Lipantil® 200 M (Lipanthyl® 200 M)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeFenofibrateFenofibrate
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    • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    1 capsule contient:

    Substance active:

    Fenofibrate (micronisé) - 200 mg

    Excipients:

    Lauryl sulfate de sodium 7 mg

    Monohydrate de lactose - 101 mg

    Amidon prégélatinisé - 30 mg

    Crospovidone 7 mg

    Stéarate de magnésium-5 mg

    Capsule:

    Dioxyde de titane (E171) - 1 mg

    Le colorant d'oxyde de fer (E 172) - 0,83 mg

    Gélatine jusqu'à 75 mg
    La description:

    Capsules de gélatine dure №1 de couleur brun clair. Le contenu des capsules est une poudre blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:hypolipidémiant - fibrate
    ATX: & nbsp

    C.10.A.B.05   Fenofibrate

    Pharmacodynamique:

    Fenofibrate - la substance active de la préparation, qui est dans la capsule, a une forme micronisée.

    Activation des récepteurs de PPAR-alpha (récepteurs alpha activés par le proliférateur de peroxysomes), fénofibrate améliore la lipolyse et l'élimination du plasma sanguin des lipoprotéines athérogènes avec une forte concentration de triglycérides en activant la lipoprotéine lipase et en réduisant la synthèse de l'apoprotéine CIII. L'activation de PPA-alpha entraîne également une synthèse accrue d'apoprotéines AI et AII.

    Le fénofibrate est un dérivé de l'acide fibroïque, dont la capacité à modifier la concentration des lipides dans le corps humain, est médiée par l'activation de PAPP-alpha. Les effets du fénofibrate sur les lipoprotéines décrites ci-dessus conduisent à une diminution de la concentration de lipoprotéines de basse densité (LDL) et de très basse densité (LLDPE), incluant l'apoprotéine B et une augmentation de la concentration de lipoprotéines de haute densité (HDL ) fraction, qui comprend les apoprotéines AI et AII.

    En outre, en raison de la correction des violations de la synthèse et du catabolisme de VLDLP fénofibrate augmente la clairance des LDL et réduit la concentration de particules denses et de petite taille LDL, une augmentation de ce qui est observée chez les patients atteints de phénotype lipidique athérogène, une violation fréquente chez les patients présentant un risque de maladie coronarienne.

    Dans les essais cliniques, il a été noté que l'utilisation de fénofibrate réduit la concentration de cholestérol total de 20-25% et de triglycérides de 40-55% avec une augmentation de la concentration de HDL-cholestérol de 10-30%. Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie, dont la concentration en cholestérol LDL est réduite de 20 à 35%, l'utilisation du fénofibrate a entraîné une diminution du rapport «cholestérol total / cholestérol HDL», «cholestérol LDL / cholestérol HDL» et «Apo». B / Apo Aje", qui sont des marqueurs de risque athérogène.

    Considérant l'influence du fénofibrate sur la concentration de LMNP-cholestérol et de triglycérides. le médicament est efficace chez les patients présentant une hypercholestérolémie, accompagnée ou non d'hypertriglycéridémie, y compris une hyperlipoprotéinémie secondaire, par exemple, dans le diabète sucré de type 2.

    Pendant le traitement par le fénofibrate, les dépôts extravasculaires de cholestérol (tendons et xanthomes tubéreux) peuvent être considérablement réduits et même complètement perdus. Chez les patients ayant des concentrations élevées de fibrinogène traitées par le fénofibrate, il y avait une diminution significative de cet indice, ainsi que chez les patients ayant des concentrations accrues de lipoprotéines. D'autres marqueurs de l'inflammation, tels que la protéine C-réactive, diminuent également avec le traitement par le fénofibrate.

    Pour les patients présentant une dyslipidémie et une hyperuricémie, l'effet uricosurique du fénofibrate présente un avantage supplémentaire, entraînant une diminution de la concentration d'acide urique dans le plasma sanguin d'environ 25%%.

    Dans un essai clinique et dans des expériences sur des animaux, il a été montré que fénofibrate réduit l'agrégation des plaquettes causée par l'adénosine diphosphate, l'acide arachidonique et l'épinéphrine.

    Pharmacocinétique

    Initiale fénofibrate dans le plasma sanguin n'est pas détecté. Le principal métabolite plasmatique est l'acide fénofibroïque.

    Succion: concentration maximale et le plasma sanguin (CmOh) est atteint 4-5 heures après l'ingestion. Avec une utilisation prolongée, la concentration du médicament dans le plasma sanguin reste stable indépendamment des caractéristiques individuelles du patient. L'absorption du fénofibrate est renforcée par l'admission simultanée avec un mendiant.

    Distribution: l'acide fenofibroevaya se lie fermement à l'albumine plasmatique (plus de 99%).

    Demi vie: demi-vie de l'acide fénofibroïque (T1/2) - environ 20 heures.

    Métabolisme et excrétion: après administration orale fénofibrate rapidement hydrolysé par les estérases.Dans le plasma sanguin, seul le principal métabolite actif du fénofibrate, l'acide fénofibroïque, est retrouvé. Fenofibrate n'est pas un substrat pour l'isoenzyme CYP3UNE4 et ne participe pas au métabolisme microsomal.

    Il est excrété principalement par les reins sous forme d'acide fénofibrique et de glucuronide conjugué. Dans les 6 jours fénofibrate est sorti presque complètement. La clairance totale de l'acide fénofibrique, déterminée chez les patients âgés, ne change pas. Le médicament ne se cumule pas après une dose unique et avec une utilisation prolongée. Lorsque l'hémodialyse n'est pas retirée.

    Les indications:

    Hypercholestérolémie et hypertriglycéridémie isolées ou mixtes (type dyslipidémie IIune, IIb, III, Fredriksen IV) chez les patients pour lesquels un régime ou d'autres mesures de traitement non médicamenteux (par exemple perte de poids ou activité physique accrue) se sont avérés inefficaces, notamment en présence de facteurs de risque dyslipidémiques tels que l'hypertension et le tabagisme.

    Pour le traitement de l'hyperlipoprotémie secondaire, le médicament est utilisé dans ces cas, la chaudière d'hyperlipoprotéinémie persiste, malgré le traitement efficace de la maladie sous-jacente (par exemple, dyslipidémie dans le diabète sucré).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au fénofibrate ou à d'autres composants du médicament;

    - insuffisance hépatique (y compris la cirrhose biliaire et l'insuffisance de répétition de la fonction hépatique de l'étiologie incertaine);

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min);

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - la présence dans l'anamnèse de photosensibilisation ou de photo-toxicité dans le traitement des fibrates ou du kétoprofène;

    - antécédents de maladie de la vésicule biliaire:

    - la période d'allaitement maternel;

    - intolérance au lactose, carence en lactase, diminution de l'absorption du glucose et du galactose (la préparation contient du lactose);

    - pancréatite chronique ou aiguë, sauf en cas de pancréatite aiguë due à une hypertriglycéridémie sévère.

    Les patients présentant une insuffisance rénale devraient recevoir une dose plus faible du médicament. Cependant, étant donné l'absence de fénofibrate sur le marché russe à des doses plus faibles, l'utilisation du médicament Lipantil® 200 M est contre-indiquée chez les patients présentant une altération de la fonction rénale de toute gravité.

    Soigneusement:

    Chez les patients avec des facteurs prédisposant au développement de la myopathie et / ou rhabdomyolyse, y compris l'âge des personnes âgées (plus de 70 ans), des antécédents de maladies musculaires héréditaires, l'insuffisance rénale, l'hypothyroïdie et l'abus d'alcool (voir ci-dessous). utiliser pendant la grossesse; avec l'administration simultanée d'anticoagulants oraux, inhibiteurs de HMG-CoA réductase (voir la section "Interaction avec d'autres médicaments").

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Les données sur l'utilisation du fénofibrate chez la femme enceinte sont insuffisantes. Dans les expérimentations animales, l'effet tératogène du fénofibrate n'a pas été observé. L'embryotoxicité a été notée lors de la prescription de doses toxiques pour l'organisme de la mère au cours des essais précliniques. Le risque potentiel pour les humains est inconnu. Par conséquent, utilisez le médicament Lipantil® 200 M pendant la grossesse ne peuvent être qu'après une évaluation approfondie du rapport entre les bénéfices attendus et les risques possibles.

    Période d'allaitement

    Les informations sur l'excrétion du fénofibrate et / ou de ses métabolites dans le lait maternel sont insuffisantes. Il est impossible d'exclure le risque pour les nourrissons. Le médicament est contre-indiqué pour l'utilisation pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Le médicament doit être pris, en continuant à observer le régime hypocholestérolémique, auquel le patient a adhéré avant le traitement Lipantil® 200 M.

    Capsules Lipantil® 200 M doivent être avalés entiers, avec de l'eau.

    Adultes. Lipantil® 200 M devrait être pris 1 capsule par jour pendant la prise de la nourriture.

    Patients âgés sans insuffisance rénale. Il est recommandé de prendre une dose standard pour les adultes (1 capsule par jour).

    L'efficacité du traitement doit être évaluée, mais la concentration de lipides (cholestérol total, LDL, triglycérides) dans le sérum. En l'absence d'effet thérapeutique après plusieurs mois de traitement (habituellement après 3 mois), il convient d'envisager la pertinence d'une thérapie concomitante ou alternative.

    Effets secondaires:

    Au cours des essais cliniques contrôlés contre placebo, les effets indésirables suivants ont été observés, classés comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10) rarement (≥ 1/1 000, <1 / 100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000), la fréquence n'est pas définie:

    Du système digestif:

    Souvent: signes et symptômes d'un trouble du tractus gastro-intestinal (douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, flatulence).

    Rarement: pancréatite. *

    Du foie et des voies biliaires:

    Souvent: augmentation de l'activité des transaminases sériques.

    Rarement: lithiase biliaire.

    Rarement: hépatite.

    Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif:

    Peu fréquents: lésions musculaires (p. Ex. Myalgie diffuse, myosite, spasme musculaire et faiblesse musculaire).

    Troubles vasculaires

    Rare: thromboembolie (embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde des membres inférieurs). *

    Du système sanguin et lymphatique:

    Rarement: une diminution de l'hémoglobine et des leucocytes.

    Du système nerveux:

    Rarement: un mal de tête.

    Rarement: fatigue accrue, vertiges.

    De la part des organes génitaux:

    Peu fréquent: dysfonction érectile.

    De la peau et de la graisse sous-cutanée:

    Peu fréquents: réactions cutanées d'hypersensibilité (par exemple, éruption cutanée, démangeaisons cutanées, urticaire).

    Rarement: alopécie, réactions de photosensibilité.

    Du système immunitaire:

    Rarement: réactions d'hypersensibilité.

    Indicateurs de laboratoire:

    Peu fréquent: augmentation de la concentration sérique de créatinine.

    Rarement: augmentation de la concentration d'azote uréique dans le sérum sanguin.

    * Dans une étude clinique chez des patients atteints de diabète de type 2 ayant reçu fénofibrate, une augmentation statistiquement significative de l'incidence de la pancréatite et de l'embolie pulmonaire a été observée par rapport au placebo. Dans la même étude, une augmentation statistiquement non fiable des cas de thrombose veineuse profonde a été révélée.

    Dans la période de post-commercialisation il y avait des rapports spontanés d'un certain nombre d'effets secondaires. Selon les données disponibles, il est impossible d'établir la fréquence exacte de ces effets, c'est pourquoi il est classé comme "fréquence non établie".

    De la part du système respiratoire: maladie pulmonaire interstitielle.

    Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rhabdomyolyse.

    Du foie et des voies biliaires: ictère, complications de la lithiase biliaire (par exemple, cholécystite, cholangite, colique biliaire).

    De la peau et de la graisse sous-cutanée: réactions cutanées sévères (p. ex. érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique).

    Surdosage:

    Il y a seulement des rapports uniques de surdosage. Dans la plupart des cas, aucun symptôme de surdosage n'a été signalé. L'antidote spécifique est inconnu. Si vous suspectez un surdosage, vous devez prescrire un traitement symptomatique et, si nécessaire, de soutien. Lorsque l'hémodialyse n'est pas retirée.

    Interaction:

    Anticoagulants oraux

    Le fénofibrate augmente l'effet des anticoagulants oraux et peut augmenter le risque de saignement, qui est dû à la compétition dans la liaison aux protéines plasmatiques.

    Au début du traitement par le fénofibrate, il est recommandé de réduire la dose d'anticoagulants d'environ un tiers, suivie d'une sélection graduelle d'une dose. Le choix de la dose est recommandé d'être passé sous le contrôle de l'INR (la relation internationale normalisée).

    Cyclosporine

    Plusieurs cas graves d'altération réversible de la fonction rénale au cours du traitement simultané au fénofibrate et à la cyclosporine ont été décrits. Par conséquent, un suivi attentif de la fonction rénale chez ces patients est nécessaire et, en cas de modification importante des paramètres de laboratoire, le médicament doit être annulé.

    Inhibiteurs de la GMC-CoA réductase (statines) et d'autres fibrates

    Lors de la prise concomitante de fénofibrate et d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase ou d'autres fibrates, le risque d'effets toxiques graves sur les fibres musculaires augmente. Une telle polythérapie doit être effectuée avec précaution et surveiller attentivement l'état des patients pour déceler des signes d'effets toxiques sur les tissus musculaires (voir la section «Instructions spéciales»).

    Les dérivés de thiazolidinedione (glitazones)

    Avec l'utilisation simultanée du fénofibrate et des glitazones, plusieurs cas de diminution paradoxale réversible de la concentration de cholestérol HDL ont été rapportés. Par conséquent, lorsque la thérapie combinée est recommandée pour contrôler la concentration de cholestérol HDL, et s'il y a une diminution significative de la concentration de cholestérol HDL, les médicaments doivent être jetés.

    Isozymes du cytochrome P450

    Études de microsomes provenant du foie humain dans in vitro ont montré que fénofibrate et l'acide fénofibroïque ne sont pas des inhibiteurs des isoenzymes suivantes du cytochrome P450 (CYP3UNE4, CYP2ré6, CYP2E1 ou CYP1UNE2). En concentrations thérapeutiques, ces composés sont des inhibiteurs faibles des isoenzymes CYP2C19 et CYP2UNE6 et les inhibiteurs légers ou modérés des isoenzymes CYP2C9.

    Les patients utilisant fénofibrate avec des médicaments métabolisés par des isoenzymes CYP2C19, CYP2UNE6 et surtout CYP2C9 avec un index thérapeutique étroit doit être surveillé attentivement et, si nécessaire, il est recommandé d'ajuster les doses de ces médicaments.

    Instructions spéciales:

    Avant de commencer le traitement par Lipantil® 200 M, un traitement approprié doit être mis en œuvre pour éliminer la cause de l'hypercholestérolémie secondaire, par exemple avec des maladies telles que diabète sucré non contrôlé, hypothyroïdie, syndrome néphrotique, dysprotéinémie, maladie obstructive du foie, conséquences de la pharmacothérapie, l'alcoolisme.

    L'augmentation de la concentration lipidique peut être causée par la prise d'œstrogènes. Chez les patients présentant une hyperlipidémie, prenant des œstrogènes ou des contraceptifs hormonaux contenant des œstrogènes, il est nécessaire de déterminer si l'hyperlipidémie est de nature primaire ou secondaire.

    Fonction foie: Lors de la prise du médicament Lipantil® 200 M et d'autres médicaments qui réduisent les concentrations lipidiques, certains patients ont décrit une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques». Dans la plupart des cas, cette augmentation était temporaire, mineure et asymptomatique. Il est recommandé de surveiller l'activité des transaminases (alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransféraseACTE)) tous les 3 mois pendant les 12 premiers mois et périodiquement pendant le traitement ultérieur.

    Les patients qui ont une activité transaminase accrue dans le contexte du traitement nécessitent une attention et, en cas d'augmentation de l'activité ALT et ACTE plus de 3 fois par rapport à la limite supérieure de la norme, le médicament est arrêté. Lorsque des symptômes d'hépatite (jaunisse, prurit) apparaissent, des tests de laboratoire doivent être effectués et, si confirmé avec un diagnostic d'hépatite, annuler fénofibrate.

    Pancréatite: Des cas de pancréatite au cours du traitement par Lipantil® 200M ont été décrits.Les causes possibles de pancréatite dans ces cas étaient: une efficacité insuffisante du médicament chez les patients présentant une hypertriglycéridémie sévère, une exposition directe au médicament et des phénomènes secondaires associés à la présence de calculs ou à la formation de sédiments dans les voies biliaires, accompagnés d'une obstruction cholagogue commun.

    Muscles: Lors de la prise de Lipantil® 200 M et d'autres hypolipidémiants, des cas d'effets toxiques sur le tissu musculaire avec ou sans insuffisance rénale sont décrits, y compris de très rares cas de rhabdomyolyse. La fréquence d'un tel trouble est augmentée en cas d'hypoalbuminémie et d'insuffisance rénale dans l'anamnèse. La possibilité de cette complication augmente en cas d'hypoalbuminémie et d'insuffisance rénale.

    L'effet toxique sur le tissu musculaire peut être suspecté sur la base de plaintes de faiblesse, de myalgie diffuse, de myosite, de crampes musculaires et de convulsions et / ou d'une augmentation marquée de l'activité de la créatinine phosphokinase (CK) (plus de 5 fois la limite supérieure). la norme) Dans ces cas, le traitement par Lipantyl® 200 M doit être arrêté.

    Le risque de rhabdomyolyse peut augmenter chez les patients ayant une prédisposition à la myopathie et / ou à la rhabdomyolyse, y compris l'âge de plus de 70 ans, des antécédents de maladies musculaires héréditaires, d'insuffisance rénale, d'hypothyroïdie et d'abus d'alcool. De tels patients devraient être prescrits une drogue seulement si le bénéfice attendu excède le risque possible de rhabdomyolysis.

    Si vous prenez Lipantyl® 200 M en association avec des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase ou d'autres fibrates, le risque d'effets toxiques graves sur les fibres musculaires augmente, en particulier si le patient souffrait de maladies musculaires avant de commencer le traitement. A cet égard, l'administration conjointe du médicament Lipantil® 200 M et des statines n'est autorisée que si le patient présente une dyslipidémie mixte sévère et un risque cardiovasculaire élevé, en l'absence d'antécédents de maladie musculaire et dans les conditions d'un suivi régulier visant à révéler signes du développement d'effets toxiques sur le tissu musculaire.

    Fonction rénale: En cas d'augmentation de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin de plus de 50% au-dessus de la limite supérieure de la norme, le traitement doit être arrêté. Il est recommandé de déterminer la concentration de créatinine dans les 3 premiers mois et périodiquement pendant le traitement ultérieur.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Lipantil® 200 M n'influence pas ou n'affecte pas au minimum la capacité de conduire un véhicule ou d'utiliser des machines, il faut donc prendre des précautions (risque de vertiges).

    Forme de libération / dosage:Capsules, 200 mg.
    Emballage:

    10 capsules en blister PVC / Al. Pour 3 ampoules dans un emballage en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

    Pour 15 capsules en blister PVC / Al. Pour 2 ampoules dans un paquet en carton, ainsi que des instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec à une température de 15 ° C à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N013707 / 01
    Date d'enregistrement:05.05.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Laboratoires SA Fournier.Laboratoires SA Fournier. France
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspLABORATOIRES ABBOTT LLC LABORATOIRES ABBOTT LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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