Helex CP - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicaments similairesDévoiler

Forme de dosage: & nbspcomprimés à libération prolongée

Composition:

1 comprimé d'action prolongée de 0,5 mg contient:

Substance active: alprazolam 0,5 mg.

Excipients: lactose monohydraté (granulé), hypromellose, stéarate de magnésium, colorant Vernis Kiwi alu (indigocarmine E-132 + jaune de quinoléine E-104).

1 comprimé d'action prolongée 1 mg contient:

Substance active: alprazolam - 1 mg.

Excipients: lactose monohydraté (granulé), hypromellose, stéarate de magnésium.

1 comprimé de 2 mg d'action prolongée contient:

Substance active: alprazolam - 2 mg.

Excipients: lactose monohydraté (granulé), hypromellose, stéarate de magnésium, colorant carmin d'indigo E-132.

La description:

Comprimés 0,5 mg: rondes, légèrement biconvexes, de couleur jaune verdâtre. Comprimés 1 mg: rondes légèrement biconvexes de couleur blanche ou presque blanche.

Comprimés 2 mg: rondes légèrement biconvexes de couleur bleu clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent anxiolytique (tranquillisant). Liste III de la liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie.

Pharmacodynamique:

Fort contenu (approuvé lors de la réunion du Comité permanent sur le contrôle des drogues le 17 avril 2002, Protocole n ° 1 / 84-2002)

Alprazolam est un médicament du groupe des benzodiazépines. Stimule les récepteurs des benzodiazépines, complexe supramoléculaire de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) -benzodiazépine-chloronophore, conduisant à l'activation du récepteur GABA, entraînant une diminution de l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau (système limbique, thalamus, hypothalamus), inhibition des réflexes spinaux polysynaptiques. A anxiolytique (se manifeste par la réduction des tensions émotionnelles, anxiété, peur, anxiété), sédatif, somnifère (raccourcit la période d'endormissement, prolonge la durée du sommeil, réduit le nombre de réveils nocturnes), anticonvulsivant, relaxant musculaire central effet. Le mécanisme de l'action hypnotique est l'inhibition des cellules de la formation réticulaire du tronc cérébral. Réduit l'impact des stimuli émotionnels, végétatifs et moteurs, qui brisent le mécanisme de s'endormir.

L'alprazolam a également les propriétés d'un antidépresseur, ce qui n'est pas typique des représentants classiques du groupe des benzodiazépines.

Pratiquement aucun effet sur le système cardiovasculaire.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité de l'alprazolam dans l'administration de comprimés à libération prolongée est semblable à la biodisponibilité lors de la prise de comprimés à libération immédiate, à l'exception d'une absorption plus lente. Ainsi, les concentrations maximales (Cmah) de l'alprazolam après la prise de comprimés à action prolongée est d'environ la moitié du Cmah après avoir pris des pilules avec la libération immédiate de l'alprazolam. Alprazolam atteint Cmah dans le plasma après 5-11 heures (TCmah) après ingestion, et pendant cette période, ses concentrations plasmatiques restent relativement stables.

La pharmacocinétique de l'alprazolam à des doses allant jusqu'à 10 mg est linéaire. La demi-vie (T1 / 2) et la concentration des métabolites sont presque les mêmes que lors de la prise de comprimés à libération immédiate; le métabolisme et l'excrétion de l'alprazolam sont les mêmes dans les comprimés des deux types.

Communication avec les protéines plasmatiques, principalement avec des albumines - 80% .Pénétre dans la barrière placentaire et hémato-encéphalique, en pénétrant dans le lait maternel. Alprazolam est métabolisé dans le foie. Les métabolites n'ont aucune signification clinique en raison de leurs faibles concentrations plasmatiques.

L'alprazolam et ses métabolites sont excrétés principalement par les reins sous forme de composés avec l'acide glucuronique. T1 / 2 varie de 12 à 15 heures et chez les personnes âgées, il est en moyenne de 16 heures (benzodiazépines avec un T1 / 2 moyen).

Les indications:

Le médicament est utilisé strictement selon la prescription du médecin:

- Les troubles anxieux (y compris, mélangé avec des maladies somatiques, les conditions dépressives, le syndrome, le retrait dans la phase de l'alcoolisme chronique);

- Les troubles paniques (y compris ceux avec une phobie).

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'alprazolam ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à d'autres benzodiazépines;

- Attaque aiguë du glaucome à angle fermé;

- Coma, choc;

- Myasthénie grave;

- Intoxication alcoolique aiguë (avec affaiblissement des fonctions vitales), analgésiques narcotiques, hypnotiques;

- Insuffisance respiratoire aiguë, apnée nocturne;

- Maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) sévère (progression du degré d'insuffisance respiratoire);

- Violations prononcées du foie et des reins;

- Épilepsie;

- Dépression sévère et tendances suicidaires;

- Grossesse (en particulier je trimestre) et la lactation;

- Enfants de moins de 18 ans (sécurité et efficacité non étudiées);

- Galactosémie, déficit en lactase lactase ou syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Insuffisance hépatique / rénale, cérébrale et l'ataxie spinale, la pharmacodépendance dans l'histoire, l'hyperkinésie, les maladies organiques du cerveau, la psychose (réactions paradoxales possibles), l'hypoprotéinémie, l'âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Les benzodiazépines ne sont pas recommandées en cas de grossesse confirmée (en particulier au premier trimestre) ou présomptive et pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, les comprimés doivent être avalés entiers, sans mâcher 1 ou 2 fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire. Alprazolam des comprimés Helex ® SR est libéré lentement.

La dose du médicament est sélectionnée individuellement pour chaque patient en fonction de la gravité des symptômes et de la réponse individuelle au traitement.

Si des réactions indésirables graves se produisent, même au début du traitement, la dose du médicament devrait être réduite. Ci-dessous est un schéma du médicament qui répond aux besoins de la plupart des patients. Si les patients doivent prescrire des doses plus élevées, ils doivent être augmentés avec précaution afin d'éviter les effets secondaires. D'abord augmenter la dose du soir du médicament, puis le jour.

Les patients qui n'ont jamais pris de médicaments psychotropes ont besoin de doses plus faibles d'alprazolam que les personnes qui ont déjà pris des sédatifs, des antidépresseurs et des hypnotiques. Pour prévenir l'ataxie et une sédation excessive, en particulier chez les personnes âgées et les arriérés mentaux, la thérapie doit commencer par des doses efficaces minimales.

Troubles anxieux

Dose initiale habituelle: 1 mg par jour, divisé, pour 1 ou 2 admissions.

Traitement d'entretien: 1 - 4 mg par jour, divisé en 1-2 admission; la dose quotidienne maximale est de 4 mg.

Troubles de panique:

Dose initiale habituelle: 0,5 à 1 mg par nuit.

Traitement d'entretien: 4 à 10 mg par jour (ne pas augmenter de plus de 1 mg tous les jours 3-4 jours). La dose quotidienne est donnée en une ou deux doses. La dose quotidienne moyenne dans les essais cliniques était de 8 mg. La dose quotidienne maximale est de 10 mg (elle a été prescrite dans de rares cas).

Patients âgés ou retardés mentaux:

La dose initiale habituelle: 0,5 mg -1 mg par jour, divisé en une ou deux doses.

Traitement d'entretien: 0,5 mg -1 mg par jour. Quand sérieux réactions indésirables, même au début du traitement, la dose du médicament doit être réduite.

Abolition de la thérapie

L'abolition de la thérapie avec le médicament devrait être effectuée progressivement, car une interruption brutale du cours peut provoquer un syndrome de «retrait» ou un syndrome de «rebond». Avec le retrait du médicament, la dose quotidienne doit être réduite progressivement, pas plus de 0,5 mg tous les 3 jours. Certains patients nécessitent une réduction de la dose encore plus lente (de 0,25 mg tous les 3 jours). Si des «symptômes de sevrage» typiques apparaissent, vous devez revenir à la dose précédente jusqu'à ce que l'état du patient soit complètement stabilisé, puis recommencer une réduction graduelle des doses jusqu'au retrait complet.

L'efficacité de l'alprazolam dans les troubles anxieux de plus de 6 mois n'a pas été prouvée. Dans les troubles de panique, le médicament était efficace pour 8 mois.

Le médecin doit périodiquement évaluer la nécessité d'un traitement médicamenteux chez chaque patient.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (Organisation mondiale de la santé (OMS)): très fréquent> 1/10

fréquent de> 1/100 à <1/10

peu fréquent de> 1/1000 à <1/100

rare de> 1/10000 à <1/1000

très rare <1/10000, ou à une fréquence non réglée (la fréquence ne peut pas être établi en fonction des données disponibles).

Du système nerveux central (SNC) et périphérique: au début du traitement (particulièrement chez les patients âgés): souvent - la somnolence, le vertige; rarement - la perte de la mémoire, le mal de tête, le tremblement, la coordination diminuée des mouvements, les réactions extrapyramidales dystoniques, la capacité diminuée de se concentrer, la dépression; sensation de fatigue, instabilité de la marche; rarement - dystonie, ataxie, ralentissement des réactions mentales et motrices, épilepsie, réactions paradoxales (poussées d'agression, agitation psychomotrice, peur, tendances suicidaires, spasmes musculaires, hallucinations, agitation, irritabilité, anxiété, insomnie), symptômes paranoïaques, dépersonnalisation, hallucinations , dysfonction sexuelle, euphorie, confusion, myasthénie, dysarthrie.

De l'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, anémie, thrombocytopénie; rarement - agranulocytose.

Du système digestif: bouche sèche ou salivation, brûlures d'estomac, - nausées, vomissements, perte d'appétit, constipation ou diarrhée; très rarement - une violation de la fonction hépatique, augmentation de l'activité des transaminases «foie» et de la phosphatase alcaline, cholestase, jaunisse.

Du système génito-urinaire: rarement - incontinence urinaire, rétention urinaire, altération de la fonction rénale, diminution ou augmentation de la libido; très rarement - dysménorrhée, violations de l'ovulation, gynécomastie.

De la part des organes de vision: rarement - diplopie; rarement - augmentation de la pression intraoculaire.

De la part du système respiratoire: rarement - insuffisance respiratoire chez les patients atteints de maladies respiratoires chroniques non spécifiques.

Réactions allergiques très rarement - anaphylaxie, éruption cutanée, démangeaisons cutanées.

Autre: rarement - la dépendance mentale et physique, l'abaissement de la pression artérielle (BP); rarement - anorexie, faiblesse, diminution ou gain de poids, tachycardie. Avec une forte réduction de la dose ou de l'arrêt (en particulier lors de la prise de très fortes doses et pendant une longue période), il est possible de développer syndrome de sevrage (irritabilité, nervosité, troubles du sommeil, dysphorie, spasme des muscles lisses des organes internes et des muscles squelettiques, transpiration accrue, dépression, nausées, vomissements, tremblements, troubles de la perception, hyperacousie, paresthésie, photophobie, tachycardie, convulsions, rarement - aigu psychose).

Influence sur le fœtus: tératogénicité, dépression du SNC, insuffisance respiratoire et suppression du réflexe d'aspiration chez les nouveau-nés (lorsque le médicament est pris par la mère pendant la grossesse).

Surdosage:

Symptômes: lors de la prise de 500 à 600 mg d'alprazolam et plus - somnolence, confusion, diminution des réflexes, nystagmus, tremblements, bradycardie, essoufflement ou essoufflement, diminution de la pression artérielle, coma.

Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif. Thérapie symptomatique (maintien de la respiration et de la pression artérielle). Lorsque l'intoxication aiguë - le choix optimal est - l'introduction flumazenil (en milieu hospitalier). T1 / 2 flumazénil 1 heure, qui est plus courte que T1 / 2 alprazolam; par conséquent, il est nécessaire d'administrer à plusieurs reprises, sous la forme d'infusions. La dose initiale recommandée de flumazénil est de 0,3 mg par voie intraveineuse (iv). En l'absence d'effet, il est nécessaire de réintroduire à une dose de 0,1 mg jusqu'à ce que le patient reprenne conscience ou jusqu'à l'administration d'une dose totale de 2 mg. Les mêmes doses sont recommandées pour les violations répétées de la conscience. Il est possible d'administrer du flumazénil sous forme de perfusions à raison de 0,1-0,4 mg / heure. Flumazenil Ne pas utiliser chez les patients souffrant d'épilepsie, t. pouvant déclencher des crises.

Avec le coma, le traitement est symptomatique. Prévention de l'asphyxie et aspiration du contenu gastrique. Pour prévenir la déshydratation, une administration intraveineuse est nécessaire. Effets du médicament après avoir pris des doses très élevées peuvent persister pendant une longue période. La diurèse forcée et l'hémodialyse ont peu d'effet.

Interaction:

Avec l'administration simultanée d'alprazolam (ainsi que de toutes les benzodiazépines) médicaments, système nerveux central oppressif (neuroleptiques, antidépresseurs, anesthésiques généraux, anticonvulsivants et antihistaminiques) peut exacerber l'effet inhibiteur sur le système nerveux central. Avec l'administration simultanée d'alprazolam avec d'autres hypnotiques ou sédatifs, l'effet peut être potentialisé.

Alprazolam diminue l'efficacité levodopa chez les patients atteints de parkinsonisme.

Alprazolam peut améliorer l'action de l'alcool, les patients doivent donc s'abstenir de boire de l'alcool pendant la période de traitement.

Avec l'administration simultanée d'alprazolam à des doses allant jusqu'à 4 mg l'imipramine et la désipramine, les concentrations d'équilibre de ce dernier dans le plasma sanguin peuvent augmenter respectivement de 31% et 20%.

Médicaments hypotenseurs peut augmenter la gravité de l'abaissement de la pression artérielle.

L'administration simultanée d'alprazolam et fluvoxamine provoque une augmentation de la concentration plasmatique d'alprazolam d'environ 30 %.

Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales réduire l'efficacité de l'alprazolam.

L'administration simultanée d'alprazolam avec le kétoconazole, l'itraconazole et d'autres médicaments antifongiques du groupe azole, antibiotiques - macrolides (l'érythromycineoléandomycine, etc.), la cimétidine, les contraceptifs oraux à faible dose d'œstrogène, la fluoxétine, la sertraline, le diltiazem, la néfazodone peuvent réduire le métabolisme de l'alprazolam dans le foie et améliorer son effet. La signification clinique de ces interactions n'est pas établie.

Interaction l'isoniazide ou la rifampicine pas étudié.

Application simultanée aténolol ou disulfirame ne modifie pas la pharmacocinétique de l'alprazolam.

L'alprazolam n'affecte pas les concentrations plasmatiques la phénytoïne, et l'effet de la phénytoïne sur les concentrations plasmatiques d'alprazolam n'a pas été étudié.

L'utilisation combinée de benzodiazépines et acide valproïque potentiellement augmenter le risque de psychose, bien que cet effet n'a pas été noté dans l'alprazolam.Il est possible d'augmenter la toxicité de la zidovudine.

Instructions spéciales:

Dans le processus de traitement avec l'alprazolam, il est strictement interdit aux patients de boire de l'alcool (éthanol).

L'alprazolam n'est pas recommandé chez les patients présentant des signes primaires de dépression avec retard psychomoteur, ainsi que pour la dépression bipolaire et les symptômes psychotiques. En raison du risque accru de suicide, tous les patients présentant des troubles dépressifs, ainsi que des pensées suicidaires et des tentatives doivent être surveillés, en particulier au début du traitement (contrôle de la dose d'alprazolam pris).

Le traitement à long terme doit être arrêté progressivement (voir rubrique "Mode d'administration et dose"). Si le médicament est soudainement arrêté, il peut y avoir un syndrome «d'annulation», surtout si vous prenez plus de 8-12 semaines. Les patients âgés et les patients retardés mentaux doivent recevoir une dose minimale efficace car ils peuvent développer une ataxie ou une sédation excessive. Avec une insuffisance rénale / hépatique et un traitement à long terme, le contrôle de l'image du sang périphérique et des enzymes «hépatiques» est nécessaire.

Le développement de la pharmacorésistance et, par conséquent, la nécessité d'augmenter les doses lors de la prise d'alprazolam sont rares. Seule la résistance aux sédatifs, mais pas l'effet anxiolytique est prouvée.

Il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation d'un glaucome à angle fermé.

La préparation Helex® SR contient du lactose; Le médicament ne doit donc pas être pris chez les patients atteints de galactosémie, présentant une carence en Lappa-lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Le médicament a un effet sur les capacités psychophysiques, surtout s'il est pris avec de l'alcool ou des tranquillisants. Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés d'action prolongée de 0,5 mg, 1 mg et 2 mg.

Emballage:

10 comprimés par blister. Par 2, 3, 6 ou 9 ampoules dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Liste 1 du fort BACC.

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-001490/09

Date d'enregistrement:03.03.2009

Date d'annulation:2017-04-28

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Helex® SR (Helex® SR)