Acide acétylsalicylique + (acide citrique + bicarbonate de sodium) - mode d'emploi, dose, effets indésirables, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

AINS - Dérivés de l'acide salicylique

Inclus dans la formulation

Alka-Seltzer®

pilules vers l'intérieur

Bayer Konsyumer Kare AG Suisse

Zorex Morning®

pilules vers l'intérieur

VALENTA PHARM, PAO Russie

АТХ:

N.02.B.A.51 Acide acétylsalicylique en association avec d'autres médicaments, à l'exclusion des psycholeptiques

Pharmacodynamique:

L'acide acétylsalicylique inhibe la cyclooxygénase (COX-1 et COX-2) et inhibe irréversiblement la voie cyclooxygénase du métabolisme de l'acide arachidonique, bloque la synthèse des prostaglandines (PGA2, PGD2, PGF2αulf, PGE1, PGE2, etc.) et le thromboxane. Réduit les bouffées vasomotrices, l'exsudation, la perméabilité des capillaires, l'activité de la hyaluronidase, limite l'apport énergétique du processus inflammatoire en inhibant la production d'adénosine triphosphate. Affecte les centres sous-corticaux de thermorégulation et de sensibilité à la douleur. Réduction de la teneur en prostaglandines (principalement PGE1) dans le centre de thermorégulation conduit à une diminution de la température du corps due à l'expansion des vaisseaux de la peau et une augmentation de la transpiration.

Le bicarbonate de sodium neutralise l'acide chlorhydrique libre dans l'estomac, ce qui réduit le risque d'érosion et d'ulcération résultant de l'action de l'acide acétylsalicylique. L'acide citrique favorise une absorption plus rapide du médicament

Pharmacocinétique

Après ingestion suffisamment aspiré. En présence d'un enrobage soluble entérique (résistant à l'action du suc gastrique et ne permettant pas l'absorption de l'acide acétylsalicylique dans l'estomac), il est absorbé dans la partie supérieure de l'intestin grêle. Pendant l'absorption, il subit une élimination présystémique dans la paroi intestinale et dans le foie (désacétylé). La partie absorbée est très rapidement hydrolysée par des estérases spéciales, donc période de demi-élimination (demi-vie) l'acide acétylsalicylique ne dépasse pas 15-20 minutes.

Dans le corps, il circule (75-90% en association avec l'albumine) et est distribué dans les tissus sous la forme d'un anion d'acide salicylique. Maximum concentration de substance dans le plasma sanguin (sérum) est atteint dans environ 2 heures. Lorsque la biotransformation dans le foie a formé des métabolites, trouvés dans de nombreux tissus et dans l'urine.

Excrétion des salicylates est effectuée principalement par sécrétion active dans les tubules des reins sous forme non modifiée et sous la forme de métabolites.Excrétion de la substance inchangée et métabolites dépend de l'indice d'hydrogène de l'urine (avec alcalinisation de l'urine ionisation des salicylates augmente, leur la réabsorption s'aggrave et l'excrétion augmente de manière significative).

Les indications:

Syndrome fébrile avec des maladies infectieuses et inflammatoires, syndrome de la douleur de gravité légère et modérée: maux de tête (y compris associée à syndrome de sevrage de l'alcool), migraine, mal de dents, névralgie, myalgie, arthralgie, algodismenorea.

CIM-10

V.F10-F19.F10.3 Troubles mentaux et du comportement causés par la consommation d'alcool - symptômes de sevrage

VI.G40-G47.G43 Migraine

XIII.M20-M25.M25.5 Douleur dans l'articulation

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XIII.M70-M79.M79.2 Névralgie et névrite, sans précision

XIV.N80-N98.N94.6 Dysménorrhée, sans précision

XVIII.R50-R69.R50 Fièvre d'origine inconnue

XVIII.R50-R69.R51 Mal de tête

Contre-indications

Hypersensibilité, lésions érosives-ulcératives du tractus gastro-intestinal (en phase d'exacerbation), saignements gastro-intestinaux, asthme à l'aspirine, hémophilie, diathèse hémorragique, hypoprothrombinémie, hypertension portale, avitaminose K, insuffisance rénale et / ou hépatique, déficit en glucose-6 -phosphate déshydrogénase , l'âge des enfants (moins de 15 ans - le risque de développer un syndrome de Reye chez les enfants souffrant d'hyperthermie dans le contexte de maladies virales).

Soigneusement:

Avec prudence: avec un traitement concomitant avec des anticoagulants, la goutte, l'ulcère gastroduodénal et / ou l'ulcère duodénal (antécédents), y compris une maladie ulcéreuse gastro-duodénale chronique ou récurrente, ou des épisodes de saignements gastro-intestinaux; insuffisance rénale et / ou hépatique, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, hyperuricémie, insuffisance cardiaque.

Grossesse et allaitement:

Recommandations Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) - Catégorie D.

L'utilisation de fortes doses de salicylates au cours du premier trimestre de la grossesse est associée à une augmentation de la fréquence des anomalies du développement fœtal (fente palatine, malformations cardiaques). Au cours du deuxième trimestre de la grossesse, les salicylates ne peuvent être prescrits qu'en tenant compte de l'évaluation des risques et des avantages. La nomination des salicylates dans le III trimestre de la grossesse est contre-indiquée.

Les salicylates et leurs métabolites pénètrent dans le lait maternel en petites quantités.La prise accidentelle de salicylates pendant l'allaitement ne s'accompagne pas d'effets indésirables chez l'enfant et ne nécessite pas l'arrêt de l'allaitement. Cependant, en cas d'utilisation prolongée ou d'administration à fortes doses, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, les comprimés précédemment effervescents sont dissous dans 1 verre d'eau. Adultes: dose unique - 1-3 comprimés avec une dose quotidienne maximale - 8 comprimés (l'intervalle entre les doses devrait être de 4-8 heures). Enfants de plus de 15 ans: dose unique - 1 comprimé, la dose quotidienne maximale - 4 comprimés.

Effets secondaires:

Nausées, perte d'appétit, gastralgie, diarrhée, lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal, saignement du tractus gastro-intestinal, réactions allergiques (éruption cutanée, œdème angioneurotique, bronchoconstriction), élévation des enzymes hépatiques, insuffisance hépatique et / ou rénale, sang (thrombocytopénie, anémie aplasique, agranulocytose, pancytopénie), asthme «aspirine» (y compris la polypose nasale récurrente et les sinus paranasaux); en cas d'usage prolongé - vertiges, céphalées (fortes doses), troubles de la vision, acouphènes, vomissements, réduction de l'agrégation plaquettaire, hypocoagulation, saignement, azotémie prérénale, hypercreatininémie, hypercalcémie, insuffisance rénale avec nécrose papillaire, syndrome néphrotique, surdité, exsudation maligne érythème (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), syndrome de Reye chez les enfants, méningite aseptique, aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique.

Surdosage:

Symptômes: avec une légère intoxication - nausées, vomissements, gastralgie, vertiges, bourdonnements d'oreilles. En cas de surdosage sévère - inhibition, somnolence, collapsus, convulsions, difficulté à respirer, anurie, saignement, hyperthermie, coma. Initialement, l'hyperventilation centrale des poumons entraîne une alcalose respiratoire (dyspnée, suffocation, cyanose, sudation), à mesure que l'intoxication s'intensifie, la paralysie respiratoire progressive et la dissociation de la phosphorylation oxydative provoquent une acidose respiratoire. En cas de surdosage chronique, la concentration du médicament dans le plasma ne correspond pas bien à la gravité de l'intoxication.

Traitement: en cas de surdosage aigu, d'induction de vomissements, de rendez-vous du charbon actif, de médicaments laxatifs, de surveillance de l'état acido-basique et d'équilibre électrolytique; en fonction de l'état du métabolisme - l'introduction de bicarbonate de sodium, de citrate de sodium ou de lactate de sodium. L'augmentation de l'alcalinité de réserve augmente l'excrétion de l'acide acétylsalicylique par l'urine alcalinisante.

Interaction:

Renforce l'action des autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, anticoagulants oraux, glucocorticoïdes, analgésiques narcotiques. Hanti-inflammatoires, méthotrexate, les antihistaminiques augmentent le risque d'effets secondaires. Réduit l'efficacité de la spironolactone, du furosémide, des hypotenseurs et des médicaments uricosuriques. Glucocorticoïdes et éthanol augmenter l'effet indésirable sur la muqueuse du tractus gastro-intestinal, augmenter le risque de développer un saignement gastro-intestinal. Antatsida, contenant du magnésium et de l'hydroxyde d'aluminium, ralentit et aggrave l'absorption de l'acide acétylsalicylique.

Pendant le traitement, l'alcool est contre-indiqué, car il augmente le risque de développer un saignement gastro-intestinal.

Application conjointe:

- avec le méthotrexate à la dose de 15 mg par semaine ou plus: la cytotoxicité hémolytique du méthotrexate est augmentée (clairance rénale du méthotrexate et méthotrexate est remplacé par des salicylates en association avec des protéines plasmatiques sanguines);

- avec des anticoagulants, par exemple l'héparine: risque accru de saignement dû à l'inhibition de la fonction plaquettaire, lésion de la muqueuse du tractus gastro-intestinal, déplacement des anticoagulants (oraux) de la communication avec les protéines plasmatiques;

- avec les autres anti-inflammatoires non stéroïdiensainsi que de fortes doses de salicylates (3 g par jour ou plus): à la suite d'une interaction synergique, le risque d'ulcération et de saignement augmente;

- avec des uricosuriques, par exemple la benzbromarone: réduit l'effet uricosurique;

- avec la digoxine: la concentration de digoxine est augmentée en raison d'une diminution de l'excrétion rénale;

- avec des médicaments antidiabétiques, par exemple l'insuline: l'effet hypoglycémiant des médicaments antidiabétiques augmente en raison de l'action hypoglycémiante de l'acide acétylsalicylique;

- Avec les préparations du groupe thrombolytique: le risque de saignement augmente;

- avec des diurétiques à la dose de 3 mg par jour ou plus: la filtration glomérulaire diminue en raison de la réduction de la synthèse des prostaglandines;

- avec des glucocorticostéroïdes systémiques, à l'exclusion hydrocortisone, utilisé comme traitement de substitution de la maladie d'Addison: avec l'utilisation de glucocorticostéroïdes, le taux de salicylates dans le sang diminue en augmentant l'excrétion de ce dernier;

- avec des inhibiteurs enzyme de conversion de l'angiotensine: une dose de 3 g par jour et une filtration glomérulaire plus réduite en inhibant les prostaglandines et, par conséquent, l'effet antihypertenseur diminue;

- avec l'acide valproïque: la toxicité de l'acide valproïque est augmentée.

Instructions spéciales:

Il faut tenir compte du fait que les médicaments contenant de l'acide acétylsalicylique augmentent le risque de syndrome de Reye en présence d'une infection virale (symptômes du syndrome de Reye: vomissements prolongés, encéphalopathie aiguë, hypertrophie du foie).

Avec l'utilisation prolongée du médicament, le contrôle du sang périphérique et l'état fonctionnel du foie, ainsi que l'examen des matières fécales pour le sang latent, est nécessaire. Parce que le l'acide acétylsalicylique ralentit la coagulation du sang, puis dans le cas de l'intervention chirurgicale à venir, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament pendant 5-7 jours avant l'opération.

Les patients présentant une hypersensibilité ou des réactions asthmatiques aux salicylates ou à leurs dérivés, l'acide acétylsalicylique ne peuvent être prescrits qu'avec des précautions particulières (dans des conditions d'urgence).

L'acide acétylsalicylique à faibles doses réduit l'excrétion de l'acide urique. Chez les patients avec une prédisposition correspondante, cela peut dans certains cas provoquer une crise de goutte.

Pendant le traitement devrait être abandonné l'utilisation de l'éthanol (risque accru de saignement gastro-intestinal).

Instructions

Acide acétylsalicylique + (acide citrique + bicarbonate de sodium) (Acidum acetylsalicylicum + [Acidum citricum + Natrii hydrocarbonas])