Substance activeKanamycinKanamycin
Médicaments similairesDévoiler
Forme de dosage: & nbspPoudre pour solution pour injection intramusculaire
Composition:

Disulfate de kanamycine (en termes de kanamycine) - 1,0 g.

La description:La poudre est blanche ou presque blanche. Hygroscopique.
Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique, aminoglycoside
ATX: & nbsp

A.07.A.A.08   Kanamycin

Pharmacodynamique:

Un antibiotique à large spectre du groupe aminoglycoside pénètre dans la cellule microbienne, se lie à des protéines réceptrices spécifiques sur 30S sous-unité de ribosomes. Perturbe la formation d'un complexe d'ARN de transport et de matrice (30S sous-unité du ribosome) et bloque la synthèse des protéines, endommage les membranes de la cellule microbienne.

Efficace contre la plupart des microorganismes Gram positif et Gram négatif, ainsi que contre les bactéries acido-résistantes: Mycobacterium tuberculosis (y compris résistant à la streptomycine, à l'acide para-aminosalicylique, à l'isoniazide et autres médicaments antituberculeux, sauf la viomycine), Escherichia coli, Shigella spp. ., Salmonella spp. , Proteus spp:, Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp.

Les souches de ces microorganismes, résistantes à la tétracycline, à l'érythromycine, au chloramphénicol, à la benzylpénicilline, à la streptomycine et à d'autres, restent dans la plupart des cas sensibles à la kanamycine.

Ne s'applique pas à Pseudomonas aeruginosa, Streptocoque spp., Bacteroides et d'autres bactéries anaérobies, champignons de levure, virus et protozoaires. Légèrement actif contre Streptocoque spp.
Pharmacocinétique

Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (TCmah) avec injection intramusculaire - 0,5-1,5 h. La concentration maximale du médicament dans le plasma (Cmah) après injection intramusculaire de 7,5 mg / kg - 22 μg / ml. Pénètre dans la cavité pleurale, le liquide lymphatique, synovial et péritonéal, le sérum, la sécrétion bronchique et bile. TSmah dans la bile - 6 h. Des concentrations élevées sont trouvées dans l'urine; faibles concentrations - dans la bile, le lait maternel, l'humidité aqueuse, la sécrétion bronchique, les expectorations et le liquide céphalo-rachidien (LCR). Il pénètre bien dans tous les tissus du corps, où il s'accumule intracellularly; des concentrations élevées sont notées dans les organes ayant une bonne irrigation sanguine: poumons, foie, myocarde, rate et surtout dans les reins, où elle s'accumule dans les couches corticales, à des concentrations plus faibles - dans les muscles, le tissu adipeux et les os.

Bien kanamycin ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique, mais avec une inflammation des méninges, la concentration du médicament dans le LCR atteint 30 à 60% de celle du plasma. Les nouveau-nés ont des concentrations plus élevées dans le liquide céphalorachidien que les adultes; traverse le placenta - se trouve dans le sang fœtal et le liquide amniotique. Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants - 0,2-04 l / kg, chez les nouveau-nés de moins de 1 semaine et pesant moins de 1,5 kg - jusqu'à 0,68 l / kg, âgés de moins de 1 semaine et pesant plus de 1,5 kg - jusqu'à 0,58 l / kg chez les patients kystiques fibrose 0,3-0,39 l / kg.

Il n'est pas métabolisé. La demi-vie du médicament (T1 / 2) chez les adultes est de 2 à 4 heures, chez les nouveau-nés de 5 à 8 heures, chez les enfants plus âgés de 2,5 à 4 heures.

Le T1 / 2 final est de plus de 100 heures (libération du dépôt intracellulaire).

Après l'administration parentérale, il est excrété par les reins par filtration glomérulaire, principalement inchangé (70-95% est détecté dans l'urine après 24 heures).

T1 / 2 chez les adultes atteints de dysfonction rénale varie en fonction du degré d'altération de la fonction jusqu'à 100 h, chez les patients atteints de fibrose kystique - 1-2 h, chez les patients souffrant de brûlures et d'hyperthermie T1 / 2 peut être plus courte par rapport aux valeurs moyennes dues à une clairance accrue.

Il est excrété pendant l'hémodialyse (50% pendant 4-6 heures), la dialyse péritonéale est moins efficace (25% pendant 48-72 heures).

Les indications:

Maladies infectieuses causées par des pathogènes sensibles. Administration parentérale - infections des voies biliaires, des os et des articulations, système nerveux central, cavité abdominale, organes respiratoires (y compris tuberculose, pneumonie, empyème de la plèvre, abcès des poumons), peau et tissus mous (y compris les brûlures infectées), voies urinaires (y compris la pyélonéphrite, la pyélite, la cystite), la septicémie, les infections postopératoires.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris d'autres aminoglycosides dans l'anamnèse).

Administration parentérale - insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie, névrite VIII paires de nerfs crâniens, grossesse.
Soigneusement:

Myasthénie, parkinsonisme, botulisme (les aminoglycosides peuvent causer une dégradation de la transmission neuromusculaire, ce qui entraîne un affaiblissement accru des muscles squelettiques), une insuffisance rénale, un âge avancé, des prématurés, une période néonatale 1 mois), période de lactation.

Grossesse et allaitement:

La kanamycine est contre-indiquée pendant la grossesse. S'il est nécessaire d'utiliser la kanamycine pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement devrait être résolue.

Dosage et administration:

Par voie intramusculaire.

Avec des infections d'étiologie non tuberculeuse, une dose unique pour les adultes est de 0,5 g, par jour - 1-1,5 g (0,5 g toutes les 8-12 h). La dose quotidienne la plus élevée est de 2 g. Le cours du traitement est de 5-7 jours. Enfants - 50 mg / kg / jour; les bébés prématurés et les enfants du premier mois de la vie - seulement selon les indications «vitales».

Lorsque la tuberculose - adultes - 1 g une fois par jour ou 0,5 g 2 fois par jour, les enfants - 15-20 mg / kg / jour, mais pas plus de 0,5-0,75 g. Tous les 7 jours - une pause.

Effets secondaires:

Du côté du système cardio-vasculaire: hypotension.

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, altération de la fonction hépatique (augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie); en cas d'ingestion prolongée - syndrome de malabsorption (diarrhée, flatulence, lumière, selles mousseuses et huileuses).

De l'hématopoïèse: Anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

Du système nerveux: mal de tête, somnolence, faiblesse, effet neurotoxique (contraction musculaire, sensation d'engourdissement, picotement, paresthésie, crises d'épilepsie), violation de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire).

Depuis les organes des sens: ototoxicité (bourdonnement ou sensation dans les oreilles, perte auditive, jusqu'à la surdité irréversible), effet toxique sur l'appareil vestibulaire (discoordination des mouvements, vertiges, nausées, vomissements)

Du système urinaire: néphrotoxicité - dysfonctionnement rénal (augmentation ou diminution de la fréquence des mictions, soif, cylindrurie, microhématurie, albuminurie), insuffisance rénale.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons et hyperémie de la peau, fièvre, frissons, élévation de la température, angioedème.

Si l'un des effets secondaires indiqués dans le manuel est aggravé, ou si d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions sont notés, vous devez en informer immédiatement le médecin.

Surdosage:

Symptômes: réactions toxiques (perte auditive, ataxie, vertiges, troubles de la miction, soif, perte d'appétit, nausées, vomissements, bourdonnements ou bourdonnements d'oreilles, insuffisance respiratoire).

Traitement: supprimer le blocage de la transmission neuromusculaire et ses conséquences - hémodialyse ou dialyse péritonéale, inhibiteurs de la cholinestérase, sels de calcium, ventilation artificielle, autres traitements symptomatiques et de soutien.

Interaction:

Réduit l'effet des médicaments antimiasthéniques. Renforce l'effet relaxant musculaire médicaments curare-like, anesthésiques généraux et polymyxines.

Pharmaceutiquement incompatible avec la streptomycine, la gentamicine, la monomycine, les pénicillines, l'héparine, les céphalosporines, la capréomycine, l'amphotéricine B, l'érythromycine, la nitrofurantoïne, la biomycine.

Les antibiotiques bêta-lactamines (céphalosporines, pénicillines) chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique sévère réduisent l'effet des aminoglycosides.

L'acide nalidixique, polymyxine, cisplatine et vancomycine augmenter le risque d'oto et de néphrotoxicité.

Diurétiques (en particulier furosémide), les céphalosporines, les pénicillines, les sulfamides et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, en compétition pour la sécrétion active dans les tubules néphrons, bloquent l'élimination des aminoglycosides, augmentent leur concentration sérique, améliorant la néphrotoxicité et la neurotoxicité.

Le cyclopropane augmente le risque de développer une apnée avec l'administration intrapéritonéale de kanamycine.

L'administration parenterale d'indométhacine augmente le risque d'action toxique des aminoglycosides (allongement T1 / 2 et diminution de la clairance).

Moile toxiflurane, les médicaments qui bloquent la transmission neuromusculaire (les hydrocarbures halogénés comme médicaments pour l'anesthésie par inhalation, les analgésiques narcotiques, la transfusion de grandes quantités de sang avec des conservateurs de citrate), augmentent le risque de néphroxie et d'arrêt respiratoire (en raison de l'augmentation des neuromusculaires). - blocus musculaire).
Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des reins, du nerf auditif et de l'appareil vestibulaire au moins une fois par semaine.

La probabilité de développer une néphrotoxicité est plus élevée chez les patients atteints de dysfonction rénale, ainsi que lorsqu'ils sont administrés à des doses élevées ou pendant une longue période (cette catégorie de patients peut nécessiter une surveillance quotidienne de la fonction rénale).

Lorsque les tests audiométriques insatisfaisants, la dose du médicament est réduite ou arrêtée.

Aminoglycosides pénètrent le lait maternel en petites quantités (parce qu'ils sont mal absorbés par le tractus gastro-intestinal, les complications associées chez les nourrissons ne sont pas enregistrées). Patients avec des maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires est recommandé de prendre une quantité accrue de liquide.

En l'absence de dynamique clinique positive doit être rappelé la possibilité de développer des micro-organismes résistants. Dans de tels cas, il est nécessaire d'annuler le traitement et de commencer la thérapie appropriée.

En relation avec la possibilité de développer un blocage neuromusculaire, l'administration intraveineuse de kanamycine non diluée n'est pas recommandée.

Lorsque le coma hépatique est utilisé pour prolonger l'inhibition des bactéries dans la flore intestinale pour réduire l'intoxication à l'ammoniaque.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Avec prudence, appliquer pendant les travaux des conducteurs de véhicules et des personnes dont la profession est associée à une concentration accrue de l'attention.
Forme de libération / dosage:

Poudre pour solution pour injection intramusculaire, 1,0 g.

Emballage:

1,0 g de substance active dans un flacon d'un tube en verre pour des médicaments d'une contenance de 10 ml, scellés hermétiquement avec un bouchon en caoutchouc, serti d'un capuchon en aluminium.

Par 1; 5 ou 10 bouteilles dans un seul paquet de carton avec les instructions d'utilisation ou 50 bouteilles avec l'application d'un nombre égal d'instructions sont placés dans une boîte de carton (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec inaccessible aux enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C

Durée de conservation:4 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.
Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
Numéro d'enregistrement:LS-001536
Date d'enregistrement:05.08.2011 / 13.09.2017
Date d'expiration:Illimité
Le propriétaire du certificat d'inscription:Promomed Rus, Société ouvertePromomed Rus, Société ouverte Russie
Fabricant: & nbsp
Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.11.2017
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