convulsions à court terme.

Du côté du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): palpitations, tachycardie (pendant la grossesse - chez la mère et le fœtus), arythmie, élargissement des vaisseaux périphériques, diminution de la pression artérielle diastolique ou augmentation de la tension artérielle systolique, ischémie myocardique, insuffisance cardiaque, cardiopathie.

De la part du système digestif: nausées, vomissements, sécheresse ou irritation de la bouche ou de la gorge, perte d'appétit.

Autre: bronchospasme (paradoxal ou causé par une hypersensibilité au salbutamol), pharyngite, difficulté à uriner, transpiration, glycémie accrue, acides gras libres, hypokaliémie (dose-dépendante), réactions allergiques sous forme d'érythème, œdème de la personne, essoufflement, le développement de la toxicomanie physique et mentale.

Surdosage:

Symptômes: tachycardie (fréquence cardiaque à 200 battements / min), flutter ventriculaire, diminution de la pression artérielle, augmentation du débit cardiaque, hypoxémie, acidose, hypokaliémie, hyperglycémie, tremblements musculaires, céphalées, agitation, hallucinations, convulsions.

Traitement: retrait de médicament et thérapie symptomatique; la nomination de bêtabloquants (sélectifs) chez les patients souffrant d'asthme bronchique nécessite une extrême prudence en raison du risque de réaction bronchospastique sévère.

Interaction:

Augmente l'activité des stimulants du SNC, les hormones thyroïdiennes cardiotropes. Théophylline et éphédrine potentialiser les effets toxiques. Les corticostéroïdes, les inhibiteurs de la synthèse de PG, les antidépresseurs tricycliques et les inhibiteurs de la MAO augmentent le risque d'événements cardiovasculaires, de moyens d'anesthésie par inhalation et levodopa arythmies ventriculaires sévères. Réduit l'efficacité des bêta-bloquants (y compris les formes ophtalmiques), les antihypertenseurs, l'effet antiangineux des nitrates. Augmente la probabilité d'intoxication glycosidique.

Instructions spéciales:

Agiter la boîte avec aérosol à chaque fois avant l'utilisation, au moment de la réception de la drogue faire le plus profond possible, une respiration intense et longue, retenez votre souffle pendant 10 secondes. après inhalation. S'il est impossible de suivre les instructions, utilisez des dispositifs spéciaux (entretoises) qui augmentent le volume respiratoire et compensent les imprécisions de l'inspiration asynchrone.

Instructions

Salbutamol (Salbutamolum)