Nooserc - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicaments similairesDévoiler

Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés

Composition:

Composition pour 1 comprimé:

Comprimés avec une posologie de 16 mg de béta-histidine + 800 mg de piracétam:

Substances actives: Dichlorhydrate de bétahistine 16,00 mg, pyracétam 800,00 mg;

Excipients: cellulose microcristalline 75,00 mg, crospovidone 38,00 mg, giprolose 14,25 mg, stéarate de magnésium 4,75 mg, acide citrique 2,00 mg;

Gaine de film: Opaprai rose 50,00 mg [alcool polyvinylique 40,00%, dioxyde de titane 24,77%, macrogol 20,20%, talc 14,80%, oxyde de fer rouge 0,16%, oxyde de fer jaune 0,07%].

Comprimés avec une posologie de 24 mg de béta-histidine + 800 mg de pyracétam:

Substances actives: Dichlorhydrate de bétahistine 24,00 mg, pyracétam 800,00 mg;

Excipients: cellulose microcristalline 66,00 mg, crospovidone 38,00 mg, giprolose 14,25 mg, stéarate de magnésium 4,75 mg, acide citrique 3,00 mg;

Gaine de film: Opaprai rose [alcool polyvinylique 40,00%, dioxyde de titane 22,37%, macrogol 20,20%, talc 14,80%, oxyde de fer rouge 1,64%, oxyde de fer jaune 0,59%, oxyde de fer noir 0, 40%].

La description:

Comprimés avec une posologie de 16 mg de bétahistine + 800 mg de piracétam: ovale comprimés biconvexes, recouvert d'une pellicule de couleur rose clair. Sur Le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc en coupe transversale.

Comprimés avec une posologie de 24 mg de bétahistine + 800 mg de piracétam: ovale comprimés biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur rose foncé. Sur Le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc en coupe transversale.

Groupe pharmacothérapeutique:Histamine médicament + drogue nootrope

ATX: & nbsp

Autres psychostimulants et médicaments nootropes

Pharmacodynamique:

Le médicament Nooserc contient 2 substances actives:

Betagistin (un remède pour le traitement symptomatique du vertige vestibulaire et / ou du syndrome de Ménière) et piracetam (un remède pour le traitement des troubles de la mémoire symptomatiques, les troubles intellectuels en l'absence d'un diagnostic de démence).

Pharmacodynamique

Betagistin

Le mécanisme d'action de la bétagistine n'est connu que partiellement. Il existe plusieurs hypothèses possibles, confirmées par des données précliniques et cliniques:

- Influence sur le système gistaminergique.

Agoniste partiel H₁-gistaminovyh et antagoniste H₃-gistaminovyh des récepteurs des noyaux vestibulaires du système nerveux central (SNC), a peu d'activité par rapport à H₂récepteurs Betagistin augmente le métabolisme de l'histamine et sa libération en bloquant présynaptique H₃-récepteurs et diminution du nombre de H₃récepteurs

- Augmentation du flux sanguin de la région cochléaire, ainsi que l'ensemble du cerveau.

Selon des études précliniques bétagistine améliore la circulation sanguine dans les stries vasculaires de l'oreille interne en relaxant les sphincters précapillaires des vaisseaux de l'oreille interne. Il est également montré que bétagistine augmente le flux sanguin du cerveau chez les humains.

- Faciliter le processus de compensation vestibulaire centrale.

La bétagistine accélère la récupération de la fonction vestibulaire chez les animaux après une neurectomie vestibulaire unilatérale, accélérant et facilitant la compensation vestibulaire centrale due à l'antagonisme avec H₃récepteurs de l'histamine. Le temps de récupération après la neurectomie vestibulaire chez l'homme dans le traitement par la bétahistine est également réduit.

- Excitation des neurones dans les noyaux vestibulaires.

Il réduit de façon dose-dépendante la génération de potentiels d'action dans les neurones des noyaux vestibulaires latéraux et médiaux.

Les propriétés pharmacodynamiques trouvées sur les animaux, fournissent un effet thérapeutique positif de la bétahistine dans le système vestibulaire. L'efficacité de la bétahistine a été démontrée chez des patients présentant des vertiges vestibulaires et Syndrome de Ménière, qui s'est manifesté par une diminution de la sévérité et de la fréquence des vertiges.

Pyracétam

Le pyracétam est un médicament nootrope qui agit sur le système nerveux central de diverses façons: il modifie la neurotransmission dans le cerveau; améliore les conditions métaboliques qui favorisent la plasticité neuronale; améliore la microcirculation, affectant les caractéristiques rhéologiques du sang et ne provoquant pas de vasodilatation.

L'utilisation à long terme et à court terme de piracétam chez les patients atteints de dysfonction cérébrale augmente la concentration d'attention et améliore les fonctions cognitives, ce qui se manifeste par des changements importants dans l'électroencéphalogramme (augmentation de l'activité, diminution de l'activité).

Le médicament aide à restaurer les capacités cognitives après diverses lésions cérébrales dues à l'hypoxie, à l'intoxication ou à l'électrochoc.

Le pyracétam réduit la durée de la neuronite vestibulaire provoquée. Pyracétam inhibe l'agrégation accrue des plaquettes activées et, dans le cas d'une rigidité anormale des érythrocytes, améliore leur aptitude à la déformation et à la filtration.

Pharmacocinétique

Betagistin

Succion

Pris oralement bétagistine rapidement et presque complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Après absorption, le médicament est rapidement et presque complètement métabolisé pour former un métabolite inactif de l'acide 2-pyridylacétique. La concentration de bétagistine dans le plasma sanguin est très faible. Ainsi, les analyses pharmacocinétiques sont basées sur la mesure de la concentration du métabolite de l'acide 2-pyridylacétique dans le plasma et l'urine.

Lorsque vous prenez le médicament avec de la nourriture, la concentration maximale (C_m_Oh) du médicament est plus faible que lorsqu'il est pris à jeun. Cependant, l'absorption totale de la bétahistine est la même dans les deux cas, ce qui indique que manger ne fait que ralentir l'absorption de la bétahistine.

Distribution

La liaison de la bétahistine aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%.

Biotransformation

Après aspiration bétagistine rapidement et presque complètement métabolisé pour former un métabolite de l'acide 2-pyridylacétique (qui n'a pas d'activité pharmacologique) .FROM_m_Oh L'acide 2-pyridylacétique dans le plasma sanguin (ou l'urine) est atteint 1 h après l'administration. La demi-vie (T1 / 2) est d'environ 3,5 heures.

Excrétion

L'acide 2-pyridylacétique est rapidement excrété dans l'urine. Lors de la prise du médicament à une dose de 8 à 48 mg, environ 85% de la dose initiale est retrouvée dans l'urine. L'excrétion de la bétagistine par les reins ou par l'intestin est négligeable.

Linéarité

Le taux d'excrétion reste constant avec un apport oral de 8 à 48 mg de médicament, ce qui indique la linéarité de la pharmacocinétique de la bétahistine, et suggère que la voie métabolique impliquée reste insaturée.

Pyracétam

Succion

Après administration orale piracetam rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité du piracétam est d'environ 100%.

Après une dose unique à la dose de 2 g C_ma_X est atteint après 30 minutes et est de 40 - 60 μg / ml, après 2 - 8 heures piracetam se trouve dans le liquide céphalo-rachidien.

Distribution

Volume de distribution (Vd) est d'environ 0,6 l / kg. Ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin. Pyracétam pénètre dans les barrières hémato-encéphaliques et placentaires, ainsi que dans les membranes d'hémodialyse. Dans les études animales, il a été constaté que piracetam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les noyaux basaux.

Métabolisme

Il n'est pas métabolisé.

Excrétion

Le pyracétam T1 / 2 du plasma est de 4 à 5 heures et de 8,5 heures à partir du liquide céphalo-rachidien. T1/2 allongé avec une insuffisance rénale.

Il est excrété inchangé par les reins. L'excrétion par les reins est presque complète (plus de 95%) pendant 30 heures.

La clairance totale du piracétam chez les volontaires sains est de 86 ml / min.

Les indications:

Le médicament Noerserk est prescrit aux patients qui reçoivent déjà un traitement combiné avec la bétahistine et le piracétam à des doses préalablement sélectionnées pour remplacer cette association médicamenteuse avec Nooserc si les indications suivantes sont disponibles:

- Betagistin: pour le traitement symptomatique du vestibulaire vertiges (vertiges) et / ou syndrome de Ménière, caractérisés par les principaux symptômes suivants:

- vertiges (accompagnés de nausées / vomissements);

- Perte auditive (perte auditive);

- le bruit dans les oreilles.

- Pyracétam: pour le traitement symptomatique des troubles de la mémoire, troubles intellectuels et mnésiques en l'absence d'un diagnostic établi de démence.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament ou à un dérivé de la pyrrolidone;

- Grossesse;

- Période de lactation (allaitement maternel);

- Phéochromocytome;

- Horea Huntington;

- Les troubles aigus de la circulation cérébrale (AVC hémorragique);

- Stade moyen, sévère et terminal de l'insuffisance rénale chronique;

- Il n'est pas recommandé pour les enfants de moins de 18 ans en raison du manque de données sur l'innocuité et l'efficacité.

Soigneusement:

Les patients souffrant d'asthme bronchique ou d'ulcère peptique de l'estomac et / ou du duodénum nécessitent une observation attentive pendant la période de traitement. En raison de l'effet antiagrégant du piracétam, qui fait partie de la combinaison, le médicament Nooserc doit être administré avec prudence aux patients présentant des troubles hémorragiques graves, un risque de saignement (p. Ex. Avec un ulcère). estomac), les troubles de l'hémostase, les troubles cérébrovasculaires hémorragiques dans l'anamnèse; les patients avec des interventions chirurgicales, y compris les interventions dentaires; les patients prenant des anticoagulants et des antiagrégants, y compris de faibles doses d'acide acétylsalicylique.

Parce que le piracetam est excrété par les reins, il faut faire preuve de prudence lors de la prescription de Nooserc aux patients atteints d'insuffisance rénale. Le traitement à long terme des patients âgés nécessite une surveillance régulière de la clairance de la créatinine, car un ajustement de la dose peut être nécessaire.

Le piracétam pénètre dans les membranes de filtration des appareils d'hémodialyse.

Grossesse et allaitement:

Des études contrôlées de l'utilisation de Nooserc pendant la grossesse n'ont pas été menées. Par conséquent, la préparation de Nooserc est contre-indiquée pendant toute la période de la grossesse.

Les données sur l'utilisation de la préparation de Nooserc chez les femmes pendant l'allaitement sont absentes, par conséquent, l'utilisation de la drogue pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Dosage et administration:

A l'intérieur, pendant les repas, pressé avec du liquide.

Comprimés avec une posologie de 16 mg de bétahistine + 800 mg de piracétam: 1 comprimé trois fois par jour.

Comprimés avec une posologie de 24 mg de bétahistine + 800 mg de piracétam: 1 comprimé deux fois par jour.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale:

La dose doit être choisie en fonction de la clairance de la créatinine (CC):

L'autorisation de créatinine pour les hommes peut être calculée par la formule:

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Insuffisance rénale	CK (ml / min)	Régime posologique Nooserka
Norme	>80	16 mg de bêta-histidine + 800 mg de piracétam 3 fois par jour
Poids léger	50-79	24 mg de bêta-histidine + 800 mg de piracétam 2 fois par jour
Moyenne	30-49	Contre-indiqué
Lourd	<30	Contre-indiqué
Stade terminal	-	Contre-indiqué

Posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique:

Les patients atteints d'un dysfonctionnement du foie n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale:

Les patients avec une violation du foie et des reins sont dosés selon le schéma ci-dessus (voir la section "Dosage aux patients avec la fonction rénale diminuée ").

Patients âgés

Le traitement à long terme des patients âgés nécessite une surveillance régulière de la clairance de la créatinine, car un ajustement de la dose peut être nécessaire.

Le piracétam pénètre dans les membranes de filtration des appareils d'hémodialyse.

Effets secondaires:

Pour évaluer l'incidence des événements indésirables, les critères suivants ont été utilisés: très souvent (≥ 1/10) (plus de 10%); souvent (de ≥ 1/100 à <1/10) (plus de 1% mais moins de 10%), rarement (de ≥ 1/1000 à <1/100) (plus de 0,1% mais moins de 1%), rarement (≥ 1/10000 à <1/1000) (plus de 0,01% mais moins de 0,1%), très rarement (<1/10000) (moins de 0,01%), y compris les rapports individuels.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

Souvent: nausées et indigestion.

Système nerveux altéré:

Souvent: mal de tête.

En plus de ces effets, révélés au cours d'essais cliniques, d'applications post-commercialisation et dans la littérature scientifique, les effets secondaires suivants ont été rapportés. Les données disponibles sont insuffisantes pour estimer leur fréquence.

Betagistin

Troubles du système immunitaire: réaction d'hypersensibilité, y compris réaction anaphylactique.

Troubles du tractus gastro-intestinal: des plaintes de gravité légère du tractus gastro-intestinal, telles que des vomissements, des douleurs gastro-intestinales, des ballonnements. Ces effets peuvent être réduits en prenant Nooserc pendant les repas ou lorsque la dose est réduite.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: réactions d'hypersensibilité de la peau et du tissu sous-cutané, en particulier angioedème, démangeaisons et éruption cutanée.

Pyracétam

Violations du système sanguin et lymphatique:

La fréquence est inconnue: saignement.

Troubles du système immunitaire:

La fréquence est inconnue: réactions anaphylactoïdes, hypersensibilité.

Troubles du métabolisme et de la nutrition:

Souvent: gain de poids.

Troubles de la psyché:

Souvent: nervosité;

Rarement: dépression;

La fréquence est inconnue: agitation, anxiété, hallucinations, confusion.

Système nerveux altéré:

Souvent: hyperactivité;

Rarement: somnolence;

La fréquence est inconnue: ataxie, déséquilibre, exacerbation de l'épilepsie, céphalée, insomnie, tremblements.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

La fréquence est inconnue: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales (y compris la gastralgie).

Troubles de l'audition et troubles labyrinthiques:

Fréquence inconnue: vertige.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

La fréquence est inconnue: dermatite, démangeaisons, urticaire, angioedème.

De la part du système reproducteur:

Fréquence inconnue: augmentation du désir sexuel.

Troubles généraux et troubles au site d'administration:

Rarement: asthénie.

Surdosage:

Il n'y a aucune information sur le surdosage pour le médicament de Nooserc.

Betagistin

Il y a plusieurs cas de surdosage de bétagistine. Certains patients ont présenté des symptômes légers à modérés (nausées, somnolence, douleurs abdominales) après avoir pris le médicament à des doses allant jusqu'à 640 mg. Des complications plus graves (crises épileptiques, complications cardio-pulmonaires) ont été observées avec l'utilisation délibérée de doses plus élevées de bétagistine, en particulier en association avec un surdosage d'autres médicaments.

Traitement: un traitement symptomatique est recommandé.

Pyracétam

Un cas isolé de développement de la diarrhée sous la forme de diarrhée avec du sang et de la douleur dans la région abdominale après l'administration orale de piracetam par voie orale à une dose quotidienne de 75 g. Apparemment, cela était dû à l'utilisation d'une grande dose totale de sorbitol, qui faisait auparavant partie de la solution pour l'administration orale.

Traitement: En cas de surdosage important, rincer l'estomac ou faire vomir. Il est recommandé d'effectuer une thérapie symptomatique, qui peut inclure l'hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'efficacité de l'hémodialyse pour le piracétam est de 50-60%.

Interaction:

Betagistin

Recherche d'interaction avec d'autres préparations médicinales dans vivo pas réalisé. Basé sur des données de recherche dans in vitro on peut supposer qu'il n'y a pas d'inhibition de l'activité des isoenzymes du cytochrome P450 dans vivo.

Données d'étude dans in vitro montré une inhibition du métabolisme de la bétahistine par les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), y compris le MAO de type B (par exemple, sélégiline). La prudence devrait être exercée en utilisant la bétagistine et les inhibiteurs de MAO (y compris MAO-B).

Betagistin est un analogue de l'histamine, donc la liaison de la bétahistine avec H bloqueurs₁récepteurs -gistaminovyh peuvent théoriquement affecter l'efficacité de l'un de ces médicaments.

Pyracétam

Les hormones thyroïdiennes

À l'application simultanée avec les hormones de la glande thyroïde sont marqués les rapports sur la confusion de la conscience, l'irritabilité et la violation du rêve.

Acénocoumarol

Selon l'étude publiée, chez les patients atteints de thrombose veineuse récurrente piracetam à la dose de 9,6 g / jour ne modifie pas la dose d'acénocoumarol nécessaire pour atteindre un rapport international normalisé (INR) de 2,5 à 3,5, mais par rapport aux effets de l'acénocoumarol seul, l'ajout de pyracétam à une dose de 9,6 g par jour réduit significativement l'agrégation plaquettaire, la libération de (3-thromboglobuline, la concentration de fibrinogène et le facteur von Willebrand (VIII; C; VIII; vW; Ag; VIII; vW; RCo), ainsi que la viscosité du sang et du plasma.

Interactions pharmacocinétiques

La possibilité de changer la pharmacocinétique du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, puisque 90% du médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine.

À des concentrations de 142, 426, 1422 μg / ml piracetam N'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2ré6, 2E1 et 4A9 / 11).

Pour une concentration de 1422 μg / ml, une inhibition minimale a été observée CYP 2A6 (21%) et 3A4 / 5 (11%). Cependant, les valeurs normales de la constante d'inhibition (Ki), probablement, peut être atteint à une concentration plus élevée. Ainsi, l'interaction métabolique du piracétam avec d'autres médicaments est peu probable.

Anticonvulsivants

L'admission du piracétam à la dose de 20 g / jour pendant 4 semaines chez des patients épileptiques ayant reçu des doses stables de médicaments antiépileptiques n'a pas modifié la concentration maximale et minimale de médicaments antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital et acide valproïque).

De l'alcool

La prise conjointe avec l'alcool n'a pas affecté la concentration de piracetam dans le sérum; la concentration d'éthanol dans le sérum n'a pas changé avec l'ingestion de 1,6 g de piracétam.

Instructions spéciales:

Betagistin

Betagistin, qui est une partie de la drogue Noerserk, peut provoquer des réactions indésirables mineures de l'estomac, il est donc préférable de prendre des comprimés pendant les repas, ce qui réduit la gravité des réactions indésirables.

La dose de Nooserk est prescrite après des doses préalablement sélectionnées de composants individuels du médicament: la bétagistine et le piracétam. Si nécessaire, la dose de Nooserc peut être modifiée, ou des doses individuelles de composants individuels peuvent être préalablement effectuées.

Pyracétam

Effet sur l'agrégation plaquettaire

En raison de l'effet anti-agrégant (voir section "Pharmacodynamique") piracetam doit être administré avec prudence aux patients présentant des troubles hémorragiques graves, un risque de saignement (par exemple, un ulcère gastrique), des troubles de l'hémostase, des troubles cérébrovasculaires hémorragiques dans l'anamnèse; les patients avec des interventions chirurgicales, y compris des interventions dentaires; les patients prenant des anticoagulants et des antiagrégants, y compris de faibles doses d'acide acétylsalicylique.

Sodium

Lors du traitement des patients sous hyponatrémie, il est recommandé que les comprimés de piracétam à la dose de 24 g contiennent 46 mg de sodium.

Insuffisance rénale

Parce que le piracetam est excrété par les reins, il faut faire preuve de prudence lors de la prescription de Nooserc aux patients atteints d'insuffisance rénale.

Patients âgés

Le traitement à long terme des patients âgés nécessite une surveillance régulière de la clairance de la créatinine, car un ajustement de la dose peut être nécessaire.

Le piracétam pénètre dans les membranes de filtration des appareils d'hémodialyse.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire les véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 16 mg + 800 mg; 24 mg + 800 mg.

Emballage:

Pour 28 ou 56 comprimés dans une bouteille en polyéthylène coiffée d'un couvercle en polypropylène avec un dessicant. La bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004436

Date d'enregistrement:29.08.2017

Date d'expiration:29.08.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:Abbott Productions AJAbbott Productions AJ Suisse

Fabricant: & nbsp

Institut de recherche sur la diversité chimique, JSC Russie

Représentation: & nbspEBOBOT PRODUKTS LLCEBOBOT PRODUKTS LLCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.09.2017

Instructions illustrées

Instructions

Nooserk (Nooserc)