Substance activeFenofibrateFenofibrate
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    substance active: fénofibrate 145 mg;

    Excipients: amidon de maïs 137 mg, colloïde de dioxyde de silicium 10 mg, croscarmellose sodique 33 mg, mannitol 170 mg, stéarate de magnésium 6 mg, povidone K-30 44 mg, cellulose microcristalline 105 mg;

    gaine de film: Opadrai II blanc 20 mg, comprenant: alcool polyvinylique 9,38 mg, macrogol (polyéthylène glycol 4000) 4,72 mg, talc 3,48 mg, dioxyde de titane 2,42 mg.

    La description:Comprimés ovales, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche. Sur la coupe transversale - presque blanc.
    Groupe pharmacothérapeutique:hypolipidémiant - fibrate
    ATX: & nbsp

    C.10.A.B.05   Fenofibrate

    Pharmacodynamique:

    Activation de RAPP-alpha (récepteurs alpha activés par le proliférateur de peroxysomes), fénofibrate améliore la lipolyse et l'élimination du plasma sanguin des lipoprotéines athérogènes à forte teneur en triglycérides en activant la lipoprotéine lipase et en réduisant la synthèse des apoprotéines CIII. L'activation de PPA-alpha entraîne également une synthèse accrue d'apoprotéines AI et AII.

    Le fénofibrate est un dérivé de l'acide fibroïque, dont la capacité à modifier la teneur en lipides dans le corps humain, est médiée par l'activation de RAPP-alpha. Les effets du fénofibrate sur les lipoprotéines décrits ci-dessus conduisent à une réduction de la fraction de lipoprotéines de basse densité et de très basse densité (LLDPE) incluant l'apoprotéine B et une augmentation de la fraction des lipoprotéines de haute densité (HDL) incluant les apoprotéines AI et AII.

    En outre, en raison de la correction de la synthèse et du catabolisme de VLDLP, fénofibrate augmente la clairance des LDL et réduit la teneur en particules denses et petites de LDL, dont l'augmentation est observée chez les patients atteints de phénotype lipidique athérogène, une violation fréquente chez les patients présentant un risque de maladie coronarienne. Dans les essais cliniques, il a été noté que l'utilisation du fénofibrate réduit la concentration de cholestérol total de 20-25% et les triglycérides 40-55% lorsque la concentration de HDL-cholestérol est augmentée de 10-30%. Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie, dont la concentration en cholestérol LDL est réduite de 20 à 35%, l'utilisation du fénofibrate entraîne une diminution des ratios «cholestérol total / cholestérol HDL», «cholestérol LDL / cholestérol HDL» et «A à B». /UNE à Aje", qui sont des marqueurs de risque athérogène.

    Compte tenu de l'effet significatif sur la concentration du cholestérol LDL et des triglycérides, l'utilisation du fénofibrate est efficace chez les patients présentant une hypercholestérolémie, accompagnée ou non d'hypertriglycéridémie, y compris une hyperlipoprotéinémie secondaire, par exemple, le diabète sucré de type 2. Pendant le traitement par le fénofibrate, les dépôts extravasculaires de cholestérol (tendons et xanthomes tubéreux) peuvent être considérablement réduits et même complètement perdus. Chez les patients ayant des taux élevés de fibrinogène ayant reçu un traitement par le fénofibrate, il y a eu une diminution significative de cet indice, ainsi que chez les patients ayant des taux élevés de lipoprotéines. D'autres marqueurs de l'inflammation, tels que la protéine C-réactive, diminuent également avec le traitement par le fénofibrate.

    Pour les patients atteints de dyslipidémie et d'hyperuricémie, un autre avantage est l'effet uricosurique du fénofibrate, qui entraîne une diminution de la concentration en acide urique d'environ 25%.

    Dans un essai clinique et dans des expériences sur des animaux, il a été montré que fénofibrate réduit l'agrégation des plaquettes causée par l'adénosine diphosphate, l'acide arachidonique et l'épinéphrine.

    Pharmacocinétique

    Fenofibrate Canon 145 mg, comprimés pelliculés, contient 145 mg de fénofibrate micronisé.

    La préparation Fenofibrate Canon sous forme de fénofibrate micronisé a une biodisponibilité plus élevée.

    Initiale fénofibrate dans le plasma sanguin n'est pas détecté. Le principal métabolite plasmatique est l'acide fénofibroïque.

    Succion: la concentration maximale dans le plasma sanguin (CmOh) est atteint 4-5 heures après l'ingestion. En cas d'utilisation prolongée, la concentration du médicament dans le plasma sanguin reste stable. L'absorption du fénofibrate est favorisée par l'ingestion simultanée de nourriture.

    Distribution: l'acide fenofibroevaya se lie fortement à l'albumine du plasma sanguin (plus de 99%).

    Demi vie: demi-vie de l'acide fénofibroïque (T1/2 ) - environ 20 heures.

    Métabolisme et excrétion: dans le plasma sanguin, seul le métabolite principal du fénofibrate est présent - l'acide fénofibroïque. Fenofibrate n'est pas un substrat pour l'isoenzyme CYP3UNE4. Ne participe pas au métabolisme microsomal.

    Il est principalement excrété par les reins sous forme d'acide fénofibrique et de glucuronide conjugué. Dans les 6 jours fénofibrate est sorti presque complètement. La clairance totale de l'acide fénofibrique, déterminée chez les patients âgés ne change pas.

    Le médicament n'est pas cumulé après une dose unique et avec une utilisation prolongée. Lorsque l'hémodialyse n'est pas retirée.

    Les indications:

    Le médicament fénofibrate Canon est indiqué en association avec un régime alimentaire:

    - traitement combiné avec des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (statines) de dyslipidémie mixte (type IIune, IIb selon Fredrickson), afin de réduire les triglycérides (TG) et augmenter la concentration de HDL chez les patients atteints de cardiopathie ischémique ou à haut risque de développer une maladie coronarienne (autres formes cliniques de athérosclérose artérielle: athérosclérose artérielle périphérique, anévrisme de l'aorte abdominale et symptomatique). athérosclérose de l'artère carotide, diabète sucré, risque de facteurs multiples, ce qui correspond à un risque de survenue d'événements coronariens de plus de 20% sur 10 ans);

    - réduire la concentration de TG chez les patients présentant une hyperglycéridémie sévère (dyslipidémie IV, type V de Fredrickson);

    - dans le but de réduire les concentrations élevées de LDL, de cholestérol total, de triglycérides et d'ApoB (apolipoprotéine B) et d'augmenter les taux de HDL-C chez les patients atteints d'hyperlipidémie primaire ou de dyslipidémie mixte (type IIune, IIb, III, IV par Fredrickson).

    Contre-indications

    Le médicament est strictement contre-indiqué dans les cas suivants:

    - sensibilité accrue au fénofibrate ou à d'autres composants du médicament,

    - insuffisance hépatique (y compris la cirrhose biliaire et la dysfonction hépatique persistante d'étiologie peu claire),

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <20 mL / min),

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies),

    - la présence dans l'anamnèse de photosensibilisation ou de phototoxicité dans le traitement des fibrates ou du kétoprofène,

    - une histoire d'une vésicule biliaire,

    - la période d'allaitement,

    - pancréatite chronique ou aiguë, sauf en cas de pancréatite aiguë due à une hypertriglycéridémie sévère.

    Soigneusement:

    - Avec l'hypothyroïdie;

    - les patients qui abusent de l'alcool;

    - Patients ayant une fonction rénale altérée (QC plus de 20 ml / min);

    - les personnes âgées ayant des antécédents de maladies musculaires héréditaires;

    - avec l'administration simultanée d'anticoagulants oraux, d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Il existe peu de données sur l'utilisation du fénofibrate chez les femmes enceintes. Dans les expérimentations animales, l'effet tératogène du fénofibrate n'a pas été observé. L'embryotoxicité a été notée lors de la prescription de doses toxiques pour l'organisme de la mère au cours des essais précliniques. Le risque potentiel pour les humains est inconnu. Par conséquent, pendant la grossesse, la préparation de Fenofibrate Canon ne peut être utilisée qu'après une évaluation approfondie de la relation entre le risque et le bénéfice.

    Période d'allaitement

    Le médicament fénofibrate Canon est contre-indiqué pour l'utilisation pendant l'allaitement (pas assez de données sur l'utilisation du médicament dans cette période).

    Dosage et administration:

    Les comprimés doivent être avalés entiers, sans mâcher, tout en prenant piniet.

    Adultes. Un comprimé une fois par jour. Les patients prenant une capsule de fénofibrate 200 mg, peuvent passer à prendre un comprimé du médicament Fenofibrate Canon 145 mg sans ajustement de dose supplémentaire. La dose quotidienne maximale de 145 mg.

    Patients âgés. Il est recommandé de prendre 1 comprimé de 145 mg pour les adultes (un comprimé une fois par jour).

    Patients atteints d'une maladie du foie. L'utilisation du médicament chez les patients atteints d'une maladie du foie n'a pas été étudiée.

    Le médicament doit être pris pendant une longue période, tout en continuant à suivre le régime, auquel le patient a adhéré avant le traitement avec le fénofibrate Canon.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires pour les doses thérapeutiques sont donnés avec la distribution de fréquence et les classes système-organe selon la classification de l'OMS:

    Souvent

    > 1/10 rendez-vous (> 10%)

    souvent

    de> 1/100 à <1/10 des rendez-vous (> 1% et <10%)

    rarement

    de> 1/1000 à <1/100 d'ordonnances (> 0,1% et <1%)

    rarement

    de> 1/10000 à <1/1000 rendez-vous (> 0,01% et <0,1%)

    rarement

    <1/10000 affectations (<0,01%)

    Du système digestif:

    souvent - douleur dans l'abdomen, nausée, vomissement, diarrhée et flatulence de sévérité modérée;

    rarement - les cas de pancréatite.

    Du côté du foie:

    souvent - augmentation modérée de la concentration de transaminases sériques; rarement - formation de calculs biliaires;

    rarement - Hépatite.Lorsqu'il existe des symptômes d'hépatite (jaunisse, prurit), vous devez effectuer des tests de laboratoire et, en cas de confirmation de l'hépatite, annuler fénofibrate. (voir la section "Instructions spéciales").

    Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif:

    rarement - myalgie diffuse, myosite, spasme musculaire et faiblesse;

    rarement - rhabdomyolyse, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CKF).

    Troubles vasculaires

    rarement - thromboembolie veineuse (embolie pulmonaire, thrombose veineuse profonde).

    Du côté du système sanguin et lymphatique:

    rarement - augmentation de l'hémoglobine et des leucocytes.

    Du système nerveux:

    rarement - Dysfonctionnement sexuel, mal de tête.

    De la part du système respiratoire:

    rarement - Pneumopathie interstitielle.

    De l'ornière et de la graisse sous-cutanée:

    rarement - une éruption cutanée, une démangeaison de la peau, de l'urticaire ou des réactions de photosensibilité;

    rarement - l'alopécie;

    rarement - la photosensibilisation, accompagnée d'érythème, la formation de cloques ou de nodules dans les zones de peau exposées au soleil ou d'un éclairage UV artificiel (par exemple, une lampe à quartz) dans des cas individuels (même après plusieurs mois d'utilisation sans complications).

    Recherche en laboratoire

    rarement - augmenter la concentration de créatinine et d'urée dans le sérum sanguin.

    Surdosage:

    Les cas de surdosage ne sont pas décrits. L'antidote spécifique est inconnu. Si vous suspectez un surdosage, vous devez prescrire un traitement symptomatique et, si nécessaire, de soutien. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Anticoagulants oraux

    Le fénofibrate améliore l'effet des anticoagulants oraux et peut augmenter le risque de saignement, qui est dû au déplacement de l'anticoagulant des sites de liaison aux protéines plasmatiques.

    Au début du traitement par le fénofibrate, il est recommandé de réduire la dose d'anticoagulants d'environ un tiers, suivie d'une sélection graduelle d'une dose. Le choix d'une dose est recommandé d'être effectué sous le contrôle du niveau INR (la relation internationale normalisée).

    Cyclosporine

    Plusieurs cas sévères de réduction réversible de la fonction rénale au cours du traitement simultané au fénofibrate et à la cyclosporine ont été décrits. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller l'état de la fonction rénale chez ces patients et d'annuler fénofibrate en cas de changement important des indicateurs de laboratoire.

    Inhibiteurs de la HMG-CoA réductase (statines) et d'autres fibrates

    Lors de la prise concomitante de fénofibrate et d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase ou d'autres fibrates, le risque d'effets toxiques graves sur les fibres musculaires augmente (voir rubrique "Instructions spéciales").

    Isozymes du système du cytochrome P450

    Études de microsomes provenant du foie humain dans in vitro ont montré que fénofibrate et l'acide fénofibroïque ne sont pas des inhibiteurs des isoenzymes suivantes du cytochrome P450 (CYP3UNE4, CYP26, CYP2E1 ou CYP1UNE2). En concentrations thérapeutiques, ces composés sont des inhibiteurs faibles des isoenzymes CYP2C19 et CYP2UNE6 et inhibiteurs légers ou modérés CYP2C9.

    Instructions spéciales:

    Avant le traitement, le fénofibrate Canon doit conduire un traitement approprié pour éliminer la cause de l'hypercholestérolémie secondaire, par exemple dans les maladies telles que le diabète sucré de type 2 non contrôlé, l'hypothyroïdie, le syndrome néphrotique, la dysprotéinémie, les troubles hépatiques obstructifs, l'alcoolisme.

    L'efficacité du traitement doit être évaluée par la teneur en lipides (cholestérol total, LDL, triglycérides) dans le sérum. En l'absence d'un effet thérapeutique après plusieurs mois de traitement (en règle générale, après 3 mois) devrait envisager la faisabilité d'une thérapie concomitante ou alternative.

    Chez les patients présentant une hyperlipidémie, prenant des œstrogènes ou des contraceptifs hormonaux contenant des œstrogènes, il est nécessaire de déterminer si l'hyperlipidémie est de nature primaire ou secondaire. Dans de tels cas, l'augmentation des taux de lipides peut être causée par l'utilisation d'œstrogènes.

    La fonction hépatique: lors de la prise de fénofibrate et d'autres médicaments qui réduisent les concentrations lipidiques, certains patients ont décrit une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques». Dans la plupart des cas, cette augmentation était temporaire, mineure et asymptomatique. Au cours des 12 premiers mois de traitement, il est recommandé de surveiller l'activité des transaminases (alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransféraseACTE)) tous les 3 mois. Les patients qui ont des concentrations accrues de transaminases dans le contexte du traitement, nécessitent une attention, et dans le cas de concentrations accrues d'ALT et ACTE plus de 3 fois par rapport à la limite supérieure de la réception normale du médicament est arrêté.

    Pancréatite: des cas de développement de pancréatite au cours du traitement par fénofibrate ont été décrits. Les causes possibles de pancréatite dans ces cas étaient: efficacité insuffisante du médicament chez les patients présentant une hypertriglycéridémie sévère, exposition directe au médicament, ainsi que phénomènes secondaires associés à la présence de pierres ou la formation de sédiments dans la vésicule biliaire, accompagnée d'une obstruction du canal cholédoque.

    Muscles: lors de la prise de fénofibrate et d'autres médicaments qui réduisent les concentrations lipidiques, il existe des cas d'effets toxiques sur les tissus musculaires, y compris de très rares cas de rhabdomyolyse. La fréquence d'un tel trouble est augmentée en cas d'hypoalbuminémie et d'insuffisance rénale dans l'anamnèse. La possibilité de cette complication augmente en cas d'hypoalbuminémie et d'insuffisance rénale.

    Des effets toxiques sur le tissu musculaire peuvent être suspectés sur la base de plaintes de faiblesse, de myalgie diffuse, de myosite, de spasmes musculaires et de convulsions et / ou d'une augmentation prononcée de l'activité de la créatinine phosphokinase (CK) (plus de 5 fois la limite supérieure de la normale) . Dans ces cas, le traitement par le fénofibrate doit être interrompu.

    Le risque de rhabdomyolyse peut augmenter chez les patients ayant une prédisposition à la myopathie et / ou à la rhabdomyolyse, y compris l'âge de plus de 70 ans, des antécédents de maladies musculaires héréditaires, de dysfonctionnement rénal, d'hypothyroïdie et d'abus d'alcool. De tels patients devraient être prescrits une drogue seulement si le bénéfice attendu excède le risque possible de rhabdomyolysis. Lors de la prise de Fenofibrate Canon simultanément avec des inhibiteurs de HMG-CoA réductase ou d'autres fibrates, le risque d'effets toxiques graves sur les fibres musculaires augmente, en particulier si le patient souffrait d'une maladie musculaire avant de commencer le traitement. A cet égard, l'administration conjointe du médicament Fenofibrate Canon et de la statine n'est autorisée que si le patient présente une dyslipidémie mixte sévère et un risque cardiovasculaire élevé, en l'absence d'antécédents de maladie musculaire et sous surveillance étroite visant à révéler les signes de développement de effets toxiques sur les tissus musculaires.

    Fonction rénale: Lors de l'utilisation de Fenofibrate Canon en monothérapie ou en association avec des statines, une augmentation réversible de la concentration sérique de créatinine a été notée chez les patients. L'augmentation de la créatininémie était généralement stable pendant un certain temps sans signe d'augmentation de la concentration sérique de créatinine. avec une tendance à revenir aux valeurs de base après le retrait du traitement. La signification clinique de ces observations n'est pas établie. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, il est recommandé de surveiller la fonction rénale lors de la prise de Fenofibrate Canon. Le contrôle de la fonction rénale doit être effectué chez les patients à risque de développer une insuffisance rénale, à savoir, les patients âgés et les patients atteints de diabète sucré. Le traitement doit être inversé si la concentration de créatinine> 50% de la limite supérieure de la norme est augmentée. Il est recommandé de déterminer la concentration de créatinine au cours des 3 premiers mois après le début du traitement, ainsi que périodiquement après sa fin.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Lors de l'application du médicament, il n'y avait aucun effet sur la capacité de conduire et d'autres mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 145 mg.

    Emballage:

    Par 7, 10, 14 ou 15 comprimés dans un paquet de cellules de contour film de chlorure de polyvinyle ou de PVC / PVDC ou film de PVC / PVTFE et feuille de laque imprimée par aluminium.

    Par 4, 12, 14 paquets de cellules de contour de 7 comprimés ou par 1,2, 3, 5, 6, 9, 10 paquets de cellules de contour de 10 comprimés ou 2, 6, 7 paquets de contour de 14 comprimés ou 2, 4, 6 packs de cellules de contour de 15 comprimés ainsi que des instructions pour l'utilisation sont placés dans un paquet de carton .

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002740
    Date d'enregistrement:02.12.2014
    Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspCANONFARMA PRODUCTION CJSC CANONFARMA PRODUCTION CJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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