Codéine + Caféine + Métamizol sodique + Phénobarbital - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inclus dans la formulation

Santotitralgin

pilules vers l'intérieur

HIMFARM, JSC Kazakhstan

Tetralgin®

pilules vers l'intérieur

FPK FarmVILAR, ZAO Russie

АТХ:

N.02.B.B.72 Métamizole sodique en association avec des psycholeptiques

Pharmacodynamique:

L'activité opioïde de la codéine est due à la transformation en morphine. Faible agoniste opioidnyh λ- et φ-récepteurs (l'activation des récepteurs λ est 3 fois plus forte que φ): suppression de la transmission interneuronale des impulsions douloureuses dans les voies afférentes du système nerveux central, diminution de l'évaluation émotionnelle de la douleur et de la réaction à lui.

La caféine inhibe la phosphodiestérase de l'AMPc en augmentant la concentration d'AMPc dans les tissus du cerveau, du cœur et d'autres organes.

Exciter les centres du nerf vague, caféine provoque une bradycardie (action centrale), détend les muscles lisses des autres organes, y compris les bronches, augmente légèrement la diurèse en raison de l'inhibition de la réabsorption des électrolytes dans les tubules rénaux.

L'action analeptique est due à l'excitation directe du centre respiratoire et vasomoteur.

Effets analgésiques et antipyrétiques dus à un blocage non sélectif cyclooxygénases et une diminution de la synthèse des prostaglandines et de leurs précurseurs à partir de l'acide arachidonique.

L'effet sédatif-hypnotique du phénobarbital est dû à l'amélioration et / ou à l'imitation d'effets inhibiteurs acide γ-aminobutyrique, une violation de la perméabilité des membranes cellulaires, les processus de transmission monosynaptique et polysynaptique dans le système nerveux central, une augmentation du seuil de stimulation électrique du cortex moteur du cortex cérébral.

Pharmacocinétique

Les composants du médicament sont bien absorbés dans le tube digestif.

Le métamizole sodique dans la paroi intestinale est hydrolysé pour former un métabolite actif, le 4-méthyl-amino-antipyrine, qui est à son tour métabolisé en 4-formyl-amino-antipyrine et d'autres métabolites. La liaison du métabolite actif avec les protéines est de 50-60%. Les métabolites sont excrétés par les reins et excrétés dans le lait maternel.

La caféine est bien absorbée dans les intestins. Il est excrété principalement par les reins sous la forme de métabolites, environ 10% - sous forme inchangée.

La codéine se lie légèrement aux protéines plasmatiques. Il est sujet à une biotransformation dans le foie (10% par la déméthylation morphine). Il est excrété par les reins (5-15% - inchangé).

Phenobarbital pénètre bien la barrière placentaire.Biotransformatsya dans le foie. Le principal métabolite n'a pas d'activité pharmacologique. Il est excrété par les reins, y compris 20-25% - inchangé.

Les indications:

Maux de tête et maux de dents, myalgie, arthralgie, névralgie, algodismenorea, traitement symptomatique infections virales respiratoires aiguës.

CIM-10

X.J20-J22.J22 Infection respiratoire aiguë des voies respiratoires inférieures, sans précision

X.J20-J22 Autres infections respiratoires aiguës des voies respiratoires inférieures

XVIII.R50-R69.R52.9 Douleur, sans précision

XVIII.R50-R69.R52.2 Une autre douleur constante

XVIII.R50-R69.R52.1 Douleur constante sans retenue

XVIII.R50-R69.R52.0 La douleur aiguë

XVIII.R50-R69.R52 Douleur, non classée ailleurs

XVIII.R50-R69.R51 Mal de tête

XVIII.R00-R09.R07.0 Un mal de gorge

XVIII.R00-R09.R07 Maux de gorge et poitrine

XIII.M70-M79.M79.6 Douleur dans le membre

XIII.M50-M54.M54.6 Douleur dans la colonne thoracique

XIII.M50-M54.M54.5 Douleur dans le bas du dos

XIII.M20-M25.M25.5 Douleur dans l'articulation

XIII.M70-M79.M79.2 Névralgie et névrite, sans précision

VI.G50-G59.G50.0 Névralgie du nerf trijumeau

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XIV.N80-N98.N94.6 Dysménorrhée, sans précision

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris aux composants individuels), insuffisance pulmonaire, crise aiguë d'asthme bronchique, insuffisance respiratoire due à une dépression du centre respiratoire, altération de la fonction hépatique et / ou rénale, carence la glucose-6-phosphate déshydrogénase, anémie, leucopénie, grossesse, allaitement, âge de l'enfant (jusqu'à 14 ans).

Soigneusement:

Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal (stade de rémission), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

La catégorie des recommandations de la FDA n'est pas définie.

Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur 1 comprimé 1-3 fois par jour. La dose quotidienne maximale de 4 comprimés. Le cours du traitement ne dépasse pas 5 jours.

Effets secondaires:

Réactions allergiques (éruption cutanée, démangeaisons, urticaire), étourdissements, somnolence, tachycardie, nausées, vomissements, constipation; leucopénie, granulocytopénie, agranulocytose. Avec une admission prolongée non contrôlée à fortes doses - addiction (affaiblissement de l'effet analgésique) et pharmacodépendance, due à la présence de codéine; insuffisance hépatique et / ou rénale.

Surdosage:

Symptômes: pâleur de la peau, anorexie (manque d'appétit), douleurs abdominales, nausées, vomissements, saignements gastro-intestinaux, agitation, anxiété motrice, confusion, tachycardie, arythmie, hyperthermie (fièvre), mictions fréquentes, céphalées, tremblements ou contractions musculaires, crises d'épilepsie , augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hépatotécrose, augmentation du temps de prothrombine. Les symptômes d'un dysfonctionnement hépatique peuvent apparaître 12 à 48 heures après un surdosage. En cas de surdosage sévère, une insuffisance hépatique se développe avec encéphalopathie progressive, coma, mort; insuffisance rénale aiguë avec nécrose tubulaire, arythmie, pancréatite. Si vous soupçonnez un surdosage, consultez immédiatement un médecin.

Traitement: lavage gastrique suivi de l'administration de charbon actif.

Interaction:

En association avec les barbituriques, les antidépresseurs tricycliques, la rifampicine et l'éthanol augmentent le risque d'hépatotoxicité (ces associations doivent être évitées).

L'augmentation des anticoagulants, des sulfamides et augmente la toxicité du méthotrexate, réduit l'excrétion du lithium et augmente sa concentration dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation conjointe de la caféine et des barbituriques, primidone, anticonvulsivants (dérivés de l'hydantoïne, en particulier phénytoïne) il est possible d'augmenter le métabolisme et d'augmenter la clairance de la caféine; avec l'administration simultanée de caféine et de cimétidine, de contraceptifs oraux, de disulfirame, de ciprofloxacine, de norfloxacine - une diminution du métabolisme de la caféine dans le foie (ralentissement de son élimination et augmentation des concentrations sanguines).

L'utilisation simultanée de boissons contenant de la caféine et d'autres agents stimulant le SNC peut entraîner une stimulation excessive du SNC.

Instructions spéciales:

Il est possible de réduire la concentration de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices, par conséquent, pendant la période de traitement, prendre soin de conduire des véhicules et s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Instructions

Codéine + Caféine + Métamizol sodique + Phénobarbital (Codeinum + Coffeinum + Méthamizolum natrium + Phenobarbitalum)