Diclofénac + Paracétamol (Diclophenacum + Paracetamolum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

AINS - Dérivés de l'acide acétique et des composés apparentés

Analgésiques non narcotiques, y compris les médicaments non stéroïdiens et autres anti-inflammatoires

Inclus dans la formulation
  • Dolaren®
    pilules vers l'intérieur 
    Outline Pharma Pvt. Ltd.     Inde
    • АТХ:

    M.01.A.B.55   Diclofénac en combinaison avec d'autres médicaments

    Pharmacodynamique:
    L'effet du médicament est dû aux propriétés de ses composants constitutifs. Diclofénac a un effet anti-inflammatoire, analgésique, antiplaquettaire et antipyrétique. L'inhibition indiscriminée de la cyclo-oxygénase 1 et 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. Avec des blessures, dans la période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire.
    Le paracétamol est un analgésique non narcotique qui bloque la cyclo-oxygénase 1 et 2 principalement dans le SNC, affectant les centres de la douleur et la thermorégulation. Dans les tissus enflammés, les peroxydases cellulaires neutralisent l'effet du paracétamol sur la cyclo-oxygénase, ce qui explique l'absence presque totale d'effet anti-inflammatoire.
    Pharmacocinétique
    Aspiration et distribution
    Absorption des composants actifs (diclofénac et paracétamol) - rapide et complète, la nourriture ralentit le taux d'absorption du diclofénac pendant 1-4 heures et réduit la concentration maximale de 40%. La concentration des composants actifs dans le plasma dépend linéairement de la quantité de la dose administrée, non cumulée.
    Lien avec les protéines plasmatiques diclofénac - plus de 99% (la plupart se lie aux albumines), paracétamol se lie aux protéines du sang de 15%. Les deux composants en petite quantité pénètrent dans le lait maternel. Diclofénac pénètre dans le liquide synovial; la concentration maximale dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration de la substance active dans le liquide synovial 4-6 heures après l'administration du médicament est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pendant encore 12 heures). La relation entre la concentration du médicament dans le liquide synovial et l'efficacité clinique du médicament n'a pas été élucidée.
    Métabolisme
    Diclofénac - 50% de la substance active est métabolisée pendant le «premier passage» par le foie. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. Le système enzymatique du cytochrome P450 CYP2C9 participe au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est plus faible que celle du diclofénac.
    La clairance du système est de 350 ml / min, le volume de distribution est de 550 ml / kg. Demi-vie du plasma - 2 heures 65% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.
    Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.
    Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas.
    Le paracétamol est métabolisé dans le foie (90-95%): 80% entre dans la réaction de conjugaison avec l'acide glucuronique et les sulfates avec la formation de métabolites inactifs; 17% subissent une hydroxylation avec la formation de 8 métabolites actifs, qui sont conjugués avec le glutathion avec la formation de métabolites déjà inactifs. Avec un manque de glutathion, ces métabolites peuvent bloquer les systèmes enzymatiques des hépatocytes et provoquer leur nécrose. L'isozyme CYP2E1 participe également au métabolisme du médicament. La demi-vie est de 1 à 4 heures. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites, principalement des conjugués, seulement 3% sous forme inchangée. Chez les patients âgés, la clairance du médicament diminue et la demi-vie augmente.
    Les indications:
    - la thérapie à court terme du syndrome douloureux dans les maladies rhumatismales (polyarthrite rhumatoïde, ostéoarthrose);
    - Névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine, d'algodismenorea, d'annexite, de rectite, de mal de dents;
    - dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec douleur intense et syndrome fébrile (pharyngite, amygdalite, otite).
    CIM-10

    VI.G40-G47.G43   Migraine

    VI.G40-G47.G44   Autres syndromes de céphalées

    XI.K55-K63.K62   Autres maladies de l'anus et du rectum

    XIII.M05-M14.M05.9   Arthrite rhumatoïde séropositive, sans précision

    XIII.M05-M14.M05   Polyarthrite rhumatoïde séropositive

    XIII.M15-M19.M15   Polyarthrose

    XIII.M15-M19.M19   Autre arthrose

    XIII.M15-M19   L'arthrose

    XIII.M20-M25.M25.5   Douleur dans l'articulation

    XIII.M50-M54.M54.1   Radiculopathie

    XIII.M50-M54.M54.3   Sciatique

    XIII.M50-M54.M54   Dorsalgie

    XIII.M70-M79.M79.1   Myalgie

    Contre-indications

    - hypersensibilité (y compris d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens);

    - lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (dans la phase d'exacerbation);

    saignement du tractus gastro-intestinal;

    - données anamnestiques sur l'atteinte de l'obstruction bronchique, rhinite, urticaire après la prise d'acide acétylsalicylique ou autre anti-inflammatoire non stéroïdien (syndrome d'intolérance à l'acide acétylsalicylique complet ou incomplet - rhinosinusite, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme bronchique);

    - période après shunt aortocoronarien;

    - maladie inflammatoire de l'intestin dans la phase d'exacerbation;

    - insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive;

    - les troubles de l'hématopoïèse, les troubles de l'hémostase (y compris l'hémophilie);

    - Grossesse;

    - enfance;

    période de lactation.

    Soigneusement:Maladie coronarienne, maladie cérébrovasculaire, anémie, asthme bronchique, insuffisance cardiaque congestive, dyslipidémie / hyperlipidémie, hypertension artérielle, syndrome œdémateux, insuffisance hépatique ou rénale, hyperbilirubinémie bénigne (y compris le syndrome de Gilbert), alcoolisme, maladies érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal sans exacerbation, le diabète sucré, la maladie artérielle périphérique, la condition après des interventions chirurgicales étendues, induite par la porphyrie, l'âge des personnes âgées, les maladies systémiques du tissu conjonctif.
    Grossesse et allaitement:Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.
    Dosage et administration:
    À l'intérieur, sans mâcher, pendant ou après un repas, avec une petite quantité d'eau.
    Adultes - 1 comprimé 2-3 fois par jour. Durée du traitement jusqu'à 7 jours.
    Effets secondaires:
    Du système digestif: souvent - gastropathie non stéroïdienne (lésions érosives et ulcératives), gastralgie, nausée, vomissement, diarrhée, flatulence, anorexie, activité accrue des transaminases hépatiques, saignements gastro-intestinaux (hématémèse, méléna), hépatite (y compris fulminante), pancréatite, colite, y compris compliquée par des saignements), exacerbation de la colite ulcéreuse, exacerbation de la maladie de Crohn, stomatite aphteuse, glossite, sécheresse de la muqueuse buccale, œsophagite érosive, constipation.
    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, fatigue accrue, parésie, perte de mémoire, désorientation, réduction de l'acuité visuelle, diplopie, perte auditive, acouphènes, insomnie, irritabilité, convulsions, dépression, anxiété, rêves cauchemardesques, tremblements, psychose, troubles du goût, altération de la perception, scotome, méningite aseptique.
    De la peau: alopécie, photosensibilité, éruption cutanée érythémateuse, angioedème, eczéma, démangeaisons, éruption cutanée sur les muqueuses (érythémateuse, urticaire).
    Du système urinaire: insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire, oligurie, cystite, colique néphrétique, bactériurie non spécifique.
    De l'hématopoïèse: thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose, anémie hémolytique, anémie aplasique, méthémoglobinémie, sulfgemoglobinémie, pancytopénie, neutropénie.
    Réactions allergiques bronchospasme, urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, purpura allergique, réactions anaphylactiques systémiques (y compris choc anaphylactique), éruption cutanée, dermatite bulleuse, érythrodermie.
    Du système cardiovasculaire: arythmie, augmentation de la pression artérielle, palpitations, douleurs thoraciques.
    Autre: l'hypoglycémie (y compris le coma hypoglycémique), l'impuissance.
    Surdosage:
    Symptômes: vertiges, acouphènes, peau pâle, anorexie, nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, convulsions, saignements gastro-intestinaux; altération du métabolisme du glucose, acidose métabolique; avec un surdosage significatif - effet hépatotoxique, insuffisance rénale aiguë avec nécrose tubulaire, arythmie, pancréatite, encéphalopathie progressive, coma, mort.
    Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, la thérapie symptomatique, l'introduction de donneurs de SH-groupes et les précurseurs de la synthèse de glutathion-méthionine (8-9 heures après un surdosage), N-acétylcystéine (après 12 heures). L'hémodialyse, la diurèse forcée sont inefficaces.
    Interaction:
    Augmente la concentration de digoxine, de cyclosporine, de préparations de lithium.
    Avec l'administration simultanée de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie, avec des anticoagulants - un risque de saignement.
    Réduit l'efficacité de l'action des médicaments diurétiques, hypotenseurs et hypnotiques.
    Augmente le risque d'effets secondaires des anti-inflammatoires non stéroïdiens, des glucocorticostéroïdes (saignements gastro-intestinaux), de la toxicité du méthotrexate, de la néphrotoxicité de la cyclosporine.
    Lorsqu'il est pris avec des médicaments thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saignement (souvent GIT).
    L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.
    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments hypoglycémiants oraux, l'hypo- ou l'hyperglycémie est possible.
    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le céfamandol, la céfopérazone, le céfotétan, l'acide valproïque, la plikamycine, la fréquence de l'hypoprothrombinémie augmente.
    La cyclosporine et les préparations d'or renforcent l'effet du diclofénac sur la synthèse Prostaglandines dans les reins, ce qui se manifeste par une néphrotoxicité accrue. L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac.
    L'utilisation simultanée avec la colchicine, la corticotropine, les préparations de millepertuis, l'éthanol augmente le risque de développer des complications gastro-intestinales, accompagnées de saignements.
    Réduit l'activité hypotensive bloqueurs des canaux calciques lents, Inhibiteurs de l'ECA.
    Inducteurs de l'oxydation microsomale dans le foie (phénytoïne, éthanol, les barbituriques, rifampicine, phénylbutazone, antidépresseurs tricycliques) augmentent le risque d'effets hépatotoxiques du paracétamol.
    L'utilisation simultanée à long terme avec des salicylates augmente le risque de développer des maladies malignes des reins, de la vessie.
    Le diflunisal augmente de 50% la concentration plasmatique du paracétamol, augmentant ainsi le risque de développer son effet hépatotoxique.
    L'utilisation à long terme des barbituriques réduit l'efficacité du paracétamol.
    Instructions spéciales:
    Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'application, la progression de la maladie n'est pas affectée.
    Lorsque le médicament est utilisé par des patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique concomitante, d'insuffisance rénale chronique, de diurétiques, avec un volume réduit de sang circulant (y compris après une intervention chirurgicale), il est nécessaire de surveiller la fonction rénale.
    Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent.
    Admission de la drogue peut fausser la teneur quantitative en glucose et en acide urique dans le plasma sanguin (selon les recherches en laboratoire).
    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
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