Brinzolamide + Timolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Produits ophtalmiques

Inclus dans la formulation

Azarga®

gouttes d / oeil

ALKON PHARMACEUTICS, LLC Russie

АТХ:

S.01.E.D. Bêta-bloquants

S.01.E.C.54 Brinzolamide en combinaison avec d'autres médicaments

Pharmacodynamique:

Le brinzolamide inhibe l'anhydrase carbonique II, à la suite de laquelle la formation d'ions bicarbonate ralentit et le transport de sodium et de liquide diminue, ce qui entraîne une diminution de la production de liquide intraoculaire dans le corps ciliaire de l'œil. En conséquence, la pression intraoculaire diminue.

Timolol bloqueur bêta-adrénergique non sélectif. Avec l'application topique réduit la pression intraoculaire en réduisant la formation d'humidité aqueuse et une légère augmentation de son écoulement. L'action combinée de Brinzolamide et Timolol dépasse l'effet de chaque substance séparément.

Pharmacocinétique

Avec application topique brenzolamide et timolol pénétrer dans la circulation systémique. Brinzolamide Il est absorbé dans les globules rouges à la suite d'une liaison sélective principalement avec l'anhydrase carbonique II. 60% se lient aux protéines du plasma sanguin.

Métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes CYP3A4, ainsi que CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. Brinzolamide est excrété principalement par les reins sous une forme inchangée - environ 60%. Environ 20% sont excrétés sous la forme de métabolites: le principal métabolite (N-déséthylbenzénamide) et des traces d'autres métabolites (N-déméthoxypropyl et O-desméthyl).

La concentration maximale de timolol dans le plasma sanguin est d'environ 0,824 ng / ml et reste jusqu'au seuil de détection pendant 12 heures. La demi-élimination (demi-vie) du timolol est de 4,8 heures. Métabolisé principalement par l'isoenzyme CYP2D6. Timolol et les métabolites résultants sont principalement excrétés par les reins. Environ 20% du timolol est excrété inchangé, le reste - sous la forme de métabolites.

Les indications:

Augmentation de la pression intraoculaire dans l'hypertension oculaire ou le glaucome à angle ouvert.

CIM-10

VII.H40-H42.H40.0 Suspicion de glaucome

VII.H40-H42.H40.1 Glaucome primaire à angle ouvert

Contre-indications

Hypersensibilité aux substances actives ou à l'un des composants auxiliaires; asthme bronchique, antécédents d'asthme bronchique ou maladie pulmonaire obstructive chronique sévère; bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou troisième degré, insuffisance cardiaque sévère ou choc cardiogénique; rhinite allergique sévère et hyperréactivité bronchique; hypersensibilité à d'autres bêta-bloquants; acidose hyperchlorémique; insuffisance rénale sévère; hypersensibilité aux sulfamides.

Soigneusement:

Insuffisance hépatique, grossesse, âge 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Grossesse et allaitement:

Catégorie d'action pour le fœtus par Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) - C. Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

Instillationally - 1 goutte dans le sac conjonctival de l'oeil affecté 2 fois par jour. Si la dose a été oubliée, le traitement doit être poursuivi à la dose suivante dans les délais prévus. La dose ne doit pas dépasser 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois par jour.

D'autres agents ophtalmiques peuvent être utilisés à des intervalles de 10-15 minutes.

Effets secondaires:

Réactions locales: vision floue, douleur dans les yeux, irritation des yeux, sensation de corps étranger; érosion de la cornée, kératite ponctuée, syndrome de l'oeil sec, écoulement oculaire, prurit oculaire, blépharite, conjonctivite allergique, épanchement à la chambre antérieure de l'œil, hyperémie conjonctivale, formation de croûtes sur la paupière, asthénopie, inconfort au niveau de l'œil. yeux, démangeaisons, érythème, blépharite allergique.

Les effets secondaires systémiques: dysgueusie; insomnie, hypotension artérielle, maladie pulmonaire obstructive chronique, douleur dans l'oropharynx, rhinorrhée, toux, trouble de la croissance des cheveux, lichen plat.

Brinzolamide

Réactions locales: kératite, kératopathie, excavation accrue du disque du nerf optique, épithélium défectueux de la cornée, augmentation de la pression intraoculaire, dépôts cornéens, anomalies cornéennes, œdème cornéen, conjonctivite, inflammation des glandes de Meibomius, diplopie, photophobie, photopsie, diminution de l'acuité visuelle. acuité, ptérygion, kératoconjonctivite sèche, hypoesthésie oculaire, pigmentation sclérale, kyste sous-conjonctival, augmentation de la larmoiement, déficience visuelle, gonflement des yeux, réactions allergiques de l'œil, mydriase, œdème des paupières.

Effets secondaires systémiques: apathie, dépression, baisse de la libido, cauchemars, nervosité, somnolence, dysfonctions motrices, amnésie, troubles de la mémoire, troubles du système nerveux central.

Surdosage:

Quand un surdosage est noté déséquilibre électrolytique, acidose, violations du système nerveux central. Un traitement symptomatique est requis.

Interaction:

Il est possible d'améliorer les effets systémiques lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale.

En cas d'utilisation concomitante avec des inhibiteurs du CYP3A4, tels que le cétonazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir et la troléandomycine, inhibant éventuellement le métabolisme du brenzolamide.

Avec l'application simultanée d'inhibiteurs calciques oraux, de guanéthidine, de bêta-bloquants, d'antiarythmiques, de glycosides cardiaques et de parasympathomimétiques, il est possible d'intensifier l'effet hypotenseur et / ou de développer une bradycardie importante.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs du CYP2D6 (quinidine, cimétidine) et du timolol peut être potentialisation de l'action systémique des bêta-bloquants (par exemple, diminution de la fréquence cardiaque).

Les bêta-bloquants peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des antidiabétiques. Les bêta-bloquants peuvent masquer les signes et les symptômes de l'hypoglycémie.
En cas d'utilisation avec d'autres préparations ophtalmiques locales, l'intervalle entre leur utilisation doit être d'au moins 5 minutes.

Instructions spéciales:

Appliqué localement brenzolamide et timolol sont absorbés par voie systémique. Avec l'application topique de timolol, les mêmes types d'effets indésirables cardiovasculaires et pulmonaires qui se produisent avec les bêta-bloquants systémiques peuvent être notés.

Utiliser avec prudence chez les patients sujets à une hypoglycémie spontanée, ou patients atteints de diabète sucré insulinodépendant instable, puisque les bêta-adrénobloquants peuvent masquer les signes et les symptômes de l'hypoglycémie aiguë. Et peut également masquer les signes de l'hyperthyroïdie et provoquer une aggravation de l'angine de poitrine, des troubles sévères de la circulation périphérique et centrale et de l'hypotension.

Le brinzolamide est un sulfonamide. Avec l'application topique, les mêmes types de réactions défavorables qui sont caractéristiques des sulfamides dans l'application systémique peuvent être notées. Il y a des cas de violations de l'équilibre acide-base avec l'utilisation orale d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique.

Les particularités d'utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère et de la fonction hépatique ne sont pas établies, le traitement de ces patients nécessite une plus grande prudence.

Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de travailler avec des machines, dans le contexte de l'utilisation de la drogue, une détérioration temporaire vue.

Avant d'utiliser le médicament, vous devez retirer les lentilles de contact et les porter 15-20 minutes après l'instillation.

Instructions

Brinzolamide + Timolol (Brinzolamidum + Timololum)