Isoniazide + pyrazinamide + rifampicine + [pyridoxine] (Isoniazidum + Pyrazinamidum + Rifampicine + [Pyridoxinum])

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

D'autres antibiotiques

Inclus dans la formulation
  • Protubwitis
    pilules vers l'intérieur 
    FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk)     Russie
    • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    J.04.A.M   Combinaisons de médicaments antituberculeux

    Pharmacodynamique:

    Médicament antituberculeux combiné

    Isoniazide

    Inhibe les enzymes nécessaires à la synthèse des acides mycoliques, qui sont les principaux fragments structuraux des parois cellulaires de mycobacterium tuberculosis.

    La synthèse la plus intensive d'acides mycoliques est réalisée dans des cellules en croissance, donc isoniazide a une action bactéricide sur eux, et une action bactériostatique sur les cellules matures.

    La haute sélectivité de l'effet chimiothérapeutique de l'isoniazide est due au fait qu'il n'y a pas d'acides mycoliques dans les tissus du macroorganisme, ainsi que dans d'autres microorganismes.

    Pyrazinamide

    Dans le corps, il se transforme en acide pyrazinique, actif uniquement en milieu acide (foyers de désintégration caséeuse). Empêche la synthèse de l'acide mycolique, le substrat principal des membranes de mycobacterium tuberculosis.

    Rifampicine

    Agent antibactérien semi-synthétique de l'action bactéricide. Inhibe sélectivement l'ADN-dépendante et l'ARN-polymérase de la tuberculose mycobactérienne et de la lèpre.

    Pyridoxine

    Vitamine B6. Dans le corps, la phosphorylation est convertie en pyridoxal-5-phosphate, qui fait partie des enzymes impliquées dans la décarboxylation, la transamination et la racémisation des acides aminés. Empêche le développement de la polyneuropathie périphérique, qui se développe en raison de l'impact des médicaments antituberculeux.

    Pharmacocinétique

    Isoniazide

    Après administration orale, l'estomac vide est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1-4 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 1 à 10%.

    Effet thérapeutique se développe après la réception. Le métabolisme dans le foie par acétylation en métabolites inactifs, pénètre dans la barrière placentaire, est excrété dans le lait maternel.

    Le taux d'acétylation du médicament est déterminé génétiquement, de sorte que la demi-vie de l'isoniazide varie.

    T ½ pour "acétylateurs rapides" est de 1 heure, pour "acétylateurs lents" - 3 heures. L'élimination par les reins.

    Pyrazinamide

    Après administration orale, l'estomac vide est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale d'acide pyrazinique dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 10-20%.

    Métabolisme dans le foie.

    T ½ est de 8-9 heures. L'élimination par les reins.

    Rifampicine

    Après l'administration orale, jusqu'à 98% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2-3 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 84 à 91%.

    Métabolisme dans le foie. Pénètre à travers la barrière hémoencéphalique et placentaire, excrété dans le lait maternel.

    T ½ est 2,5-5 h. Élimination avec les excréments et les reins.

    Pyridoxine

    Après administration orale, l'estomac vide est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90%.

    Métabolisme dans le foie. Pénètre à travers le placenta, trouvé dans le lait maternel.

    T ½ est de 15-20 jours. L'élimination par les reins. Il est déduit par hémodialyse.

    Les indications:

    Il est utilisé pour traiter les formes pulmonaires et extrapulmonaires de la tuberculose et lepra. Utilisé dans le but de traitement préventif des personnes qui sont en contact avec un patient atteint de tuberculose. Il est utilisé pour la flexion de la sensibilité à la tuberculine.

    CIM-10

    I.A15-A19.A15.8   Tuberculose d'autres organes respiratoires, confirmée bactériologiquement et histologiquement

    I.A15-A19.A17   Tuberculose du système nerveux

    I.A15-A19.A18   Tuberculose d'autres organes

    Contre-indications

    Ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum, ​​insuffisance cardio-vasculaire, épilepsie, propension aux crises convulsives, maladies des yeux, violations du foie et des reins, âge de 12 ans, grossesse et allaitement, intolérance individuelle.

    Soigneusement:

    L'athérosclérose, le psoriasis, l'asthme bronchique, les maladies du système nerveux, l'eczéma dans la phase d'exacerbation, la goutte, le myxœdème.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Utiliser chez les enfants

    À l'intérieur, à 10-15 mg / kg / jour en termes de rifampicine, pas plus de 600 mg / jour.

    Les grandes personnes

    A l'intérieur du matin à jeun, selon la rifampicine - 10 mg / kg de poids corporel, pas plus de 0,6 g.

    La dose quotidienne la plus élevée: 0,6 g.

    La dose unique la plus élevée: 0,6 g.

    Effets secondaires:

    Isoniazide

    Système nerveux central et périphérique: troubles de la mémoire, insomnie, troubles mentaux troubles, euphorie, névrite périphérique, contractions musculaires.

    Le système cardio-vasculaire: douleur dans le coeur.

    Système digestif: hépatite médicamenteuse,

    Réactions dermatologiques: démangeaisons cutanées.

    Organes sensoriels: névrite optique - vision floue ou perte de vision.

    Système reproducteur: gynécomastie, ménorragie.

    Les réactions allergiques.

    Pyrazinamide

    Système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, dépression, excitabilité accrue, troubles du sommeil, convulsions, hallucinations.

    Système hématopoïétique: thrombocytopénie, porphyrie, hypercoagulation.

    Système digestif: une sensation de goût métallique dans la bouche, vomissements, diarrhée.

    Système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie, rarement - arthrite goutteuse.

    Réactions dermatologiques: acné, photosensibilité.

    système urinaire: néphrite interstitielle.

    Les réactions allergiques.

    Rifampicine

    Système nerveux central et périphérique: maux de tête, désorientation, hallucinations.

    Système respiratoire: bronchospasme.

    Système hématopoïétique: éosinophilie.

    Système digestif: nausées, vomissements, perte d'appétit, diarrhée, hépatite, entérocolite.

    Réactions dermatologiques: une éruption cutanée.

    Organes sensoriels: troubles de la vision.

    Les réactions allergiques.

    Les réactions allergiques.

    Pyridoxine

    Système nerveux central et périphérique: une sensation de constriction et de compression des parties distales des membres - un symptôme de "gants" et "bas".

    Système digestif: brûlures d'estomac.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Acidose métabolique, effet neurotoxique: dysarthrie, léthargie, désorientation, hyperréflexie, convulsions, coma.

    Le traitement est symptomatique. Hémodialyse efficace.

    Interaction:

    Renforce l'action hémocoagulants indirects.

    Inhibe le métabolisme des benzodiazépines, de la phénytoïne et de la théophylline.

    L'utilisation simultanée avec le paracétamol et d'autres substances hépatotoxiques augmente le risque de développer une hépatotécrose toxique.

    Antatsidnye signifie ralentir et réduire l'absorption de l'isoniazide dans l'intestin, il est recommandé de les prendre avec un intervalle de 1 heure.

    Avec l'utilisation simultanée de certaines espèces de poissons (thon, sardinelle) et de fromages suisses, il peut y avoir une hyperémie de la peau, des démangeaisons, des maux de tête dus à la suppression de l'activité de la monoamine oxydase et diamino oxydase dans le plasma sanguin et des troubles métaboliques de l'histamine. et la tyramine.

    La rifampicine réduit les effets des anticoagulants, des contraceptifs hormonaux, des antiarythmiques, du kétoconazole, de la cyclosporine, du phénythion, du chloramphénicol, des glucocorticoïdes, de l'énalapril, des inhibiteurs calciques lents, de la cimétidine.

    Opiacés, antiacides, kétoconazole, - réduire la biodisponibilité de la rifampicine.

    Instructions spéciales:

    Il est recommandé d'utiliser des méthodes contraceptives fiables pendant la prise du médicament.

    Dans le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

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