Haloperidol - instructions d'utilisation, posologie, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Haloperidol neuroleptique, dérivé de butyrophénone. A antiémétique et effet antipsychotique prononcé. L'effet du médicament est associé au blocage de la dopamine centrale (D₂) et les récepteurs a-adrénergiques dans les structures mésocorticales et limbiques du cerveau. Blocus D₂- les récepteurs de l'hypothalamus entraînent une diminution de la température corporelle, galactorrhée (augmentation de la production de prolactine). L'effet antiémétique est basé sur l'oppression des récepteurs de la dopamine dans la zone de déclenchement du centre de vomissement. L'interaction avec les structures dopaminergiques du système extrapyramidal peut entraîner des troubles extrapyramidaux. L'activité antipsychotique exprimée est associée à un léger effet sédatif (à petites doses, elle a un effet activateur). Renforce l'effet des hypnotiques, des analgésiques narcotiques, des moyens pour l'anesthésie générale, des analgésiques et d'autres médicaments qui dépriment la fonction du système nerveux central.

PharmacocinétiqueLa biodisponibilité est de 70%. V_ré - 18 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 92%. Biotransformation dans le foie. Demi-vie avec administration orale - 24 heures (12-37 heures), injection intramusculaire - 21 heures (17-25 heures), administration intraveineuse - 14 heures (10-19 heures), décanoate d'halopéridol - 3 semaines. Dégagement - 12 ml / min.Elimination par les reins (40%, 1% inchangé) et les fèces (15%). L'effet de l'élimination présystémique est caractéristique.

Les indications:- psychoses aiguës et chroniques accompagnées d'excitation, de troubles hallucinatoires et délirants, d'états maniaques, de troubles psychosomatiques;

- les troubles du comportement, les changements de personnalité (paranoïaque, schizoïde et autres), le syndrome de Gilles de la Tourette, à la fois chez l'enfant et chez l'adulte;

- les tiques, la chorée de Huntington;

- longue durée et résistante au hoquet thérapeutique et aux vomissements, y compris ceux associés à la thérapie antitumorale;

- Prémédication avant la chirurgie.

CIM-10

V.F20-F29.F20 Schizophrénie

V.F20-F29.F22.0 Trouble délirant

V.F20-F29.F29 Psychose inorganique, sans précision

V.F30-F39.F30 Épisode maniaque

V.F40-F48.F45 Troubles somatoformes

V.F60-F69.F60.2 Trouble de la personnalité dissociale

V.F70-F79.F79 Retard mental, sans précision

V.F90-F98.F91 Troubles du comportement

V.F90-F98.F95.2 Combinaison de vocalismes et de tics moteurs multiples [syndrome de la Tourette]

V.F90-F98.F98.5 Bégaiement

VI.G10-G13.G10 La maladie de Huntington

XVIII.R10-R19.R11 Nausée et vomissements

XVIII.R40-R46.R44.3 Autres hallucinations

Contre-indicationsHypersensibilité, maladies du SNC, accompagnées de symptômes pyramidaux ou extrapyramidaux (y compris la maladie de Parkinson), dépression, hystérie, coma d'étiologies diverses, grossesse, allaitement, âge jusqu'à 3 ans (pour usage parentéral).

Soigneusement:Maladies du système cardio-vasculaire (au stade de décompensation), altération de la conduction du muscle cardiaque, épilepsie, zakratougolnaya glaucome, insuffisance hépatique et / ou rénale, hyperthyroïdie, thyréotoxicose, cardiopathie pulmonaire, hyperplasie de la prostate, alcoolisme.

Grossesse et allaitement:Recommandations FDA catégorie C. Lorsqu'il est utilisé pendant la grossesse - troubles du développement des membres, effets tératogènes. Lorsqu'il est administré à des animaux à des doses 2 à 20 fois supérieures aux doses quotidiennes maximales pour une personne, une diminution de la fertilité est établie. Lorsqu'il est administré à des souris à des doses 15 fois supérieures aux doses quotidiennes maximales pour les humains, il est possible de développer une fente palatine (bouche de loup). Ne pas appliquer!

Lactation. Ne pas appliquer. La somnolence, les troubles extrapyramidaux chez les nouveau-nés ont été enregistrés.

Dosage et administration:À l'intérieur (30 minutes après avoir mangé) pour 0,5-5 mg 2-3 fois par jour avec une augmentation progressive à 10-15 mg; avec des formes chroniques de schizophrénie - jusqu'à 20-60 mg. Durée du traitement - 2-3 mois.

Réduire lentement la dose, les doses d'entretien - 5-10 mg par jour. La dose unique moyenne pour l'injection intramusculaire est de 2-5 mg, l'intervalle entre les administrations est de 4-8 heures. La dose maximale est de 100 mg par jour. L'apport quotidien maximal pour les adultes est de 30-40 mg (par voie orale). Patients âgés ou affaiblis - 0,5-1,5 mg par jour. Dans les formes chroniques de schizophrénie - jusqu'à 20-60 mg.

Avec des vomissements indomptables - 2 mg 2 fois par jour. S'il n'y a pas d'effet clinique dans un délai d'un mois, le traitement ne doit pas être poursuivi. Dans des conditions aiguës et dans les cas où l'ingestion est impossible - par voie intraveineuse ou intramusculaire. Avec une psychose alcoolique aiguë - par voie intraveineuse à la dose de 5-10 mg, avec l'inefficacité - une perfusion supplémentaire dans une dose de 10-20 mg avec une vitesse de pas plus de 10 mg / min.

Solution pour injection contenant de l'halopéridol décanoate - strictement intramusculaire de 25 mg tous les 15-30 jours; si nécessaire, augmenter la dose à 100-150 mg.

Utiliser chez les enfants

Psychoses: 3-12 ans - 12,5-25 mkg / kg 2 fois par jour; la dose quotidienne maximale est de 10 mg.12-18 ans - 0.5-3 mg 3 fois par jour. Avec la schizophrénie résistante - 30 mg par jour, le traitement d'entretien - 5-10 mg par jour.

L'agitation psychomotrice de l'étiologie différente: 3-12 ans - 12,5-25 mkg / kg 2 fois par jour; la dose quotidienne maximale est de 10 mg. 12-18 ans - 0,5-3 mg 3 fois par jour.

Syndrome de Gilles de La Tourette: 3-12 ans - 12,5-25 mcg / kg deux fois par jour; la dose quotidienne maximale est de 10 mg. 12-18 ans - 0,5-3 mg 3 fois par jour.

Violation du comportement chez les enfants âge (y compris hyperréactivité, autisme): 3-12 ans - 12,5-25 μg / kg 2 fois par jour; la dose quotidienne maximale est de 10 mg. 12-18 ans - 0,5-3 mg 3 fois par jour.

Effets secondaires:

Troubles du mouvement: akathisie (6 heures après la prise du médicament), effets extrapyramidaux dystoniques (le plus souvent chez les jeunes, en début de traitement), effets extrapyramidaux parkinsoniens (plus souvent chez les personnes âgées, à long terme et avec une seule application), dyskinésie tardive persistante.

Hypotension orthostatique.

Hallucinations.

Syndrome malin des neuroleptiques (il n'y a pas de lien prouvé entre les cas mortels avec l'utilisation de l'halopéridol).

Coup de chaleur, jaunisse obstructive, effet anticholinergique, soif, fatigue inhabituelle, réactions allergiques.

Agranulocytose.

Surdosage:

Symptômes: difficulté à respirer, tremblements, contractions musculaires, raideur musculaire ou mouvements incontrôlés, coma.

Traitement symptomatique. Avec dépression respiratoire - ventilation artificielle. Pour maintenir la pression artérielle - injection intraveineuse de plasma (solution d'albumine), norépinéphrine. Épinéphrine dans ces cas, l'utilisation est strictement interdite!

Interaction:

L'alcool et d'autres médicaments qui causent la dépression du système nerveux central - augmentation de l'oppression du système nerveux central, de la respiration et de l'effet hypotenseur.

Moyens provoquant des réactions extrapyramidales (métoclopramide) - augmentation de la sévérité et de la fréquence des effets extrapyramidaux.

L'épinéphrine - bloquant les α-adrénorécepteurs et abaissant la tension artérielle.

Instructions spéciales:Dans les violations graves de la fonction rénale, la dose du médicament devrait être réduite.

Au moment de prendre le médicament, il est interdit de conduire des véhicules, des mécanismes de service et d'effectuer d'autres types de travail qui nécessitent une concentration élevée d'attention, ainsi que la consommation d'alcool.

Instructions

Haloperidol (Haloperidolum)