Betagistin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le médicament est un analogue synthétique de l'histamine. Le mécanisme d'action de la bétagistine est connu en partie. Il existe plusieurs hypothèses possibles, confirmées par des données précliniques et cliniques:

1. Effet sur le système histaminergique

Agoniste partiel histamine H₁antagoniste des récepteurs et antagoniste de l'histamine H₃récepteurs des noyaux vestibulaires du système nerveux central, a peu d'activité par rapport à H₂récepteurs Betagistin augmente le métabolisme de l'histamine et sa libération en bloquant présynaptique H₃-receptors et réduire la quantité de H₃récepteurs

2. Augmentation du flux sanguin de la région cochléaire, ainsi que l'ensemble du cerveau

Selon des études pré-cliniques, bétagistine améliore la circulation sanguine dans les stries vasculaires de l'oreille interne en relaxant les sphincters précapillaires des vaisseaux de l'oreille interne. Il est également montré que bétagistine augmente le flux sanguin du cerveau chez les humains.

3. Faciliter le processus de compensation vestibulaire centrale

La bétagistine accélère la récupération de la fonction vestibulaire chez les animaux après une neurectomie vestibulaire unilatérale, accélérant et facilitant la compensation vestibulaire centrale due à l'antagonisme avec l'histamine H₃récepteurs

Le temps de récupération après la neurectomie vestibulaire chez l'homme dans le traitement par la bétahistine est également réduit.

4. Excitation des neurones dans les noyaux vestibulaires

Il réduit de façon dose-dépendante la génération de potentiels d'action dans les neurones des noyaux vestibulaires latéraux et médiaux.

Les propriétés pharmacodynamiques trouvées sur les animaux fournissent un effet thérapeutique positif de la bétahistine dans le système vestibulaire.

L'efficacité de la bétahistine a été démontrée chez des patients présentant des vertiges vestibulaires et le syndrome de Menier, qui se sont manifestés par une diminution de la sévérité et de la fréquence des vertiges.

Pharmacocinétique

Succion

Pris oralement bétagistine rapidement et presque complètement absorbé par le tube digestif. Après absorption, le médicament est rapidement et presque complètement métabolisé pour former un métabolite de l'acide 2-pyridylacétique. La concentration de bétagistine dans le plasma sanguin est très faible. Ainsi, les analyses pharmacocinétiques sont basées sur la mesure de la concentration du métabolite de l'acide 2-pyridylacétique dans le plasma et l'urine. Lorsque vous prenez le médicament avec de la nourriture C_max la bétahistine dans le sang est plus faible que lorsqu'elle est prise à jeun. Cependant, l'absorption totale de la bétahistine est la même dans les deux cas, ce qui indique que manger ne fait que ralentir l'absorption de la bétahistine.

Distribution

La liaison de la bétahistine aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%.

Métabolisme

Après aspiration bétagistine rapidement et presque complètement métabolisé pour former un métabolite de l'acide 2-pyridylacétique (qui n'a pas d'activité pharmacologique). C_max L'acide 2-pyridylacétique dans le plasma sanguin (ou l'urine) est atteint 1 h après l'administration. La demi-vie est d'environ 3,5 heures.

Excrétion

L'acide 2-pyridylacétique est rapidement excrété dans l'urine. Lors de la prise du médicament à une dose de 8-48 mg, environ 85% de la dose initiale est retrouvée dans l'urine. L'excrétion de la bétagistine par les reins ou par l'intestin est négligeable.

Linéarité

Le taux d'élimination demeure constant avec 8 à 48 mg d'ingestion orale, indiquant la linéarité de la pharmacocinétique de la bétahistine, et suggère que la voie métabolique impliquée reste insaturée.

Les indications:

Le syndrome de Ménière, caractérisé par les principaux symptômes suivants: vertiges (accompagnés de nausées, de vomissements); perte auditive (perte auditive); le bruit dans les oreilles.

Traitement symptomatique du vertige vestibulaire.

CIM-10

VIII.H80-H83.H81 Violations de la fonction vestibulaire

VIII.H80-H83.H81.0 La maladie de Ménière

VIII.H80-H83.H81.3 Autres vertiges périphériques

VIII.H90-H95.H93.0 Les maladies dégénératives et vasculaires de l'oreille

VIII.H90-H95.H93.1 Bruit dans les oreilles (subjectif)

Contre-indications

Phéochromocytome; hypersensibilité aux composants du médicament.

Betagistin n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur l'efficacité et la sécurité.

Soigneusement:

DE mise en garde et sous étroite surveillance du médecin devrait être nommé patients souffrant d'asthme bronchique, d'ulcère peptique de l'estomac et / ou du duodénum.

Grossesse et allaitement:

Les données disponibles sur l'utilisation de la bétagistine chez la femme enceinte ne suffisent pas. Le risque potentiel pour les humains est inconnu. Betagistin ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.

On ne sait pas si bétagistine avec du lait maternel. Ne pas prescrire le médicament pendant l'allaitement. La question de la prescription de la mère ne devrait être prise qu'après avoir comparé les avantages de l'allaitement avec le risque potentiel pour un nourrisson.

Dosage et administration:

Le médicament est prescrit à l'intérieur tout en mangeant. La dose doit être choisie individuellement en fonction de la réponse au traitement.

Pour des adultes la dose est de 24-48 mg par jour.

L'amélioration est parfois observée seulement après plusieurs semaines de traitement, et un effet thérapeutique stable - après plusieurs mois de traitement. Il existe des preuves que l'administration du médicament au début de la maladie empêche sa progression et / ou la perte de l'audition à des stades plus avancés.

Malgré les données limitées provenant des essais cliniques, une vaste expérience post-commercialisation suggère que l'ajustement de la dose patients âgés non requis.

Essais cliniques spéciaux dans les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique Cependant, l'expérience acquise après l'enregistrement permet de supposer que l'ajustement de la dose chez ce groupe de patients n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

Du système digestif: souvent (de ≥ 1/100 à <1/10) - nausées et indigestion.

Du système nerveux: souvent un mal de tête.

Du système digestif: modérément exprimé - vomissement, douleur gastro-intestinale, ballonnement. En règle générale, ces effets disparaissent habituellement après la prise du médicament en même temps que la prise de nourriture ou après l'abaissement de la dose.

Réactions allergiques réactions d'hypersensibilité, y compris angioedème, urticaire, prurit, éruption cutanée, réaction anaphylactique.

Surdosage:

Il y a plusieurs cas de surdosage.

Symptômes: Des nausées légères et modérées, de la somnolence, des douleurs abdominales ont été observées chez certains patients après la prise du médicament à des doses allant jusqu'à 640 mg. Des complications plus graves (convulsions, complications cardiopulmonaires) ont été observées avec l'utilisation délibérée de la bêta-histidine à des doses élevées, en particulier en association avec un surdosage d'autres médicaments.

Traitement: thérapie symptomatique.

Interaction:

Recherche in vivo, visant à étudier l'interaction avec d'autres médicaments, n'ont pas été menées.

Basé sur les données in vitro, on peut supposer qu'il n'y a pas d'inhibition de l'activité des isoenzymes du cytochrome P450 en vivo.

Les données in vitro a montré une inhibition du métabolisme de la bêta-histidine par des médicaments qui inhibent MAO, y compris les MAO du sous-type B (p. sélégiline). Des précautions doivent être prises lors de l'administration concomitante de bétagistine et d'inhibiteurs de la MAO (y compris MAO-B).

Betagistin est un analogue de l'histamine, l'interaction de la bétahistine avec H bloqueurs₁récepteurs -gistaminovyh peuvent théoriquement affecter l'efficacité de l'un de ces médicaments.

Le patient doit informer le médecin de prendre des médicaments maintenant ou dans un passé récent.

Instructions spéciales:

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Betagystine n'influence pas ou n'affecte pas légèrement la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des machines. Dans les essais cliniques, les réactions indésirables qui pourraient affecter cette capacité n'ont pas été identifiées.

Instructions

Betagistin (Betahistinum)