Buserelin-long FS - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Substance activeBuserelinBuserelin

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Buserelin-long FS

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Forme de dosage: & nbsplyophilisat pour la préparation d'une suspension pour l'administration intramusculaire d'une action prolongée

Composition:Composition par 1 bouteille:

*Substance active:*
Buserelina acétate	3,93 mg
en termes de buséréline	3,75 mg
Excipients:
DLlait et copolymère d'acide glycolique	200,0 mg
ré-Mannitol	85,0 mg
Carmellose sodique	30,0 mg
Polysorbate-80	2,0 mg

Solvant pour préparation de suspension:

Mannitol, une solution de 0,8%

Composition par ml:

ré-Mannitol	8,0 mg
Eau pour les injections	jusqu'à 1,0 ml

La description:

Poudre lyophilisée (lyophilisat cassant) ou comprimé en un comprimé de masse poreuse de blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre faible de couleur.

Solvant en ampoule: liquide clair et incolore.

Suspension réduite:lors de l'addition d'un solvant et de l'agitation, il se forme une suspension homogène de blanc ou de blanc avec une teinte jaunâtre faible; en position debout, la suspension précipite, mais elle est facilement remise en suspension en secouant; la suspension doit passer librement dans la seringue par l'aiguille n ° 0840.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines

ATX: & nbsp

L.02.A.E.01 Buserelin

Pharmacodynamique:

Analogue synthétique de l'hormone gonadotrophine endogène (GnRH).

Buserelin se lie de manière compétitive aux cellules réceptrices de la glande pituitaire antérieure, causant une augmentation transitoire des niveaux d'hormones sexuelles dans le plasma sanguin qui mène ensuite à une fonction gonadotrope bloquante réversible, bloquant ainsi la lutéinisation (LH) et l'hormone folliculo-stimulante (FSH) ). À la suite de la suppression de la synthèse des hormones sexuelles dans les gonades, qui se manifeste diminution de la concentration d'estradiol dans les valeurs du plasma sanguin chez les femmes post-ménopausées et une réduction de la testostérone aux niveaux postkastratsioinogo chez les hommes.

Après la première injection de Buserelin de 21 jours chez les hommes, la concentration de testostérone diminue au niveau postastrationnel (caractéristique de l'état d'orchidectomie), c'est-à-dire appelée castration pharmacologique. Chez les femmes, la concentration d'estradiol est réduite à un niveau correspondant à l'ovariectomie ou à la postménopause. La concentration de testostérone et d'estradiol reste réduite pendant toute la durée du traitement, tous les 28 jours, ce qui entraîne l'inhibition de la croissance et le développement inverse des hormones. tumeurs dépendantes. Après l'arrêt du traitement, la sécrétion physiologique des hormones est rétablie.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité est élevée. La concentration maximale dans le plasma est atteinte environ 2-3 heures après l'injection intramusculaire et reste à un niveau suffisant pour inhiber la synthèse des gonadotrophines par l'hypophyse pendant au moins 4 semaines.

Les indications:

- Cancer de la prostate hormono-dépendant;

- le cancer mammaire;

- l'endométriose (périodes pré et postopératoires);

- myome de l'utérus;

- les processus hyperplastiques de l'endomètre;

- traitement de l'infertilité (lors de la réalisation du programme de fécondation in vitro (FIV)).

Contre-indications

- Grossesse;

- période de lactation;

- Hypersensibilité aux composants du médicament.

Dosage et administration:

Avec le cancer du sein et le cancer de la prostate hormono-dépendant Buserelin-long FS est administré à une dose de 3,75 mg (1 injection) par voie intramusculaire (IM) toutes les 4 semaines pendant une longue période sous la supervision d'un médecin.

Dans le traitement de l'endométriose, les processus hyperplasiques de l'endomètre le médicament est administré à une dose de 3,75 mg IM toutes les 4 semaines. Le traitement doit commencer dans les cinq premiers jours du cycle menstruel. La durée du traitement est de 4-6 mois.

Dans le traitement des fibromes utérins Buserelin-long FS est administré à une dose de 3,75 mg IM une fois toutes les 4 semaines. Le traitement doit commencer dans les cinq premiers jours du cycle menstruel. Durée du traitement - avant l'opération 3 mois, dans les cas restants - 6 mois.

Dans le traitement de l'infertilité par fécondation extracorporelle (FIV) Buserelin-long FS est administré à la dose de 3,75 mg (1 injection) IM une fois au début de la folliculine (le 2ème jour du cycle menstruel) ou au milieu de la phase lutéale (21-24 jours) du cycle menstruel cycle précédant la stimulation.Après blocage de la fonction hypophysaire, confirmé par une diminution de la concentration d'œstrogènes dans le sérum sanguin, pas moins de 50% de la valeur initiale (habituellement déterminée 12 à 15 jours après l'injection de Buserelin-FS), en l'absence d'ovaires kystes (selon l'échographie), l'épaisseur de l'endomètre pas plus de 5 mm, la stimulation de la superovulation par les hormones gonadotropes sous surveillance échographique et le contrôle de la concentration d'estradiol dans le sérum commence.

Règles pour la préparation de la suspension et l'administration de médicaments

- Le médicament est administré uniquement par voie intramusculaire

- La suspension pour injection intraveineuse est préparée immédiatement avant l'administration à l'aide du solvant appliqué.

- Le médicament doit être préparé et administré uniquement par un personnel médical spécialement formé.

- Gardez la bouteille avec Buserelin-long FS strictement verticalement. En tapotant légèrement sur le flacon, assurez-vous que tout le lyophilisat est sur le fond du flacon.

- Ouvrir la seringue, fixer une aiguille de 1,2 mm x 50 mm à l'entrée de solvant.

- Ouvrir l'ampoule avec le solvant et remplir le contenu de l'ampoule dans la seringue, installer la seringue à une dose de 2 ml.

- Retirer le bouchon en plastique du flacon contenant le lyophilisat. Désinfectez le bouchon en caoutchouc du flacon avec un tampon imbibé d'alcool. Insérez l'aiguille dans le flacon avec le lyophilisat à travers le centre du bouchon en caoutchouc et insérez soigneusement le solvant dans la paroi interne du flacon sans toucher l'aiguille avec le contenu du flacon. Retirez la seringue du flacon.

- La bouteille doit rester stationnaire jusqu'à ce que le solvant soit complètement saturé avec le lyophilisat et que la suspension soit formée (environ 3 à 5 minutes). Après cela, sans tourner la bouteille, vérifier la présence de lyophilisat sec sur les parois et le fond du flacon. S'il y a des résidus secs du lyophilisat, laisser le flacon jusqu'à ce qu'il soit complètement trempé.

- Après avoir été convaincu de l'absence de résidus de lyophilisat sec, mélanger soigneusement le contenu du flacon dans un mouvement circulaire pendant 30-60 secondes jusqu'à formation d'une suspension uniforme. Ne renversez pas et ne secouez pas la bouteille.

- Insérez rapidement l'aiguille à travers le bouchon en caoutchouc dans le flacon. Ensuite, couper l'aiguille coupée et, en inclinant le flacon à un angle de 45 degrés, lentement mettre la suspension dans la seringue complètement. Ne retournez pas la bouteille lorsque vous tapez.

Une petite quantité de médicament peut rester sur les parois et le fond du flacon. La consommation du résidu sur les parois et le fond du flacon est prise en compte.

Immédiatement après le retrait de la solution, retirez l'aiguille. Remplacer avec une aiguille de 0,8 mm x 40 mm, retourner doucement la seringue et retirer l'air de la seringue.

- Suspension Buserelin-long FS est administré immédiatement après la préparation.

- Utilisez un tampon imbibé d'alcool pour désinfecter le site d'injection.

Insérez l'aiguille profondément dans le muscle fessier, puis tirez légèrement le piston de la seringue vers l'arrière pour vous assurer qu'il n'y a aucun dommage au vaisseau.

Insérer la suspension lentement avec une pression constante sur le piston de la seringue.

Lorsque vous colmatez l'aiguille, remplacez-la par une autre aiguille du même diamètre.

- Avec des injections répétées, les côtés gauche et droit doivent alterner.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables enregistrées plus souvent que les observations uniques sont énumérées ci-dessous pour les organes et les systèmes, indiquant la fréquence de leur apparition.

La fréquence des effets indésirables pouvant survenir au cours du traitement est donnée par la gradation suivante: très souvent (≥10%), souvent (≥1% et <10%), rarement (≥0,1% et <1%), rarement (≥0,01% et <0,1%), très rarement (<0,01%), fréquence inconnue (rapports individuels de phénomènes indésirables, dans lequel le réglage de la fréquence n'est pas toujours possible).

Pour les hommes et les femmes:

Troubles de la psyché: souvent - un changement fréquent de l'humeur, la dépression.

Système nerveux altéré: Souvent - troubles du sommeil, maux de tête.

Troubles vasculaires Souvent - "les marées".

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - l'urticaire, l'hyperhémie cutanée; rarement - angioedème.

Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif: fréquence inconnue - avec une utilisation à long terme - la déminéralisation des os, qui est un risque d'ostéoporose.

Parmi les femmes:

Maladie cardiaque: souvent - palpitation.

Troubles du foie et des voies biliaires: fréquence inconnue - augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase dans le plasma sanguin, augmentation de l'activité de l'aspartate aminotransférase dans le plasma sanguin.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - transpiration accrue.

Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif: souvent - sensations désagréables dans les articulations.

Violations des organes génitaux et du sein: Souvent - changements dans la libido, sécheresse de la muqueuse vaginale, saignements menstruels (pendant les premières semaines de traitement); souvent - douleur dans le bas-ventre.

Chez les hommes, dans le traitement du cancer de la prostate: pendant les 2-3 premières semaines après la première injection Buserelin peut provoquer une exacerbation et une progression de la maladie sous-jacente (associée à la stimulation de la synthèse des gonadotrophines et, par conséquent, de la testostérone), une augmentation transitoire de la concentration des androgènes dans le sang.

Violations du système sanguin et lymphatique: dans des cas isolés (la relation de cause à effet n'est pas clairement établie) - embolie pulmonaire.

Troubles du tractus gastro-intestinal: dans des cas isolés (la relation de cause à effet n'est pas clairement établie) - troubles dyspeptiques.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: fréquence inconnue - transpiration accrue.

Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif: fréquence inconnue - faiblesse musculaire dans les membres inférieurs. Au début du traitement pour les patients atteints d'un cancer de la prostate, une douleur temporaire dans les os peut se développer temporairement; Dans ce cas, une thérapie symptomatique doit être effectuée.

Troubles des reins et des voies urinaires: rarement - retarder la miction. Il y a eu des cas isolés de développement d'obstruction des uretères et de compression de la moelle épinière.

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire: Souvent - puissance réduite (nécessite rarement l'arrêt du traitement), souvent - gynécomastie.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: souvent - "Oedème rénal" - gonflement du visage, des paupières, des jambes.

Surdosage:

À l'heure actuelle, aucun cas de surdosage n'a été signalé.

Interaction:

L'utilisation simultanée du médicament "Buserelin-long FS" avec des médicaments contenant des hormones sexuelles (par exemple, dans l'induction de l'ovulation), peut contribuer à l'émergence du syndrome d'hyperstimulation ovarienne.

Avec l'utilisation simultanée de Buserelin-long FS peut réduire l'efficacité des agents hypoglycémiants.

Instructions spéciales:

Parmi les femmes

Les patients atteints de dépression pendant le traitement doivent être sous étroite surveillance médicale.

L'induction de l'ovulation doit être effectuée sous surveillance médicale stricte.

Au stade initial du traitement avec le médicament, le développement de kystes ovariens est possible.

Avant le début du traitement, il est recommandé d'exclure la grossesse et d'arrêter de prendre des contraceptifs hormonaux, cependant, pendant les deux premiers mois d'utilisation du médicament, il est nécessaire d'utiliser d'autres méthodes de contraception (non hormonales).

Après l'arrêt du traitement, la fonction des ovaires est restaurée. La première menstruation reprend après 3 mois.

Chez les hommes

Afin de prévenir efficacement les effets secondaires possibles dans la première phase du médicament, il est nécessaire d'utiliser des antiandrogènes deux semaines avant la première injection de Buserelin-FS long et pendant deux semaines après la première injection.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des précautions doivent être prises pour prescrire aux patients des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions mentales et motrices.

Forme de libération / dosage:

Lyophilizate pour la préparation d'une suspension pour l'administration intramusculaire de l'action prolongée, 3,75 mg.

Emballage:

Lyophilisat contenant 3,75 mg de buséréline, dans des bouteilles de verre foncé d'une contenance de 10 ml. Pour 2 ml de solvant (injection de mannitol 0,8%) dans des ampoules de verre neutre.

Lors de la fabrication sur "Nativa", Russie:

Ce qui suit est placé dans le paquet de cellules de contour:

1 un flacon ou une fiole avec une préparation;

1 ampoule avec solvant;

1 seringue jetable d'une contenance de 5 ml, emballée dans un emballage à mailles individuelles;

1 aiguille d'injection stérile, de 0,8 mm x 40 mm emballée dans un paquet de maille de contour avec une seringue;

1 aiguille stérile à solvant, 1,2 mm x 50 mm, emballée dans un emballage à mailles de contour;

1 un couteau pour ouvrir les ampoules ou 1 scarificateur;

2 lingettes imbibées d'alcool, emballées dans un emballage individuel.

Lorsque vous emballez le solvant dans des ampoules importées qui ont des anneaux pour l'ouverture ou un point de rupture, le collecteur d'ampoules ou l'ouvre-porte pour ouvrir les ampoules n'est pas mis.

1 ou 2 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

Ou, lors de la fabrication à Pharmstandard-UfaVITA, en Russie:

Ce qui suit est placé dans le paquet de cellules de contour:

1 bouteille avec la drogue;

1 ampoule avec solvant;

1 seringue jetable,

avec une capacité de 5 ml, complète avec 1 aiguille stérile d'injection, 0,8 mm x 40 mm, emballée dans un emballage profilé;

1 une aiguille à solvant stérile, de 1,2 mm x 50 mm, emballée dans un emballage profilé individuel;

2 lingettes d'alcool emballées dans un emballage individuel.

1 ou 2 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C