Codéine + Caféine + Paracétamol + Propiophénazone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

AINS - Dérivés d'acide propionique

Autres analgésiques non narcotiques, y compris les anti-inflammatoires non stéroïdiens et autres

Inclus dans la formulation

Kaffetin®

pilules vers l'intérieur

Alcaloïde, JSC Macédoine

АТХ:

N.02.B.E.71 Paracétamol en association avec des psycholeptiques

Pharmacodynamique:

Médicament combiné.

Codéine

A un effet antitussif et analgésique. Affecte les récepteurs μ-opiacés du système nerveux central, modifie la couleur émotionnelle du syndrome douloureux, active le système antinociceptif (anesthésique), inhibe les réflexes conditionnés, augmente le seuil de sensibilité à la douleur, provoque l'euphorie et la somnolence.

Augmente le tonus du nerf vague, supprime centre de la toux, active le centre du nerf oculomoteur, provoquant un rétrécissement de la pupille, augmente le tonus des bronches et des sphincters musculaires lisses de l'intestin, la vessie, les voies biliaires, affaiblit la motilité intestinale, réduit la sécrétion des glandes du tube digestif tract.

Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire, entre dans le lait maternel.

Avec l'admission incontrôlée, la toxicomanie se développe et la toxicomanie se développe.

Caféine

L'alcaloïde contenu dans les graines de café, les feuilles de thé, les noix de cola, le cacao, affecte la teneur en calcium intracellulaire, les récepteurs de l'adénosine et la phosphodiestérase, qui détruisent l'AMPc.

Il inhibe la phosphodiestérase de l'AMPc, augmentant sa concentration dans les tissus cérébraux. A une activité psychostimulante, augmentant la performance mentale et physique, réduisant le besoin de sommeil et supprimant le sentiment de fatigue.

Il stimule les centres respiratoires et vasomoteurs, ayant un effet analeptique. Il inhibe la production de prolactine et la sécrétion de lait.

Paracétamol

A effet antipyrétique, analgésique et anti-inflammatoire. Inhibe la cyclo-oxygénase, principalement dans le système nerveux central, affecte les centres de la douleur et de la thermorégulation. Il n'a pas d'effet négatif sur le métabolisme eau-sel et sur les muqueuses du tractus gastro-intestinal, et a donc peu d'effet sur la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques.

Propyphénazone

Supprime de manière non sélective COX₁ et COX₂, régulant la synthèse des prostaglandines. Il supprime sans discrimination les synthétases des prostaglandines. Supprime la production de cytokines anti-inflammatoires. Valide la synthèse de l'acide arachidonique. A un effet analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire. Inhibe l'agrégation des plaquettes. Avec l'utilisation à long terme a un effet désensibilisant.

Plus d'effet analgésique, n'affecte pratiquement pas le métabolisme eau-sel.

Pharmacocinétique

Codéine

Après l'administration orale, un estomac vide est absorbé jusqu'à 20% dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1,2-1,8 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 30%.

L'effet thérapeutique se développe 2-4 heures après l'administration. Métabolisme dans le foie avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6 avec la formation de dihydromorphine, qui a une activité analgésique prononcée.

La demi-vie est de 3,5 à 5 heures. L'élimination par les reins.

Caféine

Après ingestion, jusqu'à 90% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 30-75 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 35%.

Métabolisme hépatique à la paraxanthine (80%), à la théobromine (10%), à la théophylline (4%).

Ralentit la clairance du paracétamol

Demi vie est de 5 heures. L'élimination par les reins.

Paracétamol

Après administration orale, il est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 20-30 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 15%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, entre dans le lait maternel.

Métabolisme dans le foie par glucuronation et sulfatation (80%) avec la formation de métabolites inactifs, environ 17% est hydroxylé en métabolites actifs, qui sont ensuite désactivés après conjugaison avec des sulfates et du glutathion. Avec un manque de glutathion, ces métabolites bloquent les systèmes enzymatiques du foie, provoquant une nécrose des hépatocytes.

Demi vie est de 2-3 heures d'élimination des reins, environ 3% inchangé.

Propyphénazone

Après l'administration orale, jusqu'à 98% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 45 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90%.

Effet thérapeutique se développe après la réception. Métabolisme dans le foie.

Demi vie est de 2 heures.L'élimination par les reins.

Les indications:

Il est utilisé comme un analgésique à haute vitesse pour le syndrome de la douleur de gravité légère et modérée: maux de tête et maux de tête, migraine, névralgie, algoménorrhée, myalgie, douleur de la genèse rhumatismale.

CIM-10

VI.G40-G47.G43 Migraine

X.J00-J06.J06.8 Autres infections aiguës des voies respiratoires supérieures de localisation multiple

X.J10-J18.J11 Grippe, virus non identifié

XIII.M30-M36.M35.3 Polymyalgie rhumatismale

XIII.M50-M54.M54.5 Douleur dans le bas du dos

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XIII.M70-M79.M79.2 Névralgie et névrite, sans précision

XIV.N80-N98.N94.6 Dysménorrhée, sans précision

XVIII.R50-R69.R50.9 Fièvre instable

XVIII.R50-R69.R51 Mal de tête

Contre-indications

Diathèse hémorragique, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, insuffisance hépatique et rénale, asthme bronchique, ulcère peptique et ulcère duodénal, déficience visuelle (scotome, amblyopie), oppression de l'hématopoïèse et de la respiration, perte d'audition, lésions vestibulaires, hypertension, administration simultanée de MAO inhibiteurs et période dans les 14 jours après la fin de leur application, l'âge à 1 an, la grossesse et l'allaitement, l'intolérance individuelle.

Soigneusement:

Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum pendant la rémission, colite, entérite, gastrite, âge avancé, alcoolisme, urticaire, insuffisance cardiaque chronique, hypothyroïdie, hyperbilirubinémie, syndrome de Gilbert, hépatite virale, polypes de la muqueuse nasale.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

Utiliser chez les enfants

À l'intérieur, 1-3 fois par jour, selon l'âge:

2-5 ans: 1/3 comprimé;

5-10 ans: 1/2 comprimé;

plus de 10 ans: 1 comprimé.

Adultes

A l'intérieur, 1 comprimé 3-4 fois par jour. Avec une douleur intense, vous pouvez prendre 2 comprimés.

La dose quotidienne la plus élevée: 6 comprimés.

La dose unique la plus élevée: 2 comprimés.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: maux de tête, vertiges, dépression, agitation, insomnie, cauchemars, hallucinations, convulsions, augmentation de la pression intracrânienne, méningite aseptique, dyskinésie.

Système respiratoire: bronchospasme, dépression respiratoire.

Système hématopoïétique: anémie, agranulocytose, thrombocytopénie, leucopénie.

Le système cardio-vasculaire: bradycardie, hypertension artérielle.

Système digestif: anorexie, brûlures d'estomac, nausées, vomissements, flatulence, diarrhée, sécheresse de la bouche, méléna.

Système musculo-squelettique: rigidité musculaire.

Réactions dermatologiques: une éruption cutanée.

Organes sensoriels: diplopie, vision floue, vertiges vestibulaires.

système urinaire: insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, cystite, colique néphrétique, dysurie.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Somnolence, somnolence, myosis, mal de tête, gastralgie, dépression, hallucinations, coma.

Le traitement est symptomatique, l'utilisation d'un antidote spécifique - naloxone: par voie intraveineuse, intraveineuse, intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée à une dose de 0,4-2 mg, à plusieurs reprises - toutes les 2-3 minutes jusqu'à une dose totale de 10 mg est atteinte.

Surdosage chronique développe une nécrose des cellules du foie (effet paracétamol) en raison de la formation d'un métabolite toxique de l'acétaminophène - N-acétyl-p-benzoquinonimine.

Traitement: application des donateurs SH-groupes, précurseurs de la synthèse de glutathion-méthionine et N-acétylcystéine dans les 12 heures suivant un surdosage.

Interaction:

L'apport d'éthanol dans le traitement du médicament conduit au développement de la pancréatite aiguë.

L'utilisation simultanée avec des stimulateurs de l'oxydation microsomiale dans le foie (barbituriques, rifampicine, éthanol, phénylbutazone, phénytoïne) augmente la toxicité du paracétamol.

Réduit le risque d'effets hépatotoxiques des inhibiteurs d'oxydation microsomale (cimétidine).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec relaxants musculaires, médicaments qui dépriment le système nerveux central, il y a une augmentation de la sédation, la suppression du centre respiratoire.

Avec l'utilisation simultanée d'anticoagulants et d'antiagrégants, le risque de saignement augmente.

Renforce les effets des médicaments antipsychotiques et hypotenseurs, des barbituriques et des tranquillisants.

Médicaments antidiarrhéiques, y compris lopéramide, contribuent à l'apparition de la constipation, la rétention urinaire et la suppression du système nerveux central.

Réduit les effets de métoclopramide, dompéridone, cisapride.

Instructions spéciales:

La surveillance du glucose et de l'acide urique dans le plasma, la composition du sang périphérique, l'état fonctionnel du foie.

Incompatible avec l'éthanol.

Le médicament peut donner un résultat positif dans la conduite du contrôle antidopage.

Les patients ne sont pas autorisés à boire de l'alcool pendant le traitement et il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

Instructions

Codéine + Caféine + Paracétamol + Propyphénazone (Codeinum + Coffeinum + Paracétamol + Propyphenazonum)