Methyldopa - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Alpha-adrénomimétique

Inclus dans la formulation

Dopegit®

pilules vers l'intérieur

EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie

Méthyldopa

pilules vers l'intérieur

R-PHARM, CJSC Russie

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

C.02.A.B Méthyldopa

Pharmacodynamique:

Un agoniste sélectif de α post-synaptique_2Αadrénorécepteurs de la région ventrolatérale de la moelle allongée responsable du contrôle tonique et réflexe du système nerveux sympathique, faux neurotransmetteur, inhibiteur de la rénine. A un effet antihypertenseur.

Pharmacocinétique

Prodrogue. Connexion avec les protéines plasmatiques <20%, métabolite sulfaté ∼30-70%. Biotransformation dans les neurones de la substance active - α-méthylnoradrénaline, dans le foie (sulfatation, effet prononcé du «premier passage» dans le foie). La demi-vie est 1,7 h, avec insuffisance rénale chronique 4-6 h. Il est excrété par les reins (50-70% sous forme de conjugués, 25% inchangé), partie non absorbée - avec les fèces. Il est retiré pendant l'hémodialyse et la dialyse péritonéale.

Les indications:

L'hypertension artérielle de gravité légère et modérée.

CIM-10

IX.I10-I15.I15 Hypertension secondaire

IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle

Contre-indications

· Intolérance individuelle

· L'anémie hémolytique.

· Hépatite aiguë et cirrhose.

· Insuffisance hépatique et / ou rénale.

· Collagénoses.

· Parkinsonisme.

· Dépression.

· Phéochromocytome.

· Infarctus aigu du myocarde.

· Athérosclérose coronaire prononcée et athérosclérose des vaisseaux cérébraux.

· L'administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase, la lévodopa.

Soigneusement:

· Insuffisance ventriculaire gauche aiguë.

· Insuffisance cardiaque chronique.

· Syndrome diencéphalique

· Porphyrie.

· Lactation.

Grossesse et allaitement:

Recommandation de la FDA catégorie B. L'application pendant la grossesse est possible (selon des indications strictes). Utiliser avec prudence pendant la période d'allaitement (méthyldopa pénètre dans le lait maternel).

Dosage et administration:

À l'intérieur, en commençant par 250 mg le soir, en augmentant tous les 2 jours de 250 mg (dose quotidienne moyenne de 1 g en 2-3 doses divisées). Pour réduire la sévérité de la sédation, d'abord augmenter la dose du soir. La dose quotidienne maximale de 2 g (lorsqu'il est combiné avec d'autres médicaments antihypertenseurs - pas plus de 500 mg par jour).

Goutte à goutte par voie intraveineuse pendant 30-60 minutes 250-500 mg par 100 ml de 5% de dextrose. Personnes âgées, la dose initiale de 125 mg 1-2 fois par jour, la dose quotidienne maximale de 2 g en 2 doses divisées.

Effets secondaires:

Les effets indésirables surviennent chez 60% des patients, dont la plupart sont transitoires (réversibles).

Œdème périphérique> 10%.

Une élévation de la température corporelle survient dans 1 à 10% des cas au cours des 3 premiers mois de traitement, souvent accompagnée d'éosinophilie et de modifications des échantillons hépatiques fonctionnels, en raison d'une réaction immunologique ou d'une hypersensibilité. Il est nécessaire d'annuler et de ne pas reprendre la méthyldopa.

Les maux de tête et les changements dans l'état mental (somnolence, dépression - 3,6%, anxiété, cauchemars, rêves anormalement brillants) surviennent dans 1 à 10% des cas.

La bouche sèche se développe chez 9% des patients, les glandes salivaires peuvent devenir enflammées.

Avec un test de Coombs positif (10-20%), vous devriez abolir la méthyldopa et ne pas reprendre la prise.

Colite, cholestase, hépatite (rarement une nécrose hépatique fatale) (si les tests hépatiques fonctionnels, l'hépatite ou la jaunisse doivent être inversés, ne pas reprendre la méthyldopa), pancréatite, diarrhée, nausées ou vomissements.

L'anémie hémolytique autoimmune survient chez <5% des patients positifs à Coombs (0,2% des patients recevant du méthyldopa), probablement en raison de la suppression de la méthyldopa des suppresseurs de T et des suppresseurs d'induction T et de l'induction de perturbations dans le système réticuloendothélial.Vous devez annuler, ne pas reprendre. accueil.

Possible développement de leuco- ou granulocytopénie réversible, thrombocytopénie, nécessitant l'arrêt urgent du médicament.

Myocardite, aggravation de l'angor, augmentation paradoxale de la pression artérielle (pour administration intraveineuse), bradycardie sinusale, hypotension orthostatique.

Un syndrome pseudo-lupique et l'apparition d'anticorps antinucléaires sont observés chez 13% des patients (chez 3,8% des sujets atteints d'HLA non traités par méthyldopa).

Diminution de la libido, hyperprolactinémie, paresthésie, chorée, irrégularités choréiformes, congestion nasale, assombrissement de l'urine au contact de l'air (décomposition de la méthyldopa et de ses métabolites).

Surdosage:

Quand un surdosage survient hypotension, somnolence, bradycardie, vertiges, constipation ou diarrhée, nausée, vomissement, flatulence, raspiranie dans l'estomac.

Avec un apport oral récent, il est nécessaire de rincer l'estomac, provoquer artificiellement des vomissements. Le traitement est symptomatique: hémodialyse, dialyse péritonéale.

Interaction:

L'alcool, les médicaments, déprimant le système nerveux central - intensifiant l'effet oppressant.

Anticoagulants (dérivés de la coumarine et de l'indanedione) - effet anticoagulant accru.

Bromocriptine - augmentation de la concentration de prolactine dans le sang et contrecarrer les effets de la bromocriptine.

Haloperidol - désorientation, ralentir ou entraver les processus de la pensée.

D'autres médicaments qui réduisent la pression artérielle, ainsi que la fenfluramine - augmentent l'effet de la méthyldopa.

Sulfate de fer et gluconate - une diminution de l'absorption de méthyldopa de 60-70%.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase, y compris furazolidone, procarbazine et sélégiline, - augmentation de l'excitabilité, maux de tête, hypertension artérielle, hallucinations.

Lithium - augmentation de la toxicité du lithium.

Lévodopa - affaiblissement de l'effet antiparkinsonien de la lévodopa, l'amélioration mutuelle de la toxicité avec le développement de la psychose.

Sympathomimétiques - affaiblissement de l'effet hypotenseur de la méthyldopa, potentialisation probable des effets hypertenseurs.

Antidépresseurs tricycliques, AINS, en particulier indométhacine, les agents anorexigènes, à l'exception de la fenfluramine, les œstrogènes - un affaiblissement de l'effet de la méthyldopa.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement n'est pas recommandé l'utilisation de l'alcool. Les patients prenant de la méthyldopa doivent s'abstenir d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue, des réactions psychomotrices rapides.

Instructions

Méthyldopa (Méthyldopa)