Trakor - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeFenofibrateFenofibrate

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Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés

Composition:

1 comprimé, pelliculé, contient:

Substance active:

Fenofibrate (micronisé) 145,0 mg

Excipients:

Sucrose 145,0 mg

Lauryl sulfate de sodium 10,2 mg

Lactose monohydraté - 132,0 mg

Crospovidone 75,5 mg

Cellulose microcristalline - 84,28 mg

Colloïde de dioxyde de silicium - 1,72 mg

Hypromellose - 29,0 mg

Dokazate de sodium - 2,9 mg

Stéarate de magnésium 0,9 mg

coquille (Opalo® OY-B-28920): 25,1 mg

Alcool polyvinylique - 11,43 mg

Dioxyde de titane - 8,03 mg

Talc - 5,02 mg

Lécithine de soja - 0,50 mg

Gomme de xanthane - 0,12 mg

La description:

Tablettes oblongues recouvertes d'une pellicule blanche, avec l'inscription «145» d'un côté et un logo de l'autre côté de la tablette.

Groupe pharmacothérapeutique:hypolipidémiant - fibrate

ATX: & nbsp

C.10.A.B.05 Fenofibrate

Pharmacodynamique:

Activation PennsylvaniePP-alpha (récepteurs alpha activés par le proliférateur de peroxysomes), fénofibrate améliore la lipolyse et l'élimination des lipoprotéines athérogènes du plasma avec une forte concentration de triglycérides en activant la lipoprotéine lipase et en réduisant la synthèse de l'apoprotéine CIII. L'activation de PPA-alpha entraîne également une synthèse accrue d'apoprotéines AI et AII.

Le fénofibrate est un dérivé de l'acide fibroïque, dont la capacité à modifier la teneur en lipides dans le corps humain, est médiée par l'activation de RAPP-alpha. Les effets du fénofibrate sur les lipoprotéines décrites ci-dessus conduisent à une diminution de la concentration de lipoprotéines de basse densité (LDL) et de très faible densité (VLDL), incluant l'apoprotéine B, et à une augmentation de la concentration de lipoprotéines de haute densité ( Fraction HDL), y compris les apoprotéines AI et AII.

En outre, en raison de la correction de la synthèse et du catabolisme de VLDLP, fénofibrate augmente la clairance des LDL et réduit la concentration de particules de LDL dense et de petite taille, dont l'augmentation est observée chez les patients atteints de phénotype lipidique athérogène, une violation fréquente chez les patients présentant un risque de maladie coronarienne.

Dans les essais cliniques, il a été noté que l'utilisation du fénofibrate réduit le niveau de cholestérol total de 20-25% et les triglycérides de 40-55% avec une augmentation du taux de HDL-cholestérol de 10-30%. Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie, dont le taux de cholestérol LDL est réduit de 20 à 35%, l'utilisation du fénofibrate entraîne une diminution des ratios «cholestérol total / cholestérol HDL», «cholestérol LDL / cholestérol HDL» et «Apo B / Apo». UNEje", qui sont des marqueurs de risque athérogène.

Compte tenu de l'influence du fénofibrate sur le taux de cholestérol LDL et de triglycérides, le médicament est efficace chez les patients hypercholestérolémiques, accompagnés ou non d'hypertriglycéridémie, dont l'hyperlipoprotéinémie secondaire, par exemple, dans le diabète sucré de type 2.

Pendant le traitement par le fénofibrate, les dépôts extravasculaires de cholestérol (tendons et xanthomes tubéreux) peuvent être considérablement réduits et même complètement perdus. Chez les patients ayant un taux élevé de fibrinogène ayant reçu un traitement par le fénofibrate, il y a eu une diminution significative de cet indicateur, ainsi que chez les patients présentant des taux élevés de lipoprotéines. D'autres marqueurs de l'inflammation, tels que la protéine C-réactive, diminuent également avec le traitement par le fénofibrate.

Pour les patients atteints de dyslipidémie et d'hyperuricémie, un autre avantage est l'effet uricosurique du fénofibrate, qui entraîne une diminution de la concentration en acide urique d'environ 25%.

Dans un essai clinique et dans des expériences sur des animaux, il a été montré que fénofibrate réduit l'agrégation des plaquettes causée par l'adénosine diphosphate, l'acide arachidonique et l'épinéphrine.

Pharmacocinétique

Trakor 145 mg, comprimés pelliculés, contient 145 mg de fénofibrate micronisé sous forme de nanoparticules.

Initiale fénofibrate dans le plasma n'est pas trouvé. Le principal métabolite plasmatique est l'acide fénofibroïque.

Succion: la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_mOh) est atteint 2 à 4 heures après l'ingestion. En cas d'utilisation prolongée, la concentration du médicament dans le plasma reste stable, quelles que soient les caractéristiques individuelles du patient.

Contrairement aux formes posologiques précédentes du fénofibrate, la concentration maximale dans le plasma sanguin et l'effet global du fénofibrate sous forme de nanoparticules ne dépendent pas de l'ingestion de nourriture. Par conséquent, Tracor 145 mg peut être pris à tout moment, quel que soit l'apport alimentaire.

Distribution: L'acide fénofibroevaya se lie fortement à l'albumine plasmatique (plus de 99%).

Demi vie: la demi-vie de l'acide fénofibroïque (T_1/2) - environ 20 heures.

Métabolisme et excrétion: après administration orale fénofibrate rapidement hydrolysé par les estérases. Dans le plasma, seul le principal métabolite actif du fénofibrate, l'acide fénofibroïque, est retrouvé. Fenofibrate Ce n'est pas un substrat pour CYP3A4. Ne participe pas au métabolisme microsomal.

Il est excrété principalement avec de l'urine sous forme d'acide fénofibroïque et de glucuronide conjugué. Dans les 6 jours fénofibrate est sorti presque complètement. La clairance totale de l'acide fénofibrique, déterminée chez les patients âgés ne change pas.

Le médicament n'est pas cumulé après une dose unique et avec une utilisation prolongée.

Lorsque l'hémodialyse n'est pas retirée.

Les indications:

Hypercholestérolémie et hypertriglycéridémie isolées ou mixtes (type dyslipidémie IIune, IIb, III, IV, V) chez les patients pour lesquels un régime ou d'autres mesures de traitement non médicinales (par exemple, perte de poids ou activité physique accrue) ont été inefficaces, surtout s'il existe des facteurs de risque dyslipidémiques tels que l'hypertension et le tabagisme.

Pour le traitement de l'hyperlipoprotéinémie secondaire, le médicament est utilisé dans les cas où l'hyperlipoprotéinémie persiste malgré un traitement efficace de la maladie sous-jacente (par exemple, dyslipidémie dans le diabète sucré).

Contre-indications

- Hypersensibilité au fénofibrate ou à d'autres composants du médicament;

- insuffisance hépatique (y compris la cirrhose biliaire et persistante altération de la fonction hépatique d'étiologie inconnue);

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 mL / min);

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

- la présence dans l'anamnèse de photosensibilisation ou de phototoxicité dans le traitement des fibrates ou du kétoprofène;

- une histoire de maladie de la vésicule biliaire;

- la période d'allaitement maternel;

- galactosémie congénitale, insuffisance de lactase, absorption diminuée du glucose et du galactose (la préparation contient du lactose);

- Fructoemia congénital, insuffisance de saccharose-isomaltase (la préparation contient du saccharose);

- Patients allergiques aux arachides, au beurre d'arachide, à la lécithine de soja ou à des produits apparentés dans l'histoire (en raison du risque de développer une réaction d'hypersensibilité);

- pancréatite chronique ou aiguë, sauf en cas de pancréatite aiguë due à une hypertriglycéridémie sévère.

Cependant, étant donné l'absence de fénofibrate sur le marché russe à des doses plus faibles, l'utilisation de Tracor 145 mg est contre-indiquée chez les patients présentant une altération de la fonction rénale de toute gravité.

Soigneusement:

Chez les patients présentant des facteurs prédisposant au développement de la myopathie et / ou de la rhabdomyolyse. y compris l'âge des personnes âgées (plus de 70 ans), des antécédents de maladies musculaires héréditaires, l'insuffisance rénale, l'hypothyroïdie et l'abus d'alcool (voir la section «Instructions spéciales»); utiliser pendant la grossesse; avec l'administration simultanée d'anticoagulants oraux, inhibiteurs de HMG-CoA réductase (voir la section "Interaction avec d'autres médicaments").

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Les données sur l'utilisation du fénofibrate chez la femme enceinte sont insuffisantes. Dans des expériences avec des animaux, l'effet tératogène du fénofibrate n'a pas été observé. L'embryotoxicité a été notée avec la nomination dans l'essai pré-clinique de doses, toxiques pour le corps de la mère. Le risque potentiel pour les humains est inconnu. Par conséquent, l'utilisation du médicament pendant la grossesse ne peut être qu'après une évaluation approfondie du rapport entre les avantages attendus et les risques possibles.

Période d'allaitement

Les informations sur l'excrétion du fénofibrate et / ou de ses métabolites dans le lait maternel sont insuffisantes. Il est impossible d'exclure le risque pour les nourrissons. Le médicament est contre-indiqué pour l'utilisation pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Il est nécessaire de continuer à observer le régime hypocholestérolémique auquel le patient a adhéré avant le début du traitement par Tracor 145 mg.

Comprimés Trakora 145 mg doit être avalé entier, sans mâcher, lavé avec de l'eau. Trakor 145 mg peut être pris à n'importe quel moment de la journée, quel que soit l'apport alimentaire.

Adultes. Un comprimé de Tracor 145 mg une fois par jour.

Les patients prenant une capsule de fénofibrate 200 mg ou un comprimé de fénofibrate 160 mg par jour peuvent passer à prendre 1 comprimé de Tracor 145 mg sans ajustement de dose supplémentaire.

Patients âgés sans insuffisance rénale. Il est recommandé de prendre une dose standard pour les adultes (1 comprimé par jour).

L'efficacité du traitement doit être évaluée par la concentration de lipides (cholestérol total, LDL, triglycérides) dans le sérum sanguin. En l'absence d'effet thérapeutique après plusieurs mois de traitement (habituellement après 3 mois), il convient d'envisager la pertinence d'une thérapie concomitante ou alternative.

Effets secondaires:

Au cours des essais cliniques contrôlés contre placebo, les effets indésirables classés comme suit; très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, <1/10), rarement (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnue (ne peut être calculée à partir des données disponibles):

Du système digestif:

Souvent: signes et symptômes d'un trouble du tractus gastro-intestinal (douleur dans le vivant, nausée, vomissement, diarrhée, flatulence).

Rarement: pancréatite *.

Du foie et des voies biliaires:

Souvent: augmentation de l'activité des transaminases sériques.

Rarement: lithiase biliaire.

Rarement: hépatite.

Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif:

Peu fréquents: les souris sont affectées (p. Ex. Myalgie diffuse, myosite, spasme musculaire et faiblesse musculaire).

NavireViolations fondamentales:

Rarement: thromboembolie (embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde des membres inférieurs) *.

Du système sanguin et lymphatique:

Rarement: une diminution de l'hémoglobine et des leucocytes.

Du système nerveux:

Rarement: un mal de tête.

Rarement: fatigue accrue, vertiges.

De la part des organes génitaux:

Peu fréquent: dysfonction érectile.

De la peau et de la graisse sous-cutanée:

Peu fréquents: réactions cutanées d'hypersensibilité (p. Ex. Éruption cutanée, démangeaisons, urticaire).

Rarement: alopécie, réactions de photosensibilité.

Du système immunitaire:

Rarement: réactions d'hypersensibilité.

Indicateurs de laboratoireet:

Peu fréquent: augmentation de la concentration sérique de créatinine.

Rarement: augmentation de la concentration d'azote uréique dans le sérum sanguin.

* Dans une étude clinique chez des patients atteints de diabète de type 2 ayant reçu fénofibrate, une augmentation statistiquement significative de l'incidence de la pancréatite et de l'embolie pulmonaire a été observée par rapport au placebo. Dans la même étude, une augmentation statistiquement non fiable des cas de thrombose veineuse profonde a été révélée.

Dans la période de post-commercialisation il y avait des rapports spontanés d'un certain nombre d'effets secondaires. Selon les données disponibles, il est impossible d'établir la fréquence exacte de ces effets, c'est pourquoi il est classé comme "fréquence inconnue".

De la part du système respiratoire: maladie pulmonaire interstitielle.

Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rhabdomyolyse.

Du foie et des voies biliaires: ictère, complications de la lithiase biliaire (par exemple, cholécystite, cholangite, colique biliaire).

De la peau et de la graisse sous-cutanée: réactions cutanées sévères (par exemple, érythème polymorphe, syndrome de Stephen-Johnson, nécrolyse épidermique toxique).

Surdosage:Il y a seulement des rapports uniques de surdosage. Dans la plupart des cas, aucun symptôme de surdosage n'a été signalé. L'antidote spécifique est inconnu. Si vous suspectez un surdosage, vous devez prescrire un traitement symptomatique et, si nécessaire, de soutien. Lorsque l'hémodialyse n'est pas retirée.

Interaction:

Anticoagulants oraux

Le fénofibrate améliore l'effet des anticoagulants oraux et peut augmenter le risque de saignement, qui est dû au déplacement de l'anticoagulant des sites de liaison aux protéines plasmatiques.

Au début du traitement par le fénofibrate, il est recommandé de réduire la dose d'anticoagulants d'environ un tiers, suivie d'une sélection graduelle d'une dose. Le choix d'une dose est recommandé d'être effectué sous le contrôle du niveau INR (la relation internationale normalisée).

Cyclosporine

Plusieurs cas sévères de réduction réversible de la fonction rénale au cours du traitement simultané au fénofibrate et à la cyclosporine ont été décrits. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état de la fonction rénale chez ces patients et d'annuler fénofibrate en cas de modification importante des paramètres de laboratoire.

Inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase et autres fibrates

Lors de la prise concomitante de fénofibrate et d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase ou d'autres fibrates, le risque d'effets toxiques graves sur les fibres musculaires augmente. Une telle polythérapie doit être effectuée avec précaution et surveiller attentivement l'état des patients pour déceler des signes d'effets toxiques sur les tissus musculaires (voir la section «Instructions spéciales»).

Les dérivés de thiazolidinedione (glitazones)

Avec application simultanée fénofibrate et glitazones, plusieurs cas de réversibilité réduction paradoxale concentrations Cholestérol HDL. Par conséquent, pendant la thérapie simultanée, il est recommandé de contrôler la concentration de cholestérol HDL et, si des concentrations trop faibles de cholestérol HDL sont détectées, les médicaments doivent être jetés.

Enzymes du cytochrome P450

Études de microsomes provenant du foie humain dans in vitro ont montré que fénofibrate et l'acide fénofibroïque ne sont pas des inhibiteurs des isoenzymes suivantes du cytochrome P450 (CYP3UNE4, CYP2ré6, CYP2E1 ou CYP1UNE2). En concentrations thérapeutiques, ces composés sont des inhibiteurs faibles des isoenzymes CYP2C19 et CYP2UNE6 et inhibiteurs légers ou modérés CYP2C9.

Les patients utilisant fénofibrate avec des médicaments métabolisés par des isoenzymes CYP2C19, CYP2UNE6 et surtout CYP2C9 avec des indices thérapeutiques étroits, doivent être soigneusement surveillés et, si nécessaire, il est recommandé d'ajuster les doses de ces médicaments.

Instructions spéciales:

Avant le traitement Traykorom 145 mg, devrait conduire un traitement approprié pour éliminer la cause de l'hypercholestérolémie secondaire, par exemple, dans des maladies telles que le diabète sucré de type 2, l'hypothyroïdie, le syndrome néphrotique, la dysprotéinémie, l'hépatopathie obstructive.

Chez les patients atteints d'hyperlipidémie, prenant des œstrogènes ou des contraceptifs hormonaux contenant des œstrogènes, il est nécessaire de déterminer si l'hyperlipidémie est de nature primaire ou secondaire. Dans ces cas, l'augmentation des taux de lipides peut être causée par l'utilisation d'œstrogènes.

La fonction hépatique: Lors de la prise de Tracor 145 mg et d'autres médicaments qui réduisent les concentrations lipidiques, certains patients ont décrit une augmentation du taux de transaminases «hépatiques». Dans la plupart des cas, cette augmentation était temporaire, mineure et asymptomatique.Il est recommandé de contrôler le taux de transaminases (alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransféraseACTE)) tous les 3 mois pendant les 12 premiers mois et périodiquement pendant le traitement ultérieur. Les patients qui ont une activité transaminase accrue dans le contexte du traitement nécessitent une attention et, en cas d'augmentation de l'activité ALT et ACTE plus de 3 fois par rapport à la limite supérieure de la norme, le médicament est arrêté. Lorsque des symptômes d'hépatite (jaunisse, prurit) apparaissent, des tests de laboratoire doivent être effectués et, s'ils sont confirmés par un diagnostic d'hépatite, annuler fénofibrate.

Pancréatite: Des cas de développement de la pancréatite au cours du traitement par Tracor 145 mg ont été décrits. Les causes possibles de pancréatite dans ces cas étaient: une efficacité médicamenteuse inadéquate chez les patients présentant une hypertriglycéridémie sévère, une exposition directe aux médicaments, ainsi que des phénomènes secondaires associés à la présence de calculs ou à la formation de sédiments dans les voies biliaires accompagnée d'obstruction de la bile commune canal.

Muscles: Lors de la réception du 145 mg Traykora et d'autres médicaments qui réduisent la concentration de lipides décrit des cas d'effets toxiques sur le tissu musculaire, y compris de très rares cas de rhabdomyolyse. La fréquence d'un tel trouble est augmentée en cas d'hypoalbuminémie et d'insuffisance rénale dans l'anamnèse.

L'effet toxique sur le tissu musculaire peut être soupçonné sur la base de plaintes de faiblesse, myalgie diffuse, myosite, spasmes musculaires et crampes et / ou augmentation de la créatinine phosphokinase (CPK) (plus de 5 fois par rapport à la limite supérieure de la normale) . Dans ces cas, le traitement par Tracorum 145 mg doit être arrêté.

Le risque de rhabdomyolyse peut augmenter chez les patients ayant une prédisposition à la myopathie et / ou à la rhabdomyolyse, y compris l'âge de plus de 70 ans, des antécédents de maladies musculaires héréditaires, de dysfonctionnement rénal, d'hypothyroïdie et d'abus d'alcool. De tels patients devraient être prescrits une drogue seulement si le bénéfice attendu excède le risque possible de rhabdomyolysis.

Lors de la prise concomitante de 145 mg de Tracor et d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase ou d'autres fibrates, le risque d'effets toxiques graves sur les fibres musculaires augmente, surtout si le patient souffre d'une maladie musculaire avant de commencer le traitement. A cet égard, le rendez-vous conjoint de Tracor 145 mg et de statine n'est autorisé que si le patient présente une dyslipidémie mixte sévère et un risque cardiovasculaire élevé, en l'absence d'antécédents de maladie musculaire et sous surveillance étroite visant à révéler les signes de développement de toxicité effets sur le tissu musculaire.

Fonction rénale: Si la concentration de créatinine est augmentée de plus de 50% au-dessus de la limite supérieure de la norme, le traitement doit être arrêté. Il est recommandé de déterminer la concentration de créatinine dans les 3 premiers mois et périodiquement pendant le traitement ultérieur.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Trakor 145 mg n'affecte pas ou n'affecte pas au minimum la capacité de conduire un véhicule et les mécanismes de contrôle (risque de vertiges).

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 145 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés en blister PVC / PE / PVDC / Al.

Pour 1, 2, 3, 5, 9, 10 ampoules dans un emballage en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

Pour 14 comprimés en blister PVC / PE / PVDC / Al. Pour 2, 6, 7 ampoules dans un emballage en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

Pour 10 comprimés en blister PVC / PE / PVDC / Al. Pour 28, 30 blisters par boîte en carton (emballage pour hôpitaux).

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C dans l'emballage d'origine.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002450/08

Date d'enregistrement:03.04.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:Laboratoires SA Fournier.Laboratoires SA Fournier. France

Fabricant: & nbsp

RECIPHARM FONTAINE France

VEROPHARM SA Russie

Représentation: & nbspLABORATOIRES ABBOTT LLC LABORATOIRES ABBOTT LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Traicor (Tricor)