Substance activeKanamycinKanamycin
Médicaments similairesDévoiler
Forme de dosage: & nbsp

Poudre pour solution injectable

Composition:

La kanamycine disulfate en termes de kanamycine 0,5 g, 1,0 g.

La description:

La poudre est blanche ou presque blanche, hygroscopique.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique, aminoglycoside
ATX: & nbsp

A.07.A.A.08   Kanamycin

Pharmacodynamique:

Un antibiotique à large spectre du groupe aminoglycoside pénètre dans la cellule microbienne, se lie à des protéines réceptrices spécifiques à 30S sous-unité de ribosomes. Perturbe la formation d'un complexe de transport et matrice acide ribonucléique (ARN) (30S sous-unité du ribosome) et bloque la synthèse des protéines, endommage les membranes de la cellule microbienne.

Efficace contre la plupart des micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs, ainsi que contre les bactéries acido-résistantes: Mycobacterium tuberculose (y compris résistant à la streptomycine, à l'acide paraaminosalicylique (PASK), à l'isoniazide et à d'autres médicaments antituberculeux, à l'exception de la viomycine), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhée et meningitidis, Staphylococcus spp.

Les souches de ces microorganismes, résistantes à la tétracycline, à l'érythromycine, au chloramphénicol, à la benzylpénicilline, à la streptomycine et à d'autres, restent dans la plupart des cas sensibles à la kanamycine.

Ne s'applique pas à Pseudomonas aeruginosa, Streptocoque spp., Bacteroides spp. et d'autres bactéries anaérobies, champignons de levure, virus et protozoaires.

Pharmacocinétique

Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) dans le plasma sanguin avec administration intramusculaire (IM) est de 0,5 à 1,5 heure, après 30 minutes de perfusion intraveineuse (IV) - 30 minutes, après 60 minutes de perfusion intraveineuse - 15 minutes. La concentration maximale (C max) dans le plasma sanguin après injection IV ou IM à la dose de 7,5 mg / kg est de 22 μg / ml.

Pénètre dans la cavité pleurale, le liquide lymphatique, synovial et péritonéal, le sérum, la sécrétion bronchique et bile. TSam dans la bile - 6 heures. Des concentrations élevées sont trouvées dans l'urine; faibles concentrations - dans la bile, le lait maternel, l'humidité aqueuse, la sécrétion bronchique, les expectorations et le liquide céphalo-rachidien. Il pénètre bien dans tous les tissus du corps, où il s'accumule intracellularly; des concentrations élevées sont notées dans les organes avec un bon apport sanguin: poumons, foie, myocarde, rate et surtout dans les reins où il s'accumule dans la couche corticale, des concentrations plus faibles - dans les muscles, le tissu adipeux et les os.

Bien kanamycin ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique, cependant, en cas d'inflammation des méninges, la concentration du médicament dans le liquide céphalorachidien atteint 30 à 60% de celle du plasma. Les nouveau-nés développent des concentrations plus élevées dans le liquide céphalo-rachidien que chez les adultes; traverse le placenta - se trouve dans le sang fœtal et le liquide amniotique. Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants de 0,2-0,4 l / kg, chez les nouveau-nés de moins de 1 semaine et pesant moins de 1,5 kg à 0,68 l / kg, à l'âge de moins d'une semaine et poids corporel de plus de 1,5 kg - jusqu'à 0,58 l / kg, chez les patients atteints de fibrose kystique - 0,3-0,39 l / kg.

Il n'est pas métabolisé. Demi vie (T1/2) chez les adultes - 2-4 heures, chez les nouveau-nés - 5-8 heures, chez les enfants plus âgés - 2,5-4 heures. Fin T1/2 - plus de 100 heures (libération du dépôt intracellulaire).

Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire, principalement inchangé (70-95% est détecté dans l'urine après 24 heures).

T1/2 chez les adultes atteints de dysfonction rénale varie en fonction du degré de dysfonctionnement jusqu'à 100 h, chez les patients atteints de fibrose kystique - 1-2 h, chez les patients souffrant de brûlures et d'hyperthermie T1/2 peut être plus courte par rapport à la moyenne en raison de l'augmentation de la clairance.

Il est excrété pendant l'hémodialyse (50% pendant 4-6 heures), la dialyse péritonéale est moins efficace (25% pendant 48-72 heures).

Les indications:

Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes sensibles à la kanamycine: voies biliaires, osseuses et articulaires, système nerveux central, cavité abdominale (péritonite), système respiratoire (y compris la tuberculose en association, pneumonie, empyème, abcès du poumon) et tissus mous ( y compris les brûlures infectées), les voies urinaires (y compris la pyélonéphrite, la pyélite, la cystite, l'urétrite), la septicémie, l'infection postopératoire.

Contre-indications

Hypersensibilité à la kanamycine (y compris les autres aminoglycosides dans l'anamnèse).Insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie, névrite de la paire VIII de nerfs crâniens, prématurés, période néonatale (jusqu'à 1 mois).

Si vous avez l'une de ces maladies, consultez un médecin avant de prendre le médicament.

Soigneusement:

La myasthénie, le parkinsonisme, le botulisme (les aminosides peuvent perturber la transmission neuromusculaire, entraînant un affaiblissement supplémentaire du muscle squelettique), l'insuffisance rénale, l'âge avancé.

Si vous avez l'une de ces maladies, consultez un médecin avant de prendre le médicament.

Grossesse et allaitement:

Quand la grossesse est contre-indiquée. Pendant l'allaitement maternel, utiliser avec prudence, lorsque le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour l'enfant. Les aminoglycosides pénètrent dans le lait maternel en petites quantités, car ils sont mal absorbés par le tractus gastro-intestinal, les complications qui leur sont associées chez les nourrissons n'ont pas été enregistrées.

Dosage et administration:

Intraveineuse (intraveineuse), goutte à goutte, intramusculaire (in / m), dans la cavité. Il n'est pas recommandé d'injecter par voie intraveineuse la solution de kanamycine non diluée, en rapport avec la possibilité de développer un blocage neuromusculaire.

Avec des infections d'étiologie non-tuberculeuse: dose unique pour les adultes - 0,5 g, par jour - 1-1,5 g (0,5 g toutes les 8-12 h). La dose quotidienne maximale est de 2 g (1 g toutes les 12 heures).

Le cours du traitement est de 5-7 jours, selon la gravité et les caractéristiques du cours du processus.

Enfants (seulement en / m). Les enfants de 1 mois à 1 an sont administrés à une dose quotidienne moyenne de 0,1 g, de 1 à 5 ans - 0,3 g, sur 5 ans - 0,3-0,5 g. La dose quotidienne maximale est de 15 mg / kg. La dose quotidienne est divisée en 2-3 injections.

Avec la tuberculose, le médicament est utilisé dans le cadre d'une thérapie complexe.

Entrer par voie intramusculaire: adultes - 1 g une fois par jour ou 0,5 g 2 fois par jour, enfants de plus de 1 mois - 15 mg / kg / jour 6 jours par semaine avec une pause de 7 jours, mais pas plus de 0, 5-0,75 g par jour. Le nombre de cycles et la durée totale du traitement est déterminé par le stade et les caractéristiques de l'évolution de la maladie et est de 1 mois ou plus.

Intrapéritonéale (intrapéritonéale): Seulement les adultes avec la péritonite et avec la contamination abdominale du contenu du gros intestin pendant la chirurgie - 0,5 g du médicament sont dissous dans 20 ml d'eau pour l'injection.

Dans la cavité (abdominale, pleurale, articulaire): Seuls les adultes présentant des infections abcédantes postopératoires sont administrés sous forme de solution à 0,25% (2,5 mg / ml).

La dose quotidienne maximale ne dépasse pas 2 g, en tenant compte des autres modes d'administration du médicament.

En cas d'insuffisance rénale, le régime d'administration est ajusté en diminuant la dose en tenant compte du poids corporel ou en augmentant les intervalles entre les administrations, selon les formules calculées:

dose initiale (mg) = masse corporelle x 7;

doses suivantes (mg) = dose initiale / créatinine dans le plasma sanguin (mg /100 ml);

intervalle (h) = teneur en créatinine dans le plasma sanguin (mg/100 ml) x 9.

Multiplicité de l'administration 2-3 fois par jour. Dans les jours de l'hémodialyse après sa réalisation introduisent une dose unique du médicament.

Pour éviter le surdosage du médicament, il est recommandé de surveiller périodiquement la concentration d'antibiotique dans le sang du patient.

Préparation de solutions

Pour injection intramusculaire une dose unique (0,5 g ou 1 g) est dissoute dans 2 ml ou 4 ml d'eau pour injection ou 0,25-0,5% de solution de procaïne.

Pour perfusion intraveineuse préparé à la dilution initiale, une solution contenant une dose unique de la préparation (0,5 g) est dissoute dans 200 ml d'une solution de dextrose à 5% et injectée à raison de 60-80 cag / min.

Intrapéritonéale - 0,5 g (solution à 2,5%), pour laquelle une dose unique de 0,5 g est dissoute dans 20 ml d'eau pour préparations injectables.

Dans la cavité (pleurale, abdominale, articulaire) pour le lavage, 10-50 ml de solution aqueuse à 0,25% sont administrés.

Les solutions sont utilisées immédiatement après la préparation.

Effets secondaires:

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, altération de la fonction hépatique (augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie).

De la part des organes de l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

Du système nerveux: maux de tête, somnolence, faiblesse, effet neurotoxique (contractions musculaires, sensation d'engourdissement, picotement, paresthésie, crises d'épilepsie), violation de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire).

Depuis les organes des sens: ototoxicité (bourdonnement ou sensation dans les oreilles, perte auditive, jusqu'à la surdité irréversible), effet toxique sur l'appareil vestibulaire (discoordination des mouvements, vertiges).

Du système urinaire: néphrotoxicité - une violation de la fonction rénale (augmentation ou diminution de la fréquence des mictions, de la soif, de la cylindrurie, de la microhématurie, de l'albuminurie).

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons et hyperémie de la peau, fièvre, œdème de Quincke.

Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Symptômes: réactions toxiques (perte d'audition, ataxie, vertiges, troubles de la miction, soif, perte d'appétit, nausées, vomissements, bourdonnement ou sensation dans les oreilles, insuffisance respiratoire).

Traitement: pour l'élimination du blocage de la transmission neuromusculaire et ses conséquences - hémodialyse ou dialyse péritonéale, inhibiteurs de la cholinestérase, sels de calcium, ventilation artificielle (IVL) et autres traitements symptomatiques et de soutien.

Interaction:

Réduit l'effet des médicaments anti-myasthéniques (LS).

Renforce l'effet relaxant musculaire des myorelaxants non dépolarisants, des anesthésiques généraux et des polymyxines.

Pharmaceutiquement incompatible avec la streptomycine, la gentamicine, les pénicillines, l'héparine, les céphalosporines, la capréomycine, l'amphotéricine B, l'érythromycine, la nitrofurantoïne, la biomycine.

Les antibiotiques bêta-lactamines (céphalosporines, pénicillines) chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique sévère réduisent l'effet des aminoglycosides.

L'acide nalidixique, polymyxine, cisplatine et vancomycine augmenter le risque d'oto et de néphrotoxicité.

Diurétiques (en particulier furosémide), les céphalosporines, les pénicillines, les sulfamides et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, en compétition pour la sécrétion active dans les tubules néphrons, bloquent l'élimination des aminoglycosides, augmentent leur concentration sérique, améliorant la néphrotoxicité et la neurotoxicité.

Le cyclopropane augmente le risque de développer une apnée avec l'administration intrapéritonéale de kanamycine.

L'administration par voie parentérale d'indométhacine augmente le risque de développer des effets toxiques des aminoglycosides1/2 et dégagement réduit).

Methoxyflurane, polymyxines pour l'administration parentérale, et d'autres médicaments qui bloquent la transmission neuromusculaire (hydrocarbures halogénés comme médicaments pour l'anesthésie par inhalation, analgésiques narcotiques, transfusion de grandes quantités de sang aux conservateurs citrate), augmentent le risque d'action nefroksicheskogo et cessation de la respiration (en améliorant blocus musculaire neuromusculaire).

Si vous prenez d'autres médicaments, consultez votre médecin..

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des reins, le nerf cochléaire et l'appareil vestibulaire au moins une fois par semaine, et la concentration du médicament dans le plasma sanguin.

La probabilité de néphrotoxicité était plus élevée chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, ainsi qu'à des doses élevées ou pendant une longue période (dans cette catégorie de patients, une surveillance quotidienne de la fonction rénale peut être nécessaire).

Lorsque les tests audiométriques insatisfaisants, la dose du médicament est réduite ou arrêtée.

Les patients atteints de maladies infectieuses inflammatoires de l'appareil urinaire sont invités à prendre une quantité accrue de liquide avec une diurèse adéquate.

En l'absence de dynamique clinique positive doit être rappelé la possibilité de développer des micro-organismes résistants. Dans de tels cas, il est nécessaire d'annuler le traitement et de commencer la thérapie appropriée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des précautions doivent être prises lors de la conduite d'une voiture et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour solution injectable, 0,5 g et 1,0 g de substance active.

Emballage:

Dans des bouteilles de verre d'une capacité de 10 ml.

1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

10 bouteilles avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Pour les hôpitaux:

- 50 bouteilles avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte en carton;

- 1 à 50 flacons avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Complet avec solvant

Eau pour injection 5 ml dans une ampoule de verre.

1 bouteille et 1 ampoule dans un emballage de cellules profilées (NLC) faites d'un film de polychlorure de vinyle (PVC) avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

5 bouteilles et 5 ampoules en KNU séparées de film PVC avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Dans le sac, mettez un couteau pour ouvrir les ampoules ou une ampoule de scarificateur. Lorsque vous utilisez des ampoules avec des encoches, des anneaux ou des points de rupture, l'ouvre-ampoule ou le scarificateur d'ampoules ne doit pas être inséré.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
Numéro d'enregistrement:LS-000348
Date d'enregistrement:07.06.2010 / 06.04.2015
Date d'expiration:Illimité
Le propriétaire du certificat d'inscription:KRASFARMA, JSC KRASFARMA, JSC Russie
Fabricant: & nbsp
Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.11.2017
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