Irbebartan - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 16,75 mg / 33,50 mg / 67,00 mg, carmellose calcique 4,50 mg / 9,00 mg / 18,00 mg, povidone K-30 (collidone 30) 1,75 mg / 3,50 mg / 7,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium 0,50 mg / 1,00 mg / 2,00 mg stéarate de calcium 1,50 mg / 3,00 mg / 6,00 mg;

coquille: Onyate blanc OY-S-38956 - 2,00 mg / 4,00 mg / 8,00 mg.

Déposer blanc OY-S-38956: hypromellose (HPMC 2910, E 464) 72,00%, talc (E553b) 14,00%, dioxyde de titane (E171) 14,00%.

La description:

Comprimés avec une dose de 75 mg.

Les comprimés en forme de capsule, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche avec gravure estampillée, "158" d'un côté et "H" de l'autre. Sur la section transversale, le noyau est blanc ou presque blanc.

Comprimés avec une dose de 150 mg.

Les comprimés en forme de capsule, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche avec une gravure estampillée "159" d'un côté et "H" de l'autre. Sur la section transversale, le noyau est blanc ou presque blanc.

Comprimés avec une dose de 300 mg.

Les comprimés en forme de capsule, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche avec une gravure estampillée "160" d'un côté et "H" de l'autre. Sur la section transversale, le noyau est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II

ATX: & nbsp

C.09.C.A.04 Irbesartan

Pharmacodynamique:

L'irbésartan est un puissant, actif lorsqu'il est pris par voie orale, un antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine II (type AT₁). Il bloque tous les effets physiologiquement significatifs de l'angiotensine II, qui sont réalisés par les récepteurs AT₁ quelle que soit la source ou la voie de synthèse de l'angiotensine II. Une action antagoniste spécifique contre les récepteurs de l'angiotensine II (AT₁) entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques de rénine et d'angiotensine II et une diminution des concentrations plasmatiques d'aldostérone. Lorsque les doses recommandées du médicament sont utilisées, la teneur en ions potassium dans le sérum sanguin ne change pas de manière significative. Irbesartan n'inhibe pas la kininase-H (enzyme de conversion de l'angiotensine-ACE), à travers laquelle la formation de l'angiotensine II et la destruction de la bradykinine en métabolites inactifs. Pour la manifestation de l'action de l'irbésartan, son activation métabolique n'est pas requise.

L'irbésartan abaisse la tension artérielle (TA) en modifiant au minimum la fréquence cardiaque. Lorsqu'il est pris à des doses allant jusqu'à 300 mg une fois par jour, la diminution de la pression artérielle est dose-dépendante, mais avec une nouvelle augmentation de la dose d'irbésartan, l'augmentation de l'effet antihypertenseur est insignifiante.

La diminution maximale de la pression artérielle est atteinte dans les 3 à 6 heures après la prise du médicament à l'intérieur, et l'effet antihypertenseur persiste pendant au moins 24 heures. 24 heures après avoir pris les doses recommandées d'irbésartan, la réduction de la pression artérielle est de 60-70% par rapport à la réponse antihypertensive maximale du médicament du côté de la pression artérielle systolique et diastolique. Lorsqu'il est administré une fois par jour à une dose de 150-300 mg, la réduction de la pression artérielle à la fin de l'intervalle inter-dose (soit 24 heures après la prise du médicament) dans la position «couchée» ou «assise» du patient. moyenne de 8-13 / 5-8 mm Hg. (tension artérielle systolique / diastolique) est plus grande que lors de la prise d'un placebo.

Prendre le médicament à une dose de 150 mg une fois par jour provoque la même réponse antihypertensive (abaissement de la pression artérielle avant de prendre la prochaine dose du médicament et une diminution moyenne de la pression artérielle sur 24 heures) ainsi que le médicament à une dose de 75 mg, deux fois par jour.

Effet antihypertenseur de la drogue irbesartan se développe en 1-2 semaines, et l'effet thérapeutique maximal est atteint dans 4-6 semaines après le début du traitement. Effet antihypertenseur sur le fond du traitement à long terme est préservé. Après l'arrêt du traitement, la pression sanguine revient progressivement à la valeur initiale. Avec le retrait du médicament, le syndrome «d'annulation» est absent.

Dans des études dans lesquelles irbesartan a été utilisé en plus d'autres médicaments antihypertenseurs lorsqu'il était nécessaire d'atteindre le niveau de pression artérielle cible, des preuves ont été obtenues de l'effet bénéfique de l'irbésartan sur les reins chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et de diabète de type 2.

Efficacité de la drogue irbesartan ne dépend pas de l'âge et du sexe. Les patients de la race Negroid réagissent faiblement à la thérapie motrice avec un médicament irbesartan (ainsi que sur tous les autres médicaments qui affectent le système rénine-angiotensine-aldostérone). Irbesartan n'affecte pas la concentration d'acide urique dans le sérum ou l'excrétion de l'acide urique par les reins.

Pharmacocinétique

Absorption

Après administration orale irbesartan bien digéré et tractus gastro-intestinal, sa biodisponibilité absolue est d'environ 60-80%. L'apport alimentaire simultané n'a pas d'effet significatif sur la biodisponibilité du médicament irbesartan.

Distribution
La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 96%. La liaison aux composants cellulaires du sang est négligeable. Le volume de distribution est de 53-93 litres.

Métabolisme

Après ingestion ou administration intraveineuse¹⁴C-irbesartan 80-85% de la radioactivité circulant dans le plasma sanguin compte pour les inchangées irbesartan. Irbesartan métabolisé par le foie par oxydation et conjugaison avec l'acide glucuronique. Oxydation de la drogue irbesartan est principalement réalisée avec l'isoenzyme CYP2C9 du cytochrome P450, la participation de l'isoenzyme CYP3A4 dans le métabolisme de la drogue irbesartan est insignifiant. Irbesartan n'est pas métabolisé et n'a pas la capacité d'inhiber ou d'induire la plupart des isoenzymes qui participent normalement au métabolisme des médicaments (isozymes CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6 CYP2B6 ou CYP2E1). Irbesartan N'induit pas ou n'inhibe pas l'isoenzyme CYP3A4. Le principal métabolite dans la circulation systémique est l'irbésartan glucuronide (environ 6%).

L'irbésartan a une dose linéaire et proportionnelle de pharmacocinétique dans la gamme de doses de 10 à 600 mg; à des doses supérieures à 600 mg (une dose deux fois supérieure à la dose maximale recommandée du médicament) cinétique de la drogue irbesartan devient non linéaire (diminution de la proportionnalité de la dose d'absorption). Après l'ingestion du médicament irbesartan concentrations maximales dans le plasma sanguin C_max sont atteints après 1,5-2 heures. La clairance totale et la clairance rénale sont de 157-176 et 3-3,5 ml / min, respectivement. La demi-vie finale de la drogue irbesartan est de 11-15 heures. Avec une dose quotidienne unique du médicament, la concentration plasmatique à l'équilibre (Css) est atteinte après 3 jours. Avec l'apport quotidien du médicament irbesartan Une fois par jour, il y a une accumulation limitée dans le plasma sanguin (moins de 20%). Chez les femmes (par rapport aux hommes), des concentrations plasmatiques légèrement plus élevées d'irbésartan sont notées. Cependant, les différences liées au sexe dans la demi-vie et l'accumulation de la drogue irbesartan n'est pas détecté. Ajustement de dose irbesartan les femmes ne sont pas nécessaires. Les valeurs de l'ASC (aires sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps") et C_max (concentration plasmatique maximale) du médicament irbesartan chez les patients âgés (≥ 65 ans) est légèrement plus élevé que chez les patients plus jeunes, mais leurs demi-vies terminales ne sont pas significativement différents. Ajustements de dose chez les patients âgés ne sont pas nécessaires.

Excrétion

L'irbésartan et ses métabolites sont excrétés par l'organisme, à la fois par les intestins (avec la bile) et par les reins. Après ingestion ou administration intraveineuse ¹⁴C-irbesartan environ 20% de la radioactivité se trouve dans l'urine, et le reste - dans les selles.Moins de 2% de la dose administrée est excrétée par les reins sous la forme d'un médicament inchangé irbesartan.

Altération de la fonction rénale: Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou chez les patients hémodialysés, la pharmacocinétique du médicament irbesartan ne change pratiquement pas. Irbesartan Il n'est pas retiré du corps pendant l'hémodialyse.

Fonction hépatique altérée: Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère (classe fonctionnelle A ou 5-6 sur l'échelle de Child-Pugh) et modérément exprimés (classe fonctionnelle B ou 7-9 sur l'échelle de Child-Pugh), les paramètres pharmacocinétiques de l'irbésartan ne changent pas significativement. Des études pharmacocinétiques chez des patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (classe fonctionnelle C ou plus de 9 points sur l'échelle de Child-Pugh) n'ont pas été réalisées.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie et en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs, par exemple, les diurétiques thiazidiques, les adrénobloquants, les bloqueurs des canaux calciques «lents» (BCCC), à action prolongée).

Néphropathie dans l'hypertension artérielle et le diabète sucré de type 2 (dans le cadre d'un traitement antihypertenseur combiné).

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

- Utilisation simultanée avec des médicaments contenant de l'aliskiren chez des patients atteints de diabète sucré et présentant un degré modéré et sévère de dysfonction rénale (débit de filtration glomérulaire (DFG) <60 ml / min / 1,73 m² surface du corps).

- L'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'ECA chez les patients atteints de néphropathie diabétique.

- Grossesse.

- La période d'allaitement.

- Age inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

- En cas d'insuffisance hépatique sévère (classe fonctionnelle C ou plus de 9 points sur l'échelle Child-Pyo) (manque d'expérience clinique).

Soigneusement:

Avec sténose de la valve aortique ou mitrale ou cardiomyopathie obstructive hypertrophique.

Avec hypovolémie, hyponatrémie, survenant, par exemple, en traitement intensif avec diurétiques, hémodialyse, adhérence à un régime à apport restreint de sel de table, diarrhée, vomissements (risque d'abaissement excessif de la tension artérielle, notamment en première dose).

Avec sténose bilatérale des artères rénales, sténose unilatérale de l'artère d'un seul rein fonctionnel, insuffisance cardiaque chronique de la classe fonctionnelle III-IV (selon la classification NYHA) (dans le traitement de ces patients avec des médicaments qui affectent la rénine). système angiotensine-aldostérone: hypotension artérielle, oligurie et / ou azotémie progressive et rarement insuffisance rénale aiguë et / ou décès, risque de développement qui ne peut être exclu lors de la prise d'irbésartan) (voir rubrique "Instructions particulières").

Avec une cardiopathie ischémique et / ou une athérosclérose cliniquement significative des vaisseaux cérébraux (avec une réduction excessive de la pression artérielle, il existe un risque d'augmentation des troubles ischémiques jusqu'au développement d'un infarctus aigu du myocarde et d'un accident vasculaire cérébral).

En cas d'insuffisance rénale (contrôle de la teneur en potassium et de la concentration en créatinine dans le sang), transplantation rénale récente (manque d'expérience clinique).

Avec l'utilisation simultanée d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase 2 (COX-2) (risque accru d'insuffisance rénale, y compris la possibilité d'insuffisance rénale aiguë et augmentation du potassium dans le sérum sanguin) , en particulier chez les patients ayant déjà une insuffisance rénale) (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

Lorsqu'il est utilisé en association avec des inhibiteurs de l'ECA ou de l'aliskiren, par rapport à une monothérapie avec double blocage du RAAS, il existe un risque accru de perte excessive de tension artérielle, d'hyperkaliémie et de dysfonctionnement rénal (voir les «instructions spéciales»).

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Expérience avec le médicament irbesartan quand la grossesse est absente. Tenant compte du fait que pendant la réception des inhibiteurs de l'ECA par les femmes enceintes dans les deuxième et troisième trimestres de la grossesse, le foetus en développement a été endommagé et est mort, irbesartan, comme tout autre médicament qui agit directement sur le système rénine-angiotensine-aldostérone, ne peut pas être utilisé pendant la grossesse (trimestres I, II, III).

La transition vers une thérapie alternative appropriée avec des antihypertenseurs ayant un profil d'innocuité établi pendant la grossesse doit être faite avant le début de la planification de la grossesse.

Lors du diagnostic de la grossesse pendant le traitement médicamenteux Irbesartan, il devrait être annulé dès que possible.

Période d'allaitement

On ne sait pas si le sang est excrété irbesartan dans le lait maternel. Pendant l'allaitement, prendre le médicament irbesartan est contre-indiqué.

Dosage et administration:

À l'intérieur, quel que soit le moment de l'ingestion. Le comprimé est avalé entier, lavé avec de l'eau. Habituellement recommandé pour la dose initiale d'absorption et d'entretien est de 150 mg 1 fois par jour, indépendamment de l'apport alimentaire. Irbesartan À la dose de 150 mg, 1 fois par jour, on obtient habituellement un meilleur contrôle de la TA de 24 heures qu'une dose de 75 mg.

Chez les patients qui ont un effet thérapeutique lors de la prise du médicament irbesartan dans une dose de 150 mg une fois par jour ne suffit pas, la dose de la drogue irbesartan peut être augmenté à 300 mg, ou peut-être l'utilisation supplémentaire d'un autre médicament antihypertenseur. En particulier, il a été montré qu'un apport supplémentaire d'un diurétique, tel que hydrochlorothiazide, a augmenté l'effet de la drogue irbesartan (voir la section "Interactions avec d'autres médicaments").

Les patients souffrant d'hypertension et de diabète de type 2 doivent commencer par une dose de 150 mg 1 fois par jour, qui doit être progressivement augmentée jusqu'à 300 mg 1 fois par jour - dose d'entretien préférée pour le traitement de la néphropathie.

Altération de la fonction rénale. Les patients présentant une insuffisance rénale ne sont pas tenus d'ajuster le schéma posologique. Pour les patients sous hémodialyse, la dose initiale doit être de 75 mg (le médicament peut être utilisé irbesartan en comprimés de 75 mg).

Violation de l'équilibre eau-électrolyte. Avant de prendre le médicament irbesartan devrait éliminer gopovolemiyu et / ou giponagremia ou commencer le traitement avec une plus faible dose d'irbesartan (l'utilisation possible de la drogue irbesartan à une dose de 75 mg). S'il n'y a pas de réduction de la pression artérielle aux valeurs cibles, la dose peut être augmentée.

Violation de la fonction du foie. Habituellement, il n'est pas nécessaire d'ajuster le régime posologique du médicament irbesartan chez les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité légère ou modérée (5-6 et 7-9 sur l'échelle de Child-Pugh). Il n'y a aucune expérience clinique dans l'utilisation de la drogue dans les patients avec l'affaiblissement grave de la fonction de foie.

Les patients d'âge avancé. Bien que le traitement des patients de plus de 75 ans est recommandé de commencer avec une dose de 75 mg (éventuellement un médicament irbesartan en comprimés de 75 mg), habituellement chez les patients âgés, la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire. Sécurité et efficacité du médicament irbesartan chez les patients de moins de 18 ans ne sont pas établies.

Effets secondaires:

Les effets secondaires suivants sont donnés selon les degrés de fréquence suivants: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000); très rarement (<1/10000) (y compris les déclarations individuelles), fréquence inconnue (il n'est pas possible de déterminer l'incidence des effets secondaires à partir des données disponibles).

Les effets secondaires observés dans les essais cliniques contrôlés avec l'usage de drogues Irbesartan avec hypertension artérielle

Les perturbations du système nerveux

Souvent: vertiges, maux de tête.

Peu fréquent: vertiges orthostatiques.

Maladie cardiaque

Rarement: tachycardie.

Troubles vasculaires

Rarement: les «marées» de sang à la peau du visage, gonflement.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux

Rarement: toux.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent: nausée / vomissement.

Peu fréquent: diarrhée, indigestion / brûlures d'estomac.

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire Rarement: dysfonction sexuelle.

Violations courantes

Souvent: fatigue accrue.

Peu fréquent: douleur thoracique.

Violations d'indicateurs de laboratoire

Souvent (1,7%): augmentation significative de l'activité du plasma de créatinine phosphokinase chez les patients irbesartan; aucun cas de ce type n'était accompagné de manifestations cliniques du système musculo-squelettique.

Les effets secondaires observés dans les essais cliniques contrôlés du médicament Irbesartan avec néphropathie dans l'hypertension et le diabète sucré de type 2

Les effets secondaires étaient similaires à ceux des patients hypertendus, à l'exception des symptômes orthostatiques (vertiges, vertiges orthostatiques et hypotension orthostatique). Dans ce groupe de patients, en plus des effets indésirables indiqués chez les patients hypertendus, les symptômes orthostatiques étaient plus fréquents (voir ci-dessous).

Les perturbations du système nerveux

Très souvent: vertiges (10,2%) (en prenant un placebo 6%).

Souvent: vertiges orthostatiques (5,4%) (avec un placebo de 2,7%).

Troubles vasculaires

Souvent: hypotension orthostatique (5,4%) (sous placebo 3,2%).

Le pourcentage d'abandon dû aux symptômes orthostatiques avec l'irbésartan par rapport au placebo était de 0,3% vs 0,5%, les vertiges orthostatiques de 0,2% contre 0,0% et l'hypotension orthostatique de 0,0% vs 0, 0%, respectivement.

Troubles du système musculo-squelettique

Souvent: douleur dans les muscles et les os.

Violations d'indicateurs de laboratoire

Hyperkaliémie lors de la prise du médicament irbesartan les patients souffrant d'hypertension artérielle et de diabète étaient plus susceptibles que ceux recevant un placebo. Chez les patients atteints de diabète sucré et une pression artérielle élevée, avec microalbuminurie avec fonction rénale normale, hyperkaliémie (> 5,5% mmol / L) avec l'apport de 300 mg de la drogue irbesartan a été observée chez 29,4% des patients (très souvent) et dans le groupe placebo chez 22% des patients. Chez les patients présentant un diabète sucré et une pression artérielle élevée, une insuffisance rénale chronique et une protéinurie sévère, une hyperkaliémie (> 5,5% mmol / L) lors de la prise du médicament irbesartan est survenue chez 46,3% des patients (très souvent) et dans le groupe placebo - chez 26,3% des patients.

Chez 1,7% des patients souffrant d'hypertension artérielle et de néphropathie diabétique irbesartan, il y avait une diminution cliniquement insignifiante de l'hémoglobine (souvent).

Les effets secondaires identifiés après la sortie de l'irbésartan sur le marché

Troubles du système immunitaire

Très rarement: comme avec tous les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine-P, de rares cas de réactions allergiques, tels qu'éruptions cutanées, urticaire, angio-œdème, ont été notés.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques Fréquence inconnue: bourdonnement dans les oreilles.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Fréquence inconnue: dysgueusie (distorsion du goût).

Les effets secondaires suivants ont été observés avec l'utilisation du médicament après son introduction sur le marché, mais une relation causale avec l'irbésartan n'a pas toujours été établie.

Troubles du métabolisme et de la nutrition:

Fréquence inconnue: hyperkaliémie.

Les perturbations du système nerveux

Fréquence inconnue: Vertigo.

Perturbations du foie et des voies biliaires

Fréquence inconnue: augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» et concentration de bilirubine dans le sang, violation de la fonction hépatique, hépatite, jaunisse.

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

Fréquence inconnue: myalgie, arthralgie (parfois en association avec une activité accrue de la créatine phosphokinase), crampes musculaires.

Perturbations de la peau et de la graisse sous-cutanée:

Fréquence inconnue: vascularite leucocytoclasique.

Troubles des reins et des voies urinaires

Fréquence inconnue: dysfonction rénale, y compris les cas de développement d'une insuffisance rénale chez les patients à risque (voir rubrique "Instructions spéciales").

Violations courantes

Fréquence inconnue: asthénie.

Surdosage:

Lors de l'utilisation du médicament irbesartan chez les adultes, aucune toxicité n'a été détectée à des doses allant jusqu'à 900 mg / jour pendant 8 semaines.

Symptômes: les manifestations les plus probables d'un surdosage sont une diminution marquée de la tension artérielle et de la tachycardie; la manifestation d'un surdosage peut également être une bradycardie.

Traitement: En cas de surdosage, il est recommandé de provoquer des vomissements et / ou un lavage gastrique; est montré Charbon actif.

Il est nécessaire d'établir un suivi constant de l'état du patient et, si nécessaire, d'effectuer une thérapie symptomatique et de soutien. Il n'y a aucune information spécifique concernant le traitement d'overdose de médicament irbesartan. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

D'après des études in vitro, l'irbésartan ne devrait pas interagir avec des médicaments métabolisés par les isoenzymes CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 ou CYP3A4. Irbesartan, est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9 et, dans une moindre mesure, glucuronidé. Aucune interaction pharmacocinétique et pharmacodynamique significative n'a été observée avec l'utilisation simultanée de l'irbésartan et de la warfarine, un médicament métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9. Irbesartan ne modifie pas la pharmacocinétique de la digoxine et de la simvastatine. Avec l'utilisation combinée de l'irbésartan avec l'hydrochlorothiazide ou la nifédipine, la pharmacocinétique de l'irbésartan ne change pas.

Diurétiques et autres médicaments antihypertenseurs. Avec l'utilisation simultanée de l'irbésartan et d'autres médicaments antihypertenseurs peut augmenter l'effet antihypertenseur. Irbesartan sans aucun problème appliqué simultanément avec d'autres médicaments antihypertenseurs, tels que les bêta-bloquants, les inhibiteurs calciques à action lente d'action prolongée et les diurétiques thiazidiques. Les effets antihypertenseurs de l'irbésartan et des diurétiques thiazidiques sont additifs. Chez les patients qui ne parviennent pas à contrôler la BP en monothérapie par l'irbésartan, une prise supplémentaire de petites doses d'hydrochlorothiazide (12,5 mg) entraîne une diminution supplémentaire (par rapport à l'effet placebo) de la pression artérielle de 7-10 / 3-6 mm Hg. Art. (tension artérielle systolique / diastolique à la fin de la période inter-dose). Lors de la prise d'irbésartan avec de petites doses d'hydrochlorothiazide (12,5 mg par jour), l'effet antihypertenseur de cette association chez les patients de la race Negroid est similaire à celui observé chez les patients de race caucasienne. Un traitement préalable par des diurétiques à fortes doses peut entraîner une hypovolémie et un risque accru d'hypotension artérielle au début du traitement par le médicament. Irbesartan.

Préparations à base de potassium et diurétiques d'épargne potassique, héparine. Basé sur l'expérience, obtenu avec l'utilisation d'autres médicaments qui affectent le système de la rénine-angiotensine-aldostérone, tout en utilisant des médicaments de potassium; substituts de sel contenant du potassium; diurétiques épargneurs de potassium ou d'autres capables d'augmenter la teneur en potassium des préparations de sang (héparine), il est possible d'augmenter la teneur en potassium dans le sérum sanguin.

Aliskiren et les médicaments contenant de l'aliskiren

L'emploi concomitant d'aliskiren et de médicaments contenant de l'aliskiren est contre-indiqué chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale modérée et sévère (débit de filtration glomérulaire <= 60 ml / min / 1,73 m)² surface corporelle) et n'est pas recommandé chez les autres patients (voir les sections «Contre-indications», «Attention», «Instructions spéciales»).

Inhibiteurs de l'ECA

Application de la drogue Irbesartan en association avec des inhibiteurs de l'ECA est contre-indiqué chez les patients atteints de néphropathie diabétique et n'est pas recommandé chez les autres patients (voir les sections «Contre-indications», «Attention», «Instructions spéciales»).

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Avec l'utilisation simultanée d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et d'AINS (par exemple, inhibiteurs sélectifs de la COX-2 (cyclooxygénase-2), acide acétylsalicylique (plus de 3 g / jour) et NSAID non sélectifs), il est possible d'atténuer l'effet antihypertenseur. Chez les patients âgés, chez les patients dont le volume sanguin circulant est réduit ou chez ceux dont la fonction rénale est altérée, l'utilisation des AINS, y compris les inhibiteurs de la COX-2, concomitamment avec les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, y compris irbesartan, ainsi que l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et d'AINS, peut entraîner une altération de la fonction rénale, y compris le développement possible d'une insuffisance rénale aiguë. Ces effets sont généralement réversibles. En outre, ils peuvent augmenter la teneur en potassium dans le sérum sanguin, en particulier chez les patients avec une fonction déjà réduite des nuits. Il est nécessaire d'utiliser cette association avec prudence dans les groupes de patients ci-dessus. Les patients, si nécessaire, devraient restaurer le volume de sang circulant et pendant toute la thérapie de combinaison, aussi bien que périodiquement après son arrêt, surveiller la fonction rénale.

Avec des préparations de lithium. Une augmentation réversible des concentrations sériques de lithium ou de sa toxicité a été notée avec l'utilisation simultanée de préparations de lithium avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Maintenant, lorsque vous prenez le médicament irbesartan des effets similaires ont été observés extrêmement rarement. S'il y a un besoin pour cette combinaison, la concentration de lithium dans le sérum devrait être soigneusement surveillée pendant le traitement.

Informations supplémentaires sur l'interaction de l'irbésartan. Lorsque le médicament est utilisé ensemble irbesartan avec l'hydrochlorothiazide ou la pharmacocinétique nifédipine du médicament irbesartan ne change pas.

L'irbésartan est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9 et est moins exposé à la glucuronidation. Aucune interaction pharmacocinétique ou pharmacodynamique significative n'a été observée avec l'application simultanée du médicament. irbesartan et la warfarine, un médicament métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9. Des études de l'effet des inducteurs de l'activité de l'isoenzyme CYP2C9, tels que rifampicine, sur la pharmacocinétique de la drogue irbesartan pas effectué. Irbesartan ne modifie pas la pharmacocinétique de la digoxine et de la simvastatine.

Instructions spéciales:

Violation de l'équilibre eau-électrolyte. Chez les patients avec l'hypovolémie et / ou l'hyponatrémie (à la suite du traitement diurétique intensif, la diarrhée ou le vomissement, l'observation du régime avec la restriction de la consommation du sel de table, l'accueil des diurétiques), ainsi que chez les patients sous hémodialyse hypotension artérielle significative, en particulier après la réception de la première dose d'une préparation peut se développer. Avant de commencer la préparation Irbesartan il est nécessaire de corriger toutes les violations de l'équilibre électrolytique de l'eau ou commencer le traitement avec des doses plus faibles.

Hypertension rénovasculaire. Les patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose de l'artère d'un rein unique lors de la prise de médicaments affectant le système rénine-angiotensine-aldostérone présentent un risque accru de développer une hypotension artérielle sévère ou une insuffisance rénale. Bien que des preuves documentées de tels effets lors de la prise du médicament Irbesartan il est nécessaire de prendre en compte la possibilité de leur apparition lorsque des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (tels que AT1) sont utilisés chez ces patients.

En raison de l'inhibition du système rénine-angiotensine-aldostérone, on peut s'attendre à une altération de la fonction rénale chez les patients prédisposés. Chez les patients dont la fonction rénale dépend de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (patients hypertendus et sténose de l'artère rénale). ou les deux reins ou les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique classe fonctionnelle III et IV [selon la classification NYHA]), le traitement médicamenteux irbesartan était associée à l'oligurie et / ou à l'azotémie progressive et rarement à une insuffisance rénale aiguë et / ou à la mort.

Insuffisance rénale et transplantation rénale. Lors de l'utilisation du médicament Irbesartan Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, une surveillance périodique du potassium et de la créatinine dans le sérum sanguin est recommandée. Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation du médicament Irbesartan chez les patients qui ont récemment subi une greffe de rein.

Patients souffrant d'hypertension artérielle et de diabète sucré de type 2 avec insuffisance rénale. Noté pour le médicament Irbesartan l'effet bénéfique du ralentissement de la progression des lésions rénales et cardiovasculaires a un degré de sévérité différent selon les groupes de patients, moins prononcé chez les femmes et chez les personnes n'appartenant pas à la race europoïde.

Double blocus du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS): le double blocage du RAAS (utilisation conjointe de l'irbésartan et de l'aliskiren) n'est pas recommandé, car il existe un risque accru de développer une hypotension, une hyperkaliémie et des modifications de la fonction rénale. Application de la drogue Irbesartan en association avec des médicaments contenant de l'aliskiren chez des patients atteints de diabète sucré et présentant un degré modéré et sévère de dysfonction rénale (débit de filtration glomérulaire (DFG) <60 ml / min / 1,73 m² surface corporelle) - (voir "Contre-indications", "Interactions avec d'autres médicaments") et n'est pas recommandé chez les autres patients. Application de la drogue Irbesartan en association avec des inhibiteurs de l'ECA est contre-indiqué chez les patients atteints de néphropathie diabétique (voir rubrique «Contre-indications», «Interactions avec d'autres médicaments») et n'est pas recommandé chez les autres patients.

Hyperkaliémie Comme avec l'utilisation d'autres médicaments qui affectent le système de la rénine-angiotensine-aldostérone, lorsqu'il est traité avec un médicament Irbesartan peut développer une hyperkaliémie, surtout s'il y a une insuffisance rénale et / ou une maladie cardiaque. Chez ces patients, il est recommandé de surveiller la teneur en potassium dans le sérum sanguin.

Lithium: La combinaison de lithium et d'irbesartan n'est pas recommandée.

Sténose de la valve aortique ou mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique. Comme avec l'utilisation d'autres vasodilatateurs, lors de la prise du médicament Irbesartan Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une sténose aortique ou mitrale ou une cardiomyopathie obstructive hypertrophique.

Aldostéronisme primaire. Les patients atteints d'aldostéronisme primaire ne réagissent généralement pas aux médicaments antihypertenseurs agissant par inhibition du système rénine-angiotensine-aldostérone. Par conséquent, le médicament Irbesartan dans de tels cas, il est déconseillé.

Patients atteints de cardiopathie ischémique et / ou d'athérosclérose cliniquement significative des vaisseaux cérébraux

Comme avec l'utilisation d'autres médicaments antihypertenseurs, une réduction significative de la pression artérielle chez les patients atteints d'une maladie coronarienne et / ou d'une athérosclérose sévère des vaisseaux cérébraux peut entraîner le développement d'un infarctus du myocarde ou d'un accident vasculaire cérébral. Le traitement de tels patients devrait être effectué sous le contrôle strict de la tension artérielle.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est recommandé de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés 75 mg, 150 mg, 300 mg.

Emballage:

Lors de la fabrication chez Hetero Labe Limited, Inde

Pour 10 comprimés dans un blister de Al / PVC-PE-PVDC ou Al / PVC-PVDC.

Pour 1 ou 3 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

À la fabrication, l'emballage et / ou l'emballage sur Open Company "MAKIZ-PHARMA"

10 comprimés en blisters de film de PVC / chlorure de polyvinylidène (PVC / PVDC), feuille d'aluminium et une laque imprimée. Pour 3, 6 ou 9 packs de contour de 10 comprimés ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

30, 60, 90 comprimés dans un pot de polyéthylène haute densité (HDPE), un polyéthylène basse densité (LDPE) fermé par un couvercle avec une première ouverture de contrôle. L'espace libre, si nécessaire, est rempli de coton absorbant le coton. Une étiquette est attachée au pot.

1 pot avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003847

Date d'enregistrement:20.09.2016

Date d'expiration:20.09.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:Hétérose Labs LimitedHétérose Labs Limited Inde

Fabricant: & nbsp

MAKIZ-PHARMA, LLC Russie

HETERO LABS, Limitée Inde

Représentation: & nbspHétérose Labs LimitedHétérose Labs LimitedInde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.11.2017

Instructions illustrées

Instructions

Irbesartan (Irbesartan)