Dopegit® (Dopegyt®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeMéthyldopaMéthyldopa
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    • Forme de dosage: & nbspTabletki.
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: méthyldopa sesquihydrate 282 mg (correspondant à 250 mg de méthyldopa);

    Excipients: cellulose éthylique 8,8 mg, stéarate de magnésium 1 mg, amidon de maïs; 45,7 mg, acide stéarique 3 mg, carboxyméthylamidon sodique 3,5 mg, talc 6 mg.

    La description:

    Blanc ou grisâtre-blanc, comprimés ronds plats avec biseau, gravés DOPEGYT d'un côté de la tablette, sans ou presque inodore.

    Groupe pharmacothérapeutique:médicament antihypertenseur central
    ATX: & nbsp

    C.02.A.B   Méthyldopa

    Pharmacodynamique:

    La méthyldopa est un médicament antihypertenseur avec un mécanisme d'action central. Lorsqu'il est ingéré dans le système nerveux central, le médicament a un effet antihypertenseur à travers son métabolite (alpha-méthylnoradrénaline) à travers plusieurs mécanismes:

    - diminution du tonus sympathique par stimulation de l'alpha présynaptique inhibiteur central2adrénocepteurs;

    - remplacement de la dopamine endogène dans les terminaisons nerveuses dopaminergiques (dans ce cas méthyldopa agit comme un faux neurotransmetteur);

    - une diminution de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin et une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale;

    - suppression de la synthèse de la norépinéphrine, réduction de la dopamine, de la sérotonine, de la noradrénaline et de l'adrénaline dans les tissus en raison de l'inhibition de l'activité de l'enzyme DOPA decarboxylase.

    La méthyldopa n'affecte pas directement le cœur, ne réduit pas le débit cardiaque, ne provoque pas de tachycardie réflexe, et ne réduit pas non plus le taux de filtration glomérulaire, le débit sanguin rénal et la fraction de filtration. Dans certains cas méthyldopa peut réduire la fréquence cardiaque. Le médicament réduit efficacement la pression artérielle dans les deux positions debout et couchée. Méthyldopa provoque rarement une hypotension orthostatique.

    Après avoir pris une seule dose orale, l'effet maximal méthyldopa se développe en 4-6 heures et dure environ 12-24 heures. Avec l'utilisation répétée du médicament, la réduction maximale de la pression artérielle est réalisée par 2-3 jours. Après l'arrêt du traitement, le niveau de pression artérielle revient aux valeurs initiales dans les 1-2 jours.

    Pharmacocinétique

    L'absorption de méthyldopa du tractus gastro-intestinal est d'environ 50%. Après administration orale, biodisponibilité méthyldopa est d'environ 25%. La concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin est déterminée après 2-3 heures.

    La communication avec les protéines plasmatiques est inférieure à 20%.

    Le métabolisme de la substance active est intense. Méthyldopa il est métabolisé principalement dans le foie. Le métabolite actif de la méthyldopa - alpha-méthylnoradrénaline est formé dans les neurones adrénergiques du système nerveux central. Il y a aussi d'autres dérivés de méthyldopa qui sont excrétés du corps par les reins.

    Environ les deux tiers de la méthyldopa absorbée sont excrétés dans le corps par les reins sous forme inchangée, ainsi que sous forme de composés sulfatés. Le reste du médicament est excrété par l'intestin (également à l'état non modifié). L'excrétion de méthyldopa a un caractère biphasique. Avec la fonction rénale préservée, la demi-vie du médicament est de 1,8 ± 0,2 h. La substance active est complètement éliminée du corps dans les 36 heures.

    Méthyldopa est éliminé du corps par dialyse. Une séance d'hémodialyse de six heures entraîne l'excrétion d'environ 60% de la dose absorbée, tandis qu'en raison de la dialyse péritonéale de 20-30 heures, environ 22 à 39% du médicament est éliminé.

    La méthyldopa pénètre dans la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Si la fonction rénale est altérée, l'excrétion de méthyldopa ralentit proportionnellement à la gravité de l'insuffisance rénale. En cas d'insuffisance rénale sévère (sans hémodialyse), la demi-vie du médicament augmente d'environ 10 fois.

    Les indications:

    Hypertension artérielle.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au médicament, hépatite aiguë, cirrhose du foie, maladies (en présence de méthyldopa), un traitement concomitant par des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), une dépression, une anémie hémolytique, un infarctus aigu du myocarde, un phéochromocytome et des enfants de moins de 3 ans (pour cette forme médicamenteuse).

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale (nécessite un ajustement posologique), âge avancé, syndrome diencéphalique, âge des enfants (plus de 3 ans).

    Grossesse et allaitement:

    Études cliniques: après l'application de méthyldopa au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse, aucun signe de lésion du foetus ou du nouveau-né n'a été révélé. Puisque des études adéquates et correctement contrôlées n'ont pas été menées au cours du troisième trimestre de la grossesse, utilisé seulement après une comparaison soigneuse de tous les risques et effets bénéfiques.

    L'étude des enfants nés de mères ayant pris de la méthyldopa après la 26e semaine de grossesse n'a révélé aucun effet indésirable du médicament. Chez les femmes enceintes qui prenaient le médicament au cours du troisième trimestre, le fœtus était meilleur que celui qui ne prenait pas le médicament.

    La méthyldopa est excrétée dans le lait maternel, par conséquent, il est recommandé de prescrire le médicament aux femmes qui allaitent uniquement après une comparaison minutieuse des risques et des avantages.

    Dosage et administration:

    Pour l'administration orale. Le traitement avec Dopegit® nécessite une sélection individuelle de la dose. Le médicament peut être pris comme avant, et après les repas.

    Patients adultes

    conseillé La dose initiale de Dopegit ® dans les 2 premiers jours de traitement est de 250 mg 2 à 3 fois par jour. Ensuite, la dose peut être progressivement augmentée ou diminuée (en fonction du degré de diminution de la pression artérielle). La durée des intervalles entre l'augmentation et la diminution de la dose de Dopegit® doit être d'au moins 2 jours. Depuis 2-3 jours après le début du traitement, ainsi qu'avec une augmentation subséquente de la dose, il peut y avoir un effet sédatif le médicament, il est recommandé d'abord d'augmenter la dose du soir du médicament.

    La dose d'entretien standard de Dopegit ® est de 500 à 2 000 mg / jour. Cette dose est divisée en 2-4 admission.

    La dose quotidienne maximale du médicament ne doit pas dépasser 3000 mg.

    Dans les cas où, dans le contexte de la prise du médicament à une dose de 2000 mg / jour, il n'y a pas suffisamment de diminution efficace du niveau de pression artérielle, il est recommandé de combiner Dopegit ® avec d'autres médicaments antihypertenseurs.

    Après 2-3 mois de traitement, la méthyldopa peut développer une tolérance. Une réduction efficace de la pression artérielle peut être obtenue en augmentant la dose du médicament ou l'utilisation concomitante de diurétiques.

    48 heures après l'arrêt du traitement par DopyriteMD, la tension artérielle revient habituellement à la valeur initiale. "Effet Ricochet" n'est pas observé.

    Dopegit ® peut être administré aux patients qui reçoivent déjà un traitement avec d'autres médicaments antihypertenseurs, à condition qu'ils soient progressivement éliminés. Dans de tels cas, la dose initiale de Dopegit® ne doit pas dépasser 500 mg par jour. La dose est augmentée si nécessaire, avec des intervalles d'au moins 2 jours.

    Lors de l'utilisation de Donegit ® en plus du traitement antihypertenseur prescrit précédemment, afin de garantir une transition en douceur, il peut être nécessaire d'ajuster les doses d'antihypertenseurs.

    Patients âgés

    Les patients âgés reçoivent une dose initiale minimale, qui ne doit pas dépasser 250 mg par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée progressivement. La durée des intervalles entre l'augmentation de la dose du médicament est d'au moins 2 jours. La dose quotidienne maximale de Dopegit® ne doit pas dépasser 2000 mg.

    L'évanouissement est commun chez les patients âgés. Cela peut être dû à une susceptibilité accrue au médicament et à des lésions vasculaires athéroscléreuses prononcées. Le développement de l'évanouissement peut être évité en réduisant la dose de Dopegit ®.

    Enfants de plus de 3 ans

    Pour les enfants, la dose initiale du médicament est de 10 mg / kg de poids corporel par jour. La dose quotidienne est divisée en 2-4 admission. Si nécessaire, la dose peut être augmentée progressivement jusqu'à ce que l'effet désiré est atteint. Entre l'augmentation de la dose de la drogue doit être observée intervalle d'au moins 2 jours. La dose quotidienne maximale de Dopegit ® est de 65 mg / kg de poids corporel par jour, mais pas plus de 3 g / jour.

    Insuffisance rénale

    La méthyldopa est excrétée principalement par les reins, par conséquent, dans le traitement des patients présentant une insuffisance rénale, la dose de Dopegit® doit être réduite. Avec insuffisance rénale légère (débit de filtration glomérulaire 60-89 ml / min / 1,73 m2), l'intervalle entre les doses de médicament devrait être augmenté à 8 heures, avec l'échec rénal de sévérité modérée - jusqu'à 8-12 heures (taux de filtration glomerular - 30-59 ml / min / 1.73 m2), et avec insuffisance rénale sévère à 12-24 heures (taux de filtration glomérulaire - <30 ml / min / 1,73 m2).

    Methyldopa est retiré du corps pendant la dialyse, par conséquent, il est recommandé d'utiliser une dose supplémentaire de 250 mg de médicament pour prévenir une augmentation de la pression artérielle après une séance d'hémodialyse.

    Effets secondaires:

    Au début du traitement par Dopegit ®, en plus d'augmenter la dose du médicament, on peut observer une sédation transitoire, des maux de tête, une faiblesse générale et une fatigue accrue.

    Classification des réactions indésirables en fonction de la fréquence d'apparition: très souvent (≥ 1/10), souvent (de ≥1 / 100 à <1/10), rarement (de ≥1 / 1000 à <1/100), rarement (de ≥ 1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000), cas isolés.

    Dans chacune de ces catégories, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.

    Du côté du système cardio-vasculaire: rarement: la progression de l'angine de poitrine, la myocardite, la péricardite; cas isolés: coeur congestif insuffisance, prolongée hypersensibilité du sinus carotidien, hypotension orthostatique (réduction de dose recommandée), œdème périphérique, prise de poids, bradycardie sinusale.

    L'œdème périphérique et le gain de poids régressent habituellement avec un traitement diurétique. Si un gonflement s'accumule ou si des signes d'insuffisance cardiaque apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    Du système nerveux central: rarement: Le parkinsonisme; cas individuels: paralysie périphérique du nerf facial (paralysie de Bell), diminution de l'intelligence, involontaire activité motrice choréoathétosique, symptômes insuffisance cérébrale circulation sanguine (peut-être à la suite d'une hypotension), troubles mentaux (y compris les cauchemars) rêves, habituellement une psychose légère réversible et dépression), maux de tête, sédation (habituellement transitoire), faiblesse générale ou augmentation fatigue, vertiges, paresthésie, diminution de la libido.

    Du système respiratoire: cas individuels: congestion nez.

    Du système digestif: très rarement: pancréatite; cas individuels: colite, vomissement, diarrhée, inflammation des glandes salivaires, coloration douloureuse ou foncée de la langue, nausée, constipation, ballonnement, flatulence, bouche sèche, hépatite, hépatite nécrotique; cholestase, jaunisse.

    De la peau: cas isolés: nécrolyse épidermique toxique, eczéma ou éruption cutanée ressemblant à du lichen.

    Du côté du système musculo-squelettique: cas individuels: douleur légère dans les articulations avec ou sans œdème, myalgie.

    Du système endocrinien: cas individuels: hyperprolactinémie, gynécomastie, galactorrhée, aménorrhée.

    Du système immunitaire: cas individuels: vascularite, syndrome lupique, fièvre de la drogue, l'éosinophilie.

    Indicateurs de laboratoire: très souvent: test de Coombs positif; rarement: anémie hémolytique, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie; Certains cas: dépression de la fonction de la moelle osseuse, résultats positifs des tests d'anticorps antinucléaires, cellules LE et facteur rhumatoïde, activité accrue de la transmiase «hépatique», augmentation de la concentration d'urée dans le sang.

    Autre: cas individuels: impuissance, altération de l'éjaculation.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, vertiges, somnolence sévère, faiblesse, bradycardie, retard, tremblement, atonie intestinale, constipation, ballonnements, flatulences, diarrhée, nausées, vomissements.

    Traitement: peu après un surdosage - lavage gastrique, la stimulation des vomissements peut réduire la quantité de médicament absorbé. Il nécessite le contrôle de la fréquence cardiaque, du volume sanguin circulant, de l'équilibre hydro-électrolytique, de la fonction intestinale et rénale, ainsi que du cerveau. Si nécessaire, vous pouvez entrer dans la sympathomimétique (par exemple, épinéphrine). Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    Dopegit® Ne pas utiliser simultanément avec les médicaments suivants:

    • Inhibiteurs de la MAO.

    Utilisation simultanée avec les médicaments suivants nécessite un soin particulier:

    Les préparatifs, réduire effet antihypertenseur des comprimés Dopegit®:

    • Sympathomimétiques (renforcer l'effet presseur), antidépresseurs tricycliques, phénothiazines (en même temps qu'ils peuvent avoir un effet antihypertenseur additif), préparations de fer pour l'administration orale (ils peuvent réduire la biodisponibilité de la méthyldopa), anti-inflammatoires non stéroïdiens, préparations d'œstrogènes.

    Les préparatifs, renforcer effet antihypertenseur de Dopegit®:

    • autres antihypertenseurs, bêta-adrénobloquants (effet antihypertenseur accru), lévodopa + carbidopa (hypotension orthostatique peut se développer, dans ce cas, les patients après avoir pris des médicaments devraient être en position horizontale pendant 1-2 heures), anesthésiques généraux, anxiolytiques (tranquillisants)

    La méthyldopa et les médicaments suivants peuvent changement les effets de chacun

    • le lithium (risque d'augmentation de la toxicité du lithium), levodopa (diminution de l'effet antiparkinsonien et augmentation des effets indésirables sur le système nerveux central); éthanol et d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central (dépression accrue), les anticoagulants (effet anticoagulant accru, risque de saignement), bromocriptine (probablement un effet indésirable sur la concentration de prolactine), halopéridol (peut-être une violation des fonctions cognitives - désorientation et état confus de la conscience).

    Instructions spéciales:

    Dans de rares cas, les patients qui ont pris méthyldopa, l'anémie hémolytique développée. Lorsque des signes d'anémie apparaissent, il est nécessaire de déterminer la concentration d'hémoglobine et d'hématocrite. Si l'anémie est confirmée, le degré d'hémolyse doit être évalué davantage. En cas d'anémie hémolytique, Dopegit® doit être arrêté. Après l'arrêt du traitement (avec ou sans corticostéroïdes), il est généralement possible d'obtenir rapidement une rémission. Néanmoins, dans de rares cas, des résultats létaux ont été observés. Dopegit ® est contre-indiqué chez les patients atteints d'anémie hémolytique, qui s'est développée dans le contexte du traitement par ce médicament.

    Chez certains patients qui prennent Dopegit® depuis longtemps, un test de Coombs positif est déterminé. Selon les rapports de divers chercheurs, la prévalence de cette réaction varie de 10 à 20%. Le test positif de Coombs est rarement observé au cours des six premiers mois de traitement. Si ce phénomène ne se développe pas au cours des 12 premiers mois de traitement, sa détection est peu probable à l'avenir. La prévalence d'un test de Coombs positif dépend de la dose. Le plus rarement ce phénomène est observé chez les patients prenant le médicament à une dose de 1000 mg / jour ou moins. Le test de Coombs, positif sur le fond de la prise méthyldopa, devient négatif après plusieurs semaines ou mois après l'arrêt du traitement avec le médicament.

    Avant de commencer le traitement, ainsi qu'aux sixième et douzième mois de traitement, il est recommandé d'effectuer un test sanguin général et un test de Coombs direct.

    L'identification d'un test de Coombs positif dans le passé ou dans le contexte d'un traitement en cours ne constitue pas en soi une contre-indication à la prise de Dopegit®. Dans les cas où le test de Coombs direct positif est détecté sur le fond du médicament, il est nécessaire d'exclure la présence d'une anémie hémolytique chez le patient et de déterminer la signification clinique de ce phénomène.

    L'information sur les résultats positifs antérieurs du test de Coombs aide à évaluer la compatibilité croisée du sang avant la transfusion. Si, dans le traitement d'un patient prenant Dopegit ®, il y a un besoin de transfusion, alors avant la transfusion sanguine, il est nécessaire d'effectuer un test de Coombs direct et indirect. En l'absence d'anémie hémolytique, seul le test direct de Coombs est généralement positif. Le test de Coombs direct positif n'affecte pas la détermination du groupe sanguin et le résultat de l'échantillon pour la compatibilité croisée. Si le test de Coombs indirect est également positif, il peut être difficile d'évaluer la compatibilité croisée. Dans de tels cas, une consultation d'un hématologue ou d'un transfusiologue est nécessaire.

    Dans de rares cas, dans le contexte d'un traitement par la méthyldopa, une leucopénie réversible et une granulocytopénie ont été observées. Après l'arrêt du traitement, la quantité de granulocytes est revenue à la normale. De plus, les patients prenant de la méthyldopa ont eu de rares cas de thrombocytopénie réversible.

    Certains patients ont présenté de la fièvre au cours des trois premières semaines de traitement par le médicament, parfois accompagné d'éosinophilie ou d'une activité accrue des transaminases «hépatiques». De plus, l'accueil de la méthyldopa peut s'accompagner d'un ictère. La jaunisse apparaît habituellement pendant les 2-3 premiers mois de traitement. Dans certains cas, sur fond d'ictère, la cholestase a été confirmée. Très rarement, les patients ont développé une hépatite nécrosante mortelle. Une biopsie hépatique réalisée chez plusieurs patients présentant une altération de la fonction de cet organe a montré une nécrose focale microscopique, caractéristique de l'hypersensibilité médicamenteuse.

    Avant de commencer l'administration de Dopegit®, à 6 et 12 semaines de traitement, ainsi qu'à tout moment où une fièvre inexpliquée est recommandée pour déterminer l'activité des enzymes «hépatiques» et une analyse sanguine complète de leykoformuloyle.

    Lorsque la fièvre, la jaunisse ou l'augmentation de l'activité de «foie» transmiaz, le médicament de réception Dopegit® doit être immédiatement arrêté. Si l'apparition de ces signes est associée à une hypersensibilité à la méthyldopa, la fièvre disparaît après l'abolition du médicament, et les tests fonctionnels du foie retrouvent leur valeur normale. Le renouvellement du médicament chez ces patients n'est pas recommandé.

    Patients ayant des antécédents de maladie hépatique La préparation de Dopegit® doit être réalisée avec une extrême prudence.

    Les patients prenant Dopegit® peuvent nécessiter une réduction des doses d'anesthésiques. Avec le développement de l'hypotension pendant l'anesthésie générale, il est recommandé d'utiliser un traitement vasopresseur. Les récepteurs adrénergiques ne perdent pas leur sensibilité à la thérapie méthyldopa.

    Chez certains patients prenant de la méthyldopa, un œdème périphérique apparaît et le poids corporel augmente. Ces effets secondaires sont facilement éliminésfil en utilisant dilades retiques. Avec la croissance de l'œdème et l'apparition de symptômes d'insuffisance cardiaque, Dopegit® doit être arrêté.

    Parce que le méthyldopa est retiré du corps par dialyse, après la fin de la séance, il peut y avoir une augmentation du niveau de pression artérielle.

    Chez les patients présentant des lésions bilatérales des vaisseaux cérébraux (maladie cérébrovasculaire) méthyldopa peut être accompagné de mouvements choréoathétotiques involontaires. Dans de tels cas, la thérapie avec le médicament devrait être arrêtée.

    Dopegit ® doit être utilisé avec précaution dans le traitement des patients atteints de porphyrie hépatique et de leurs proches.

    Le traitement par Dopegit ® peut influencer les résultats de la mesure de la concentration d'acide urique (en utilisant un réactif phosphorique-tungstène), de la créatinine (avec picrate alcalin) et de l'aspartate aminotransférase (méthode colorimétrique) dans le sérum. L'effet du traitement par méthyldopa sur l'analyse spectrophotométrique de la concentration d'aspartate aminotransférase n'a pas été rapporté.

    Sur le fond de la thérapie méthyldopa des résultats faussement positifs peuvent être obtenus pour déterminer la teneur en catécholamines dans l'urine par la méthode fluorescente, ce qui complique le diagnostic de phéochromocytome. Dans le même temps méthyldopa n'affecte pas l'évaluation de la concentration de vanilli mon acide mandélique dans l'urine.

    Dans de rares cas dans l'air, l'urine des patients prenant de la méthyldopa peut s'assombrir.

    Cet effet est associé à la décomposition méthyldopa et ses métabolites.

    Ne buvez pas d'alcool pendant le traitement par Dopegit®.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le traitement par Dopegit ® peut s'accompagner d'effets sédatifs, habituellement transitoires et évoluant au début du traitement ou avec une augmentation de la dose du médicament. Dans le développement de tels effets, les patients ne doivent pas effectuer d'activités nécessitant une attention accrue, par exemple, conduire des véhicules ou des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, 250 mg.
    Emballage:

    Pour 50 comprimés dans une bouteille de verre brun avec un bouchon PE, avec le contrôle de la première autopsie et amortisseur-accordéon.

    1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    A une température de 15 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N012744 / 01
    Date d'enregistrement:30.11.2011 / 14.10.2014
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspEGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.10.2016
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