Amlodipine + Atenolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Antiarythmiques

Bloqueurs de canaux calciques

Inclus dans la formulation

Tenochek ®

pilules vers l'intérieur

Ipka Laboratories Ltd. Inde

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

C.07.F.B.03 Atenolol en association avec d'autres antihypertenseurs

Pharmacodynamique:

Médicament combiné, dont l'effet est dû aux propriétés de ses composants.

Atenolol - bêta-1-bloquant cardiosélectif, a un effet anti-angineux, antihypertenseur et antiarythmique. Ne possède pas d'activité stabilisatrice membranaire et sympathomimétique interne. Réduit la formation d'AMPc et d'ATP, stimulée par les catécholamines, réduit le courant intracellulaire des ions calcium. Dans les 24 premières heures après avoir pris le médicament à l'intérieur d'une diminution du débit cardiaque, il y a une augmentation réactive de l'OPSS, dont la gravité diminue progressivement au cours de 1-3 jours.

L'effet antihypertenseur est associé à une diminution du débit cardiaque, à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine, à la sensibilité des barorécepteurs et à des effets sur le système nerveux central. L'effet hypotenseur se manifeste par une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique, une diminution de l'impact et du volume minute. Lorsqu'il est utilisé aux doses moyennes recommandées, il n'a aucun effet sur le tonus des artères périphériques. L'effet hypotenseur persiste pendant 24 heures, avec une utilisation régulière de la PA stabilisée à la fin des 2 semaines de traitement.

L'effet antiangineux est déterminé par la diminution de la demande en oxygène du myocarde par diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et diminution de la contractilité myocardique, ainsi que diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique. Réduit la fréquence cardiaque au repos et sous l'effort physique. En augmentant la tension des fibres musculaires ventriculaires et la pression diastolique finale dans le ventricule gauche, il peut augmenter la demande de myocarde en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet chronotrope négatif se manifeste après 1 heure après l'administration, atteint un maximum après 2-4 heures et dure jusqu'à 24 heures.

Effet antiarythmique se manifeste par la suppression de la tachycardie sinusale et est associée à l'élimination des influences sympathiques arythmogènes sur le système de conduction cardiaque, l'inhibition de l'automatisme hétérogène, la diminution de la propagation de l'excitation par le noeud sino-auriculaire et la prolongation de la période réfractaire. Oppresses impulsions dans antérograde et dans une moindre mesure - directions rétrogrades à travers le nœud AV et le long de chemins supplémentaires.

Augmente le taux de survie des patients qui ont subi un infarctus du myocarde (réduit l'incidence des arythmies ventriculaires et des crises d'angine).

En concentrations thérapeutiques n'affecte pas les récepteurs β2-adrénergiques, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs a un effet moins prononcé sur les muscles lisses des bronches, les artères périphériques et le métabolisme des lipides. Réduit légèrement la capacité vitale des poumons, presque n'affaiblit pas l'effet bronchodilatateur de l'isoprotérénol. Lorsque vous prenez plus de 100 mg / jour. peut affecter les récepteurs β2-adrénergiques.

Amlodipine - un bloqueur de canaux calciques lents, est un dérivé de dihydropyridine. A un effet antihypertenseur, antiangineux, antispasmodique et vasodilatateur. Il bloque l'écoulement des ions calcium à travers les membranes cellulaires dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux et du myocarde. Le mécanisme de l'action antihypertensive est causé par un effet direct sur les muscles lisses des vaisseaux.

L'effet antiangineux de l'amlodipine est dû à l'effet dilatateur sur les artérioles périphériques, ce qui entraîne une diminution de l'OPSS. Dans le même temps, une diminution de la charge cardiaque entraîne une diminution de la demande en oxygène myocardique, et en même temps, l'apport d'oxygène au myocarde augmente en raison de l'expansion des artères coronaires (ce qui est particulièrement important dans l'angine angiospastique).

L'amlodipine n'affecte pas négativement le métabolisme et la composition lipidique du plasma sanguin, a une activité anti-athérosclérotique, antithrombotique, augmente le taux de filtration glomérulaire et a un effet natriurétique faiblement exprimé. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie.

Pharmacocinétique

Atenolol

Après avoir pris la drogue à l'intérieur aténolol rapidement absorbé par le tube digestif (environ 50% de la dose prise). La biodisponibilité est de 40-50%. Cmax est atteint 2-4 heures après l'ingestion.

Pénètre mal à travers la BHE et à travers la barrière placentaire, en petites quantités excrétées dans le lait maternel. Liaison aux protéines plasmatiques - 6-16%.

Il n'est pas biotransformé dans le foie.Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire, tandis que 85-100% - sous forme inchangée.T1 / 2 est de 6-9 heures.

C'est en hémodialyse.

Amlodipine

Après avoir pris la drogue à l'intérieur amlodipine rapidement et presque complètement (90%) est absorbé par le tube digestif, Cmax est atteint après 6-12 heures. La biodisponibilité est de 60 à 65%.

Css est établi après 7-8 jours d'apport continu du médicament. Vd est de 20 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 95%. Pénètre à travers le BBB.

Biotransformé principalement dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. Moins de 10% est inchangé, environ 60% - sous forme de métabolites inactifs par les reins, 20-25% - sous forme de métabolites avec la bile et dans l'intestin, ainsi qu'avec le lait maternel.

Les indications:

Hypertension artérielle; la prévention des crises d'angine.

CIM-10

IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle

IX.I20-I25.I20 Angine de poitrine [angine de poitrine]

Contre-indications

Hypotension artérielle prononcée; Blocus AV II et III degré; SSSU; le blocus sino-auriculaire; insuffisance cardiaque aiguë; insuffisance cardiaque chronique stade IIB - III dans la phase de décompensation; bradycardie sévère; acidose métabolique; l'asthme bronchique, la maladie pulmonaire obstructive chronique; l'angine de Prinzmetal; Cardiomégalie sans symptômes d'insuffisance cardiaque; administration simultanée d'inhibiteurs de MAO; les enfants et les adolescents de moins de 18 ans; hypersensibilité aux composants du médicament. Avec la prudence fixent au blocus AV du degré I, violations de la fonction du foie, sténose de l'aorte aortique, insuffisance cardiaque chronique (en phase de compensation), insuffisance rénale chronique, phéochromocytome, diabète, hypoglycémie, thyréotoxicose, oblitération des maladies des vaisseaux périphériques ( symptôme de claudication intermittente, syndrome de Reynaud), myasthénie, dépression (y compris l'histoire), psoriasis, ainsi que des patients âgés. Des précautions doivent être prises pour les patients qui se livrent à des activités potentiellement dangereuses, en raison de la diminution possible de la concentration.

Soigneusement:

Avec prudence nommer avec AV-blocus I degré, violations de la fonction hépatique, sténose de l'aorte aortique, insuffisance cardiaque chronique (en phase de compensation), insuffisance rénale chronique, phéochromocytome, diabète sucré, hypoglycémie, thyréotoxicose, maladies oblitérantes des vaisseaux périphériques (un symptôme de la claudication intermittente, le syndrome de Raynaud), la myasthénie, la dépression (y compris l'anamnèse), le psoriasis, ainsi que les patients âgés.

Des précautions doivent être prises pour les patients qui se livrent à des activités potentiellement dangereuses, en raison de la diminution possible de la concentration.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, le médicament est prescrit uniquement dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Pendant la lactation (allaitement maternel), le médicament ne doit être pris que dans des cas exceptionnels avec une grande prudence.

Dosage et administration:

Avec l'hypertension artérielle, la dose recommandée est de 1 comprimé. / Journée. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 2 comprimés / jour. La dose quotidienne maximale est de 2 comprimés.

Il est impossible d'interrompre sévèrement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde, en particulier chez les patients atteints de cardiopathie ischémique. L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (dose réduite de 25% en 3-4 jours).

Les comprimés sont pris par voie orale en lavant avec la quantité nécessaire de liquide.

Effets secondaires:

Du système cardio-vasculaire: apparition ou aggravation des symptômes d'insuffisance cardiaque, violation de la conduction AV, bradycardie, diminution marquée de la pression artérielle, palpitations, dyspnée, rougeur de la peau au visage, œdème périphérique.

De la part du système digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale, constipation, hyperplasie gingivale; rarement - l'augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, la jaunisse cholestatique, la dyspepsie.

Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: vertiges, troubles du sommeil, diminution de la capacité de concentration, somnolence, dépression, hallucinations, léthargie, fatigue, maux de tête; rarement - un changement d'humeur, asthénie, vision altérée, paresthésie.

Du système musculo-squelettique: crampes musculaires, myalgie.

De la part du système respiratoire: dyspnée, bronchospasme, apnée.

Du système hématopoïétique: purpura thrombocytopénique, anémie (aplasique), thrombose.

De la part du système endocrinien: diminution de la puissance, diminution de la libido, gynécomastie, hyperlipidémie, hypoglycémie.

Réactions dermatologiques: urticaire, dermatite, prurit, photosensibilisation; rarement - multiforme érythème exsudatif.

Autre: fréquence accrue de la miction.

Le médicament, en règle générale, est bien toléré par les patients.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie prononcée, blocage AV du degré II et III, augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque, diminution prononcée de la pression artérielle, bronchospasme, hypoglycémie.

Traitement: symptomatique. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec de l'insuline (ou des agents hypoglycémiants oraux), les symptômes de l'hypoglycémie sont masqués (en raison de l'action de l'aténolol).

Lorsqu'il est combiné avec des agents antihypertenseurs d'autres groupes, l'effet hypotenseur est mutuellement renforcé.

L'effet hypotenseur du médicament est affaibli par les œstrogènes, les GCS, les minéralocorticoïdes, les AINS (en raison de la rétention de sodium).

Avec l'utilisation simultanée d'aténolol et de glycosides cardiaques, le risque de bradycardie et de troubles de la conduction AV augmente.

Avec l'administration simultanée d'aténolol avec de la réserpine, de la méthyldopa, de la clonidine, du vérapamil, une bradycardie prononcée peut survenir.

Avec l'administration simultanée avec des dérivés de l'ergotamine et de la xanthine, l'efficacité de l'aténolol est réduite.

L'utilisation simultanée avec de la lidocaïne peut ralentir le retrait de l'aténolol et de l'amlodipine du corps et augmenter le risque d'effets toxiques du médicament.

L'application en conjonction avec des dérivés de phénothiazine favorise une augmentation de la concentration de substances actives dans le sérum sanguin.

La phénytoïne (avec / dans l'introduction) et les fonds pour l'anesthésie in / in augmentent la sévérité de l'effet cardiodépresseur de l'aténolol.

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés et les radiocontrastes contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie.

Les moyens pour l'inhalation de l'anesthésie générale (les dérivés des hydrocarbures) augmentent le risque de l'oppression de la fonction du myocarde et la réduction marquée de la pression artérielle.

Lorsqu'il est combiné amiodarone augmente le risque de bradycardie et de ralentissement de la conduction AV.

La cimétidine augmente la concentration d'aténolol dans le plasma sanguin (en inhibant son métabolisme).

Lorsqu'il est combiné, prolonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Instructions spéciales:

Dans la thyréotoxicose, le médicament peut masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (p. Ex., Tachycardie). L'arrêt brusque du médicament chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

Le médicament augmente légèrement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

Sélection de la dose chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (compensée) doit être fait avec prudence.

Si une chirurgie est nécessaire sous anesthésie générale, le médicament doit être arrêté 48 heures avant la chirurgie. En tant qu'anesthésique, un médicament ayant un effet inotrope négatif minimal possible doit être choisi.

Avec l'application simultanée avec la clonidine, le médicament est arrêté pendant plusieurs jours avant la clonidine afin d'éviter le syndrome de sevrage de ce dernier.

Il est possible d'augmenter la sévérité des réactions allergiques et l'absence d'effet sur les doses habituelles d'épinéphrine chez les patients ayant des antécédents d'anamnèse allergique.

Les médicaments qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), peut améliorer l'action des bêta-adrénobloquants, de sorte que les patients recevant une telle combinaison de médicaments, doivent être sous surveillance constante pour détecter une diminution marquée de la pression artérielle ou de la bradycardie.

En cas de bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 / min), de diminution significative de la tension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), blocus AV, bronchospasme, arythmies ventriculaires, insuffisance hépatique et rénale sévère, il faut réduire la dose ou annuler le médicament.

Lors du développement de la dépression sur le fond de la prise du médicament est recommandé d'arrêter le traitement.

Si nécessaire, dans / dans l'introduction du vérapamil, cette administration doit être faite au moins 48 heures après la dernière dose.

Avec l'utilisation de l'aténolol, la production de larmes peut être réduite, ce qui est important pour les patients qui utilisent des lentilles de contact.

Il est nécessaire d'annuler le médicament avant d'examiner la concentration dans le sang et l'urine des catécholamines; titres d'anticorps antinucléaires.

Chez les fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Il est nécessaire de surveiller la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis 1 fois en 3-4 mois), la concentration de glucose dans le sang chez les patients diabétiques (1 fois en 4-5 mois). . Chez les personnes âgées, il est recommandé d'évaluer la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

Vous devez apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et vous informer de la nécessité d'une consultation médicale à une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements. / min.

Instructions

Amlodipine + Atenolol (Amlodipinum + Atenololum)