Idarubicine (Idarubicine)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
Continuer à lire
Substance activeIdarubicineIdarubicine
Médicaments similairesDévoiler
  • Zavedos®
    capsules vers l'intérieur 
       
  • Idarubicine
    Solution dans / dans 
    FARM STANDART, OJSC     Russie
  • Rubid
    lyophiliser dans / dans 
    LENS-PHARM, LLC     Russie
    • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse
    Composition:

    Dans 1 ml de solution contient:

    substance active: chlorhydrate d'idarubicine 1 mg

    Excipients: glycérol - 25 mg, une solution d'acide chlorhydrique 0,1 M à un pH de 2,5-4,5, de l'eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:Liquide rouge-orange transparent.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral, antibiotique
    ATX: & nbsp

    L.01.D.B.06   Idarubicine

    Pharmacodynamique:

    Agent antitumoral du groupe des antibiotiques anthracycline. Incorporé dans la molécule d'ADN, interagit avec la topoisomérase II et inhibe la synthèse des acides nucléiques. Il a une lipophilie élevée et se caractérise par un taux de pénétration plus élevé dans les cellules et une résistance croisée inférieure à celle de la doxorubicine et de la daunorubicine.

    Le principal métabolite de l'idarubicine, l'idarubicinol, présente une activité antitumorale et une cardiotoxicité moins prononcée que idarubicine.

    Pharmacocinétique

    Avec l'administration intraveineuse, la concentration maximale est atteinte en quelques minutes. La demi-vie après l'administration intraveineuse est de 11-25 heures. La métabolisation est rapide et intense, se produit dans le foie et à l'extérieur avec la formation du principal métabolite de l'idarubicinol, selon l'activité ne diffère pas de l'idarubicine. La demi-vie de l'idarubicinol pour l'administration intraveineuse est de 33 à 60 heures. Il est excrété principalement avec de la bile sous forme d'idarubicinol et de reins (1-2% inchangé et 4,6% sous forme d'idarubicinol).

    La saisie de l'idarubicine par les cellules nucléées du sang et de la moelle osseuse chez les patients atteints de leucémie est très rapide et coïncide pratiquement avec son apparition dans le plasma sanguin (la concentration intracellulaire maximale d'idarubicine est atteinte quelques minutes après l'administration intraveineuse du médicament). Les concentrations d'idarubicine et d'idarubicinol dans les cellules sanguines nucléées et la moelle osseuse sont plus de 100 à 200 fois plus élevées que les concentrations correspondantes dans le plasma sanguin.

    Le taux d'excrétion de l'idarubicine et de l'idarubicinol à partir du plasma sanguin et des cellules coïncide pratiquement (la demi-vie terminale de l'idarubicine des cellules est d'environ 15 heures, et l'idarubicinol est d'environ 72 heures).

    Les indications:

    - Leucémie aiguë non lymphoblastique ou myéloblastique chez l'adulte (traitement de première intention pour l'induction de la rémission, ainsi que pour les rechutes ou les cas résistants).

    - Leucémie lymphoblastique aiguë chez les adultes et les enfants (traitement de deuxième intention).

    - Cancer du sein (avec chimiothérapie inefficace de première ligne, sans inclure les anthracyclines).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'idarubicine et / ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à d'autres anthracyclines et anthracédions.

    - Insuffisance hépatique et / ou rénale prononcée.

    - Insuffisance cardiaque sévère

    - Récemment subi un infarctus du myocarde.

    - Arythmies cliniquement significatives.

    - Myélosuppression

    - Traitement antérieur avec des doses cumulatives maximales d'idarubicine et / ou d'autres anthracyclines ou anthracendones.

    - Grossesse et allaitement.

    Soigneusement:Myocardite, varicelle, zona, goutte ou lithiase urinaire (dans l'anamnèse), infections, leucopénie, apparition bruyante, personnes âgées (plus de 60 ans).
    Grossesse et allaitement:Contre-indiqué.
    Dosage et administration:

    Le médicament est injecté par voie intraveineuse (très lentement) pendant 5-10 minutes. Pour réduire le risque d'extravasation, il est recommandé d'administrer le médicament IDARUBICINE à travers le tube du système pour l'administration intraveineuse (pendant la perfusion d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%).

    - Leucémie aiguë non lymphoblastique (ONLL)

    Adultes - 12 mg / m2 par voie intraveineuse pendant 3 jours (en association avec la cytarabine) ou 8 mg / m2 tous les jours pendant 5 jours sous forme de monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antitumoraux.

    - Leucémie lymphoblastique aiguë (ALL)

    Adultes à 12 mg / m2, enfants 10 mg / m chacun2 par voie intraveineuse tous les jours pendant 3 jours sous forme de monothérapie.

    Tous ces régimes doivent être utilisés en tenant compte du statut hématologique du patient, ainsi que les doses d'autres médicaments cytotoxiques utilisés dans la thérapie de combinaison.

    - cancer du sein métastatique

    Dans le cas de la monothérapie IDARUBICINE prescrire à une dose de 45 mg / m2 une fois ou pendant 3 jours à 15 mg / m2 1 par jour; le cours du traitement est répété toutes les 3-4 semaines, en tenant compte du statut hématologique. Lors de l'utilisation d'IDARUBICINE en chimiothérapie combinée, le médicament est administré une fois à la dose de 35 mg / m2 par jour.

    Pour les violations du foie ou des reins, les données sur l'utilisation du médicament IDARUBICINE sont limités.Si le taux de bilirubine ou de créatinine est élevé dans le sérum sanguin, il est recommandé d'utiliser le médicament à doses réduites.

    Avec la bilirubine dans le sérum du sang à l'intérieur de 1,2-2 mg%, la dose d'anthracyclines est habituellement réduite de 50%, au-dessus de 2 mg% - le médicament est annulé.

    Effets secondaires:

    Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS): très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), pas souvent (≥ 1/1000, <1/100), rarement (≥ 1/10 000, <1/1000), très rarement (<1/10 000, messages individuels inclus) ou inconnu (ne peut être estimé à partir des informations disponibles).

    Du système cardiovasculaire: souvent phlébite, thrombophlébite et thromboembolie, tachycardie sinusale, tachyarythmie (y compris l'extrasystole ventriculaire et la tachycardie ventriculaire), bradycardie, cardiomyopathies (dyspnée, œdème pulmonaire, œdème hypostatique, cardiomégalie et hépatomégalie, oligurie, ascite, pleurésie exsudative, rythme galop), réduction de la fraction l'éjection du ventricule gauche; très rarement - péricardite / myocardite, blocus auriculo-ventriculaire et blocage des jambes du faisceau.

    De la part du système hématopoïèse: très souvent - leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, anémie, infections; souvent - les hémorragies; pas souvent - septicémie / septicémie, choc septique.

    De la part du système digestif: très souvent - nausée, vomissement, anorexie, stomatite, douleur abdominale, diarrhée; souvent - augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» et augmentation des taux sériques de bilirubine; pas souvent - la colite (y compris l'entérocolite neutropénique avec perforation), la déshydratation; l'oesophagite; très rarement - érosion / ulcères.

    Du système urinaire: très souvent - la couleur rouge de l'urine dans les 1-2 jours après l'introduction du médicament; inconnue - néphropathie due à une augmentation de la formation d'acide urique.

    De la peau et des annexes cutanées: très souvent - alopécie, éruption cutanée; souvent - démangeaisons, hypersensibilité de la peau irradiée («réponse aux radiations»); pas souvent - l'hyperpigmentation de la peau et des ongles, l'urticaire; très rarement - érythème périphérique.

    Réactions allergiques très rarement - bouffées de chaleur au visage, anaphylaxie.

    Les réactions locales: très souvent - lorsque le produit pénètre sous la peau - cloques, la cellulite lourde, la nécrose des tissus mous environnants.

    Autre: pas souvent - hyperuricémie due à une lyse rapide des cellules tumorales («syndrome de lyse tumorale»), leucémie secondaire avec ou sans phase préleucémique (le plus souvent observée avec des anthracyclines en association avec des antitumoraux anti-ADN) avec une période latente de 1 à 3 années.

    Surdosage:

    Symptômes: manifestations de cardiotoxicité aiguë au cours des 24 premières heures (une cardiotoxicité tardive peut survenir plusieurs mois après un surdosage d'anthracycline) et une myélosuppression sévère (dans les 1-2 semaines).

    Traitement: symptomatique, si nécessaire - transfusion sanguine, masse plaquettaire, administration d'antibiotiques. La dialyse est inefficace.

    Interaction:

    Les médicaments ayant des effets cardiotoxiques et myélotoxiques augmentent mutuellement l'effet secondaire.

    Un effet additif myélosuppresseur peut également être observé si, en arrière-plan ou 2-3 semaines avant le traitement du médicament IDARUBICINE la radiothérapie a été menée. L'utilisation conjointe avec d'autres médicaments cardiovasculaires (par exemple, les bloqueurs des canaux calciques) nécessite une surveillance attentive de la fonction cardiaque tout au long de la période de traitement.

    Les médicaments hépatotoxiques peuvent entraîner une perturbation du métabolisme du médicament, de sa pharmacocinétique et de son efficacité thérapeutique et / ou de sa toxicité.

    Lorsqu'il est combiné avec des médicaments uricosuriques, le risque de développer une néphropathie augmente.

    Une drogue IDARUBICINE ne peut pas être mélangé avec d'autres médicaments.

    Pharmaceutiquement incompatible avec toute solution à pH alcalin - destruction de l'idarubicine.

    Ne pas mélanger avec la formation de précipité d 'héparine.

    Instructions spéciales:

    Le médicament ne doit être utilisé que sous la supervision d'un médecin expérimenté dans la chimiothérapie cytotoxique.

    Avant de commencer le traitement, les patients doivent se remettre complètement des signes de toxicité aiguë résultant d'un traitement antérieur par des médicaments cytotoxiques, tels que la stomatite, la neutropénie, la thrombocytopénie et les infections généralisées.

    - Avant et pendant chaque cycle de traitement, un test sanguin avec un compte de formule doit être effectué.

    - Pour réduire le risque de lésions cardiaques toxiques graves, il est recommandé avant et pendant la pharmacothérapie IDARUBICINE effectuer un suivi régulier de sa fonction (en utilisant la même technique d'évaluation tout au long de la période d'observation), y compris l'estimation de la fraction d'éjection ventriculaire gauche issue de l'échocardiographie ou de l'angiographie radio-isotopique multicanaux et la surveillance ECG. La surveillance de la fonction cardiaque devrait être particulièrement rigoureuse chez les patients présentant des facteurs de risque, ainsi que chez les patients recevant des doses cumulatives élevées d'anthracyclines. Quand il y a des signes de cardiotoxicité, un traitement médicamenteux IDARUBICINE Les facteurs de risque de cardiotoxicité comprennent les maladies cardiovasculaires en phase active ou latente, la radiothérapie antérieure ou concomitante du médiastin ou de la région péricardique, la thérapie antérieure avec d'autres anthracyclines ou anthracédédies, l'utilisation simultanée d'autres médicaments qui suppriment la capacité contractile de la cœur. Cependant, cardiotoxicité due à l'utilisation du médicament peut se développer à des doses cumulatives plus faibles et indépendamment de la présence ou l'absence de facteurs de risque pour le développement de la cardiotoxicité. On suppose que la toxicité de l'idarubicine et d'autres anthracyclines et anthracendones est additive.

    - Limiter les doses cumulatives pour l'utilisation intraveineuse du médicament n'a pas encore été établie. Des cas de cardiomyopathie ont été rapportés à la suite d'un traitement médicamenteux chez environ 5% des patients ayant reçu une dose intraveineuse d'une dose cumulée de 150 à 290 mg / m2.

    - Comme les violations du foie et / ou des reins peuvent affecter la distribution de l'idarubicine, avant et pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique et rénale (avec la détermination de la bilirubine et des taux sériques de créatinine).

    - En relation avec le développement possible de l'hyperuricémie, les patients pendant le traitement sont recommandés pour déterminer le niveau d'acide urique dans le sang, la teneur en potassium, calcium, phosphate et créatinine dans le sérum sanguin. L'hydratation, l'alcalinisation de l'urine et la prévention avec l'allopurinol permettent de minimiser le risque de complications associées au syndrome de lyse tumorale.

    - Après insertion dans des veines de petit diamètre ou après injection répétée dans la même veine, une phlébosclérose peut se développer. Le risque de phlébite / thrombophlébite au site d'injection peut être réduit en suivant strictement les recommandations pour l'administration du médicament.

    - Lorsque les premiers signes d'extravasation apparaissent (sensation de brûlure ou de douleur au site d'injection), la perfusion doit être arrêtée immédiatement et ensuite reprise de la perfusion dans une autre veine jusqu'à l'administration de la dose complète.

    - Hommes et femmes recevant un traitement médicamenteux IDARUBICINE, devrait utiliser des méthodes fiables de contraception.

    Lorsque vous travaillez avec la drogue IDARUBICINE il est nécessaire d'observer les règles de manipulation des substances cytotoxiques. La surface contaminée par le médicament est recommandée pour être traitée avec une solution diluée d'hypochlorite de sodium (contenant 1% de chlore) .Si le produit pénètre sur la peau, lavez immédiatement la peau avec beaucoup de savon et d'eau ou une solution de bicarbonate de sodium; Si vous êtes pris dans les yeux, retirez les paupières et rincez les yeux avec beaucoup d'eau pendant au moins 15 minutes.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Évaluation systématique de l'effet de la drogue IDARUBICINE la capacité de conduire des véhicules ou de travailler avec d'autres mécanismes n'a pas été réalisée.
    Forme de libération / dosage:
    Solution pour l'administration intraveineuse dans des flacons 5 mg / 5 ml et 10 mg / 10 ml (1 mg / ml).
    Emballage:

    Pour 5 ml dans des bouteilles d'un tube de verre ou 5 ml ou 10 ml dans des bouteilles de verre, scellé avec des bouchons en caoutchouc avec des bouchons en aluminium ou avec des bouchons combinés d'aluminium et de plastique.

    Pour 10 bouteilles ou 1 bouteille ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    L'emballage de 10 paquets par film est autorisé.

    Conditions de stockage:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:Dans l'endroit sombre à une température de 2 ° C à 8 ° C. Ne pas congeler!
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001155
    Date d'enregistrement:11.11.2011 / 18.12.2015
    Date d'expiration:18.12.2020
    Le propriétaire du certificat d'inscription:FARM STANDART, OJSC FARM STANDART, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspPHARMSTANDART JSC PHARMSTANDART JSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.10.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up