Ibertan - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La description:Comprimés oblongs biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche. Sur une coupe transversale d'une tablette - un noyau de couleur blanche

Groupe pharmacothérapeutique:antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II

ATX: & nbsp

C.09.C.A.04 Irbesartan

Pharmacodynamique:

L'irbésartan est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine II (type AT₁) pour l'administration orale.

L'irbésartan bloque tous les effets physiologiquement significatifs de l'angiotensine II médiée par les récepteurs AT₁, quelle que soit la source ou la voie de synthèse de l'angiotensine II. Antagonisme sélectif des récepteurs de l'angiotensine II (AT₁) entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques de rénine et d'angiotensine II et une diminution de l'aldostérone dans le plasma sanguin. Les concentrations sériques de potassium ne changent généralement pas de façon significative lors de la prise d'irbésartan aux doses recommandées. Irbesartan n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) (kininase II), une enzyme impliquée dans la synthèse de l'angiotensine II et qui divise la bradykinine en métabolites inactifs.

Irbesartan ne nécessite pas d'activation métabolique.

L'irbésartan abaisse la tension artérielle (TA) en modifiant au minimum la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque). Lorsqu'elle est administrée par voie orale à des doses allant jusqu'à 300 mg une fois par jour, la diminution de la pression artérielle est dose-dépendante, mais avec une nouvelle augmentation de la dose d'irbésartan, l'augmentation de l'effet hypotenseur est insignifiant.

La diminution maximale de la pression artérielle est atteinte 3-6 heures après l'ingestion. L'effet hypotenseur persiste pendant au moins 24 heures après la prise du médicament. Après 24 heures, la pression artérielle reste à 60-70% de la diminution maximale de la pression artérielle systolique et diastolique lors de la prise des doses recommandées. Après avoir pris 150-300 mg une fois par jour après 24 heures (c'est-à-dire à la fin de l'intervalle inter-doses), le TA (systolique / diastolique) dans la position «couchée» ou «assise» du patient est réduit de 8-13 / 5-8 mm Hg. Art. respectivement, ce qui est significativement plus qu'avec le placebo.

La prise du médicament à raison de 150 mg une fois par jour conduit à un effet antihypertenseur comparable à une double dose (la même dose est divisée en deux doses). L'effet hypotenseur stable de l'irbésartan se développe en 1-2 semaines, et l'effet thérapeutique maximal est de 4-6 semaines après le début du traitement.

L'effet hypotenseur est maintenu avec l'utilisation prolongée du médicament. Après l'annulation de l'irbésartan, la pression artérielle revient progressivement au niveau initial, le syndrome de «retrait» est absent.

L'efficacité de la drogue Ibertan ne dépend pas de l'âge et du sexe. Les patients de la race Negroid réagissent faiblement à la monothérapie avec Ibertan (ainsi que tous les autres médicaments affectant le système rénine-angiotensine-aldostérone). Irbesartan pratiquement n'affecte pas la teneur de l'acide urique dans le sérum ou l'excrétion de l'acide urique par les reins.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale irbesartan bien absorbé, la biodisponibilité absolue est de 60-80%. L'apport alimentaire simultané n'a pas d'effet significatif sur la biodisponibilité de l'irbésartan. La concentration maximale dans le plasma sanguin (C_m_Oh) est atteint 1,5-2 heures après l'ingestion.

Distribution

La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 96%. Avec une dose unique quotidienne du médicament, la concentration plasmatique à l'équilibre (Css) est atteinte après 3 jours. Le volume de distribution est de 53-93 litres.

Métabolisme

L'irbésartan est métabolisé dans le foie par conjugaison avec l'acide glucuronique et l'oxydation. Le principal métabolite circulant dans le sang est l'irbésartan glucuronide (environ 6%). Recherche in vitro ont montré que irbesartan est oxydé principalement par l'enzyme CYP2C9 cytochrome P 450. L'effet de l'isoenzyme CYP3A4 est négligeable.

Les paramètres pharmacocinétiques de l'irbésartan sont linéaires et proportionnels dans l'intervalle posologique de 10 à 600 mg.À des doses supérieures à 600 mg (une dose deux fois supérieure à la dose maximale recommandée du médicament), la pharmacocinétique de l'irbésartan devient non linéaire (diminution de l'absorption).

La clairance totale et la clairance rénale sont de 157-176 et 3-3,5 ml / min, respectivement.

Excrétion

La demi-vie finale (T_1/2) est de 11-15 heures. Irbesartan et ses métabolites sont excrétés par l'intestin avec de la bile (80%) et des reins (20%), avec moins de 2% de la dose administrée irbésartan excrétée par les reins inchangée.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Une concentration légèrement plus élevée d'irbesartan dans le plasma est notée parmi les femmes (comparé aux hommes). Cependant, les différences dans la valeur de T_1/2et pas d'accumulation d'irbésartan. La correction de la dose d'irbésartan chez les femmes n'est pas nécessaire.

Les valeurs de l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) et C_m_Oh irbesartan étaient légèrement plus élevés chez les patients âgés (plus de 65 ans), que chez les jeunes patients (18-40 ans). T_1/2ne diffère pas significativement. La correction de la dose d'irbésartan chez les patients âgés n'est pas requise.

Altération de la fonction rénale: chez les patients présentant une insuffisance rénale ou sous hémodialyse, les paramètres pharmacocinétiques de l'irbésartan ont été modifiés de façon insignifiante. Irbesartan n'est pas excrété du corps par hémodialyse.

Fonction hépatique altérée: chez les patients atteints de cirrhose de sévérité légère ou modérée, les paramètres pharmacocinétiques de l'irbésartan ont changé de manière insignifiante. Les études pharmacocinétiques chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique n'ont pas été réalisées.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- Néphropathie dans l'hypertension artérielle et diabète sucré de type 2 (en association avec d'autres antihypertenseurs).

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'irbésartan ou à d'autres composants du médicament;

- l'intolérance héréditaire au galactose, l'insuffisance de la lactase ou l'altération de l'absorption du glucose et du galactose;

- Grossesse;

- période de lactation;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Hyponatrémie, régime avec restriction de consommation de sel de table, sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère d'un rein unique, déshydratation (diarrhée, vomissements), traitement diurétique antérieur, insuffisance rénale, hémodialyse, état après transplantation rénale ( manque d'expérience clinique), insuffisance hépatique marquée (manque d'expérience clinique), hyperkaliémie, utilisation simultanée avec des préparations de lithium, sténose des valvules aortiques et mitrales, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, hyperaldostéronisme primaire, insuffisance cardiaque chronique (classe III-IV de la NYHA), ischémie maladie cardiaque (CHD) et / ou maladie vasculaire cérébrale athéroscléreuse, patients âgés de plus de 75 ans.

Grossesse et allaitement:

Comme tout médicament qui agit directement sur le système rénine-angiotensine-aldostérone, le médicament Ibertan ne peut pas être utilisé pendant la grossesse. L'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II n'est pas recommandée pendant le premier trimestre de la grossesse. Le médicament est contre-indiqué pendant les trimestres de grossesse II-III, car l'utilisation d'effets fœtotoxiques durant les trimestres de grossesse II-III peut entraîner des effets fœtotoxiques (diminution de la fonction rénale, hypotension artérielle, ostéoporose des os fœtaux). (insuffisance rénale, hypotension artérielle, hyperkaliémie). Dans le cas de la prise du médicament dans les trimestres II-III de la grossesse, il est nécessaire d'effectuer une échographie des reins et des os du crâne fœtal.

La transition vers un traitement antihypertenseur alternatif approprié doit être effectuée avant la planification de la grossesse. Au début de la grossesse, le médicament doit être arrêté le plus tôt possible.

On ne sait pas si irbesartan dans le lait maternel. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être résolue.

Dosage et administration:

À l'intérieur, 1 fois par jour, peu importe l'apport alimentaire, arrosé d'eau.

Habituellement, la dose initiale et d'entretien recommandée est de 150 mg une fois par jour. Les patients présentant une déshydratation, une diminution du volume sanguin circulant (y compris la diarrhée, des vomissements), une hyponatrémie, un traitement diurétique ou des régimes avec restriction d'apport en sel, ou hémodialysés, ou des patients âgés de plus de 75 ans sont recommandés. la dose du médicament est de 75 mg / jour.

Si l'effet thérapeutique est insuffisant, la dose du médicament est augmentée à 300 mg / jour. Une nouvelle augmentation de la dose avec un intervalle de 1-2 semaines (plus de 300 mg / jour) n'entraîne pas d'augmentation de la sévérité de l'effet hypotenseur. En l'absence de l'effet de la monothérapie, il est possible de combiner avec un autre médicament antihypertenseur, par exemple, avec de faibles doses de diurétiques (hydrochlorothiazide).

Pour le traitement de la néphropathie, les patients hypertendus et diabétiques de type 2 sont recommandés une dose initiale d'Ibertan 150 mg une fois par jour, si l'effet thérapeutique est insuffisant, la dose peut être augmentée (avec un intervalle de 2 semaines) à 300 mg une fois par jour.

Altération de la fonction rénale

Les patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

Fonction hépatique altérée

Les patients présentant un dysfonctionnement du foie d'une gravité légère à modérée de la correction des doses du médicament ne sont pas nécessaires. L'expérience clinique chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère est absente (voir rubrique "Attention").

Effets secondaires:

L'incidence des événements indésirables selon la classification de l'OMS: très souvent (plus de 1/10); souvent (plus de 1/100, moins de 1/10); rarement (plus de 1/1 000, moins de 1/100); rarement (plus de 1/10 000, moins de 1/1 000); très rarement (moins de 1/10 000), y compris les rapports individuels.

Hypertension artérielle

Du système nerveux central (SNC): souvent - vertiges, fatigue, asthénie.

Du système cardiovasculaire: rarement - la tachycardie, "les marées" du sang sur la peau du visage.

Du système respiratoire: rarement - toux.

Du système musculo-squelettique: rarement - douleur dans la poitrine.

Du système digestif: souvent - nausées et / ou vomissements; rarement la diarrhée, la dyspepsie et / ou les brûlures d'estomac.

De la part du système reproducteur: rarement, un dysfonctionnement sexuel.

Données de laboratoire: souvent - une augmentation du contenu de la créatinine phosphokinase (sans troubles cliniques du système musculo-squelettique et l'absence, hyperkaliémie).

Néphropathie dans l'hypertension artérielle et le diabète sucré de type 2

Du côté du système nerveux central: souvent - étourdissements lors du changement de la position du corps (le passage de la position «couchée» à la position «debout»).

Du système cardiovasculaire: diminution souvent marquée de la pression artérielle, incl. hypotension orthostatique.

Du système musculo-squelettique: souvent - douleurs musculo-squelettiques.

Indicateurs de laboratoire: très souvent - hyperkaliémie, une diminution de l'hémoglobine (cliniquement insignifiante).

Au cours de la demande de post-commercialisation les phénomènes indésirables suivants ont également été notés, dont la fréquence ne peut pas être établie (selon les rapports spontanés).

Du côté du système nerveux central: mal de tête.

Réactions allergiques: rarement - les réactions de l'hypersensibilité (l'éruption cutanée, l'urticaire, angioedema), la vascularite leucocytaire.

Indicateurs de laboratoire: hyperkaliémie.

Du côté de l'organe auditif: bruit dans les oreilles.

Du système digestif: dysgueusie (perversion du goût), une violation de la fonction hépatique, l'hépatite.

Du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie (dans certains cas, associée à une augmentation de la créatinine phosphokinase), crampes musculaires.

Du système urinaire: très rarement - une violation de la fonction rénale (y compris des cas individuels d'insuffisance rénale avancée chez les patients à risque).

Avec le développement d'effets secondaires graves, le traitement doit être interrompu.

Surdosage:

La prise d'irbésartan à une dose allant jusqu'à 900 mg / jour pendant 8 semaines n'était pas accompagnée de symptômes d'intoxication.

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie; rarement - étiologie.

Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif, traitement symptomatique et de soutien. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Diurétiques et autres antihypertenseurs peut améliorer l'effet hypotenseur de l'irbésartan. mais irbesartan peut être utilisé en combinaison avec des médicaments tels que les bêta-adrénobloquants, les bloqueurs des canaux calciques "lents" d'action prolongée et les diurétiques thiazidiques. Un traitement préalable par des diurétiques à fortes doses peut entraîner une déshydratation du corps et augmenter le risque d'abaissement excessif de la pression artérielle.

Préparations reconstituant la carence en potassium dans le corps, les diurétiques épargneurs de potassium et l'héparine À l'application simultanée avec irbésartan peut augmenter le contenu ou le contenu du potassium dans le sérum du sang.

Avec application simultanée préparations de lithium et l'irbesartan, une augmentation réversible de la teneur en lithium du sérum et une augmentation de sa toxicité sont possibles. S'il y a un besoin pour cette combinaison, alors pendant le traitement devrait être soigneusement surveillé le lithium dans le sérum de sang.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

En cas d'utilisation simultanée d'antagonistes de l'angiotensine II et d'AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase 2, de l'acide acétylsalicylique (plus de 3 g / jour) et des AINS non sélectifs), un effet hypotenseur peut être réduit. pourrait potentiellement augmenter le risque d'insuffisance rénale, jusqu'à l'apparition d'une insuffisance rénale aiguë et d'une hyperkaliémie (en particulier chez les patients avec une fonction rénale déjà compromise). Il doit être utilisé avec prudence, cette combinaison, en particulier chez les patients âgés. Les patients avant le début de la thérapie de combinaison doivent restaurer le BCC, ainsi que le besoin de surveiller la fonction du rein avant le début du traitement et périodiquement pendant le traitement d'association.

Hydrochlorothiazide, nifédipine n'a pas affecté la pharmacocinétique de l'irbésartan.

L'irbésartan est métabolisé principalement par l'isoenzyme CYP2C9 et, dans une moindre mesure, par glucuronation. Aucune interaction pharmacocinétique ou pharmacodynamique significative n'a été observée avec l'association irbésartan avec de la warfarine (métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9). Une étude de l'effet des inducteurs de l'activité du CYP2C9, tels que rifampicine, aucune pharmacocinétique de l'irbésartan n'a été réalisée.

Irbesartan ne modifie pas la pharmacocinétique digoxine.

Instructions spéciales:

Violation de l'équilibre eau-électrolyte. Chez les patients déshydratés, ainsi que chez les patients sous hémodialyse, une hypotension artérielle symptomatique peut survenir, en particulier après une première prise de diurétiques, une diarrhée ou des vomissements, une restriction de l'apport de sel de table avec de la nourriture. dose de la drogue.Ces patients ont besoin de restaurer BCC, pour éliminer l'hyponatrémie avant la nomination du médicament Ibertan.

Hypertension rénovasculaire. Risque potentiel accru d'hypotension artérielle sévère et d'insuffisance rénale chez les patients présentant une sténose bilatérale des artères rénales ou une sténose de l'artère d'un rein fonctionnant seul.

Insuffisance rénale et état après transplantation rénale. Dans le cas de l'utilisation d'Ibertan chez les patients présentant une insuffisance rénale, un suivi périodique de la teneur en potassium et en sérum creatinine est indiqué. Il n'y a aucune expérience avec l'irbésartan chez les patients après une transplantation rénale.

Patients atteints d'hypertension artérielle, de diabète de type 2 et de néphropathie. L'effet favorable de l'irbésartan sur le ralentissement de la progression des lésions rénales et cardiovasculaires a un degré de sévérité différent selon les groupes de patients: moins prononcé chez les femmes et chez les patients n'appartenant pas à la race europoïde.

Hyperkaliémie Il est recommandé de contrôler la teneur en ions potassium chez les patients prenant des préparations de potassium, des diurétiques épargneurs de potassium, l'héparine en même temps que la préparation d'Ibertan, en particulier en cas d'insuffisance rénale et / ou de maladies cardiovasculaires.

Sténose de la valve aortique ou mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GOKMP). Comme avec l'utilisation d'autres vasodilatateurs, il est nécessaire d'appliquer Ibertan avec prudence.

Hyperaldostéronisme primaire. Les médicaments hypotenseurs agissant par inhibition du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA) sont généralement inefficaces chez les patients présentant un hyperaldostéronisme primaire. Par conséquent, l'utilisation du médicament Ibertan dans de tels cas n'est pas recommandée.

Autre. Les patients dont le tonus vasculaire et la fonction rénale sont principalement dépendants de l'activité RAAS (par exemple, les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique classe fonctionnelle III-IV selon la classification NYHA, maladies rénales concomitantes, y compris sténose de l'artère rénale), traitement par conversion de l'angiotensine les inhibiteurs enzymatiques ou les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II s'accompagnent d'une hypotension artérielle, d'une azotémie, d'une oligurie et, dans de rares cas, d'une insuffisance rénale aiguë. Comme avec d'autres médicaments antihypertenseurs, une réduction significative de la pression artérielle chez les patients atteints de coronaropathie et / ou de lésions athéroscléreuses des vaisseaux cérébraux peut conduire au développement d'un infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral. Lors du traitement de tels patients devrait contrôler strictement le niveau de pression artérielle.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'effet du médicament Ibertan sur la capacité de conduire et d'effectuer un travail nécessitant une attention accrue n'a pas été étudié. Cependant, pendant la période de traitement, il faut faire attention en conduisant un véhicule et en se livrant à des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices, car des étourdissements et / ou une fatigue accrue peuvent survenir pendant le traitement.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés, pelliculés, 75 mg, 150 mg, 300 mg.

Emballage:

Pour 14 comprimés sont placés dans une plaquette thermoformée Al / PVC / PCTFE.

2 blisters avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000554

Date d'enregistrement:14.07.2011

Date d'expiration:14.07.2016

Date d'annulation:2018-04-12

Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine pharmaceutique "POLFARMA" JSCUsine pharmaceutique "POLFARMA" JSC Pologne

Fabricant: & nbsp

Travaux pharmaceutiques POLPHARMA, S.A. Pologne

Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.04.2018

Instructions illustrées

Instructions

Ibertán (Ibertan)