Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

"N-holinoblokatory (relaxants musculaires, remèdes curare-like)"

Inclus dans la formulation
АТХ:

M.03.A.C.10   Miwakuria chlorure

M.03.A.C   Autres composés d'ammonium quaternaire

Pharmacodynamique:

Blocage compétitif des récepteurs N-cholinergiques de la synapse neuromusculaire: liaison au niveau des articulations des sous-unités αγ ou αδ N-cholinorécepteurs - réduction de la fréquence d'ouverture du canal (plutôt que de la conductivité d'un seul canal) entraînant une hyperpolarisation de la membrane postsynaptique . En concentrations élevées, un blocus non compétitif et dépendant du potentiel.

Pharmacocinétique

La connexion avec les protéines plasmatiques n'est pas définie. Biotransformation avec des estérases plasmatiques non spécifiques en métabolites inactifs. La demi-vie est de 2,1-2,3 minutes (pour les isomères actifs). Liquidation - 53-99 ml / kg / min (pour les isomères actifs). Ils sont excrétés par les reins et par les fèces sous forme de métabolites inactifs. Ne pas cumuler après l'introduction d'une seule dose répétée.

Les indications:

Relaxation des muscles squelettiques pendant l'anesthésie générale, pour faciliter l'intubation de la trachée et la ventilation artificielle.

XXI.Z40-Z54.Z40   Intervention chirurgicale prophylactique

Contre-indications

Intolérance individuelle, ghomozygote pour le gène de la cholinestérase atypique.

Soigneusement:

Insuffisance rénale et / ou hépatique.

Cirrhose du foie.

Maladies neuromusculaires, y compris myoplegie paroxystique héréditaire (hyperkaliémie ou hypokaliémie), myasthénie grave gravis, syndrome myasthénique (syndrome Lambert-Eton), dystrophie musculaire.

L'asthme bronchique, les réactions allergiques dans l'anamnèse.

Les maladies du système cardio-vasculaire (y compris l'hypotension artérielle, la tachycardie).

Carcinome bronchique ou autres néoplasmes malins.

Déséquilibre électrolytique sévère, déshydratation, hypokaliémie.

Burns.

Cachexia.

Hétérozygotie pour le gène de la cholinestérase.

Anémie sévère.

Effets d'insecticides neurotoxiques ou d'autres inhibiteurs de la cholinestérase.

Hypothermie.

Obésité.

Arrêt respiratoire.

Inhibition de la respiration.

Grossesse et allaitement.

Grossesse et allaitement:

Recommandation de la FDA catégorie C. L'utilisation pendant la grossesse est possible si l'effet attendu pendant l'application dépasse le risque potentiel pour le foetus et le bébé. Thoracique il est recommandé d'enlever temporairement l'alimentation.

Dosage et administration:

Intraveineuse pour intubation de la trachée à 200 μg / kg pendant 30 secondes (intubation possible en 2-2,5 minutes) ou 250 μg / kg en 2 doses: 150 μg / kg et après 30 secondes encore 100 μg / kg (intubation possible 1,5-2 minutes). Des doses de soutien de 100 mcg / kg sous la forme d'un bolus toutes les 15 minutes. Introduction sous la forme d'un bolus 70-250 mkg / kg.

Effets secondaires:

Système nerveux: des vertiges (moins de 1%).

Le système cardio-vasculaire: bouffées de chaleur (16%), hypotension (moins de 1%), tachycardie (moins de 1%), bradycardie (moins de 1%), arythmie (moins de 1%).

Système respiratoire: bronchospasme (moins de 1%), hypoxémie (moins de 1%).

Cuir: éruption cutanée (moins de 1%), érythème (moins de 1%), urticaire (moins de 1%).

Autres: spasme musculaire (moins de 1%).

Surdosage:

Lorsqu'un surdosage est observé, arrêt respiratoire aigu, hypotension sévère, paralysie prolongée, choc. Le traitement symptomatique est la ventilation artificielle des poumons, l'administration de médicaments anticholinestérasiques (néostigmine méthylsulfate, édrophonie, physostigmine et autres) avec l'atropine pour prévenir les effets m-cholinomimétiques de ce dernier.

Interaction:

Aminoglycosides, vancomycine, la capréomycine, lincomycine, infusions massives de sang citraté, procaine et lidocaïne) et anesthésiques généraux, polymyxines, tétracyclines, trimétafan, uréidopénicillines - effet relaxant musculaire additif.

Anesthésique commun (halothane, isoflurane, méthoxyflurane, trichloréthylène, chloroforme, cyclopropane, enflurane, éther diéthylique) - effet relaxant du muscle additif.

Anti-asthme, sels de calcium, édrophonie - diminution de l'activité myorelaxante.

Aprotinin - le risque d'apnée.

Les bloqueurs des canaux calciques lents, les bloqueurs ganglionnaires, lidocaïne, procaïnamide, sels de magnésium, quinidine - Augmentation du blocage neuromusculaire.

Toxine botulique A - renforcement du blocage neuromusculaire.

Les relaxants musculaires sont dépolarisants - améliorant la relaxation musculaire, s'ils sont prescrits avant l'administration de relaxants musculaires non dépolarisants.

Les analgésiques opioïdes sont un effet dépresseur additif sur la fonction respiratoire, une réduction de la rigidité musculaire causée par le fentanyl et ses dérivés, un effet dépresseur additif sur l'hémodynamique, un effet additif sur la libération d'histamine.

Moyens qui réduisent la concentration de potassium dans le plasma (amphotéricine B, bumétanide, glucocorticoïdes, en particulier avec une forte activité minéralocorticoïde, inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, indapamide, diurétiques thiazidiques, rendez-vous chronique hormone adrénocorticotrope, furosémide, l'acide éthacrynique) - augmentation de la relaxance musculaire.

Instructions spéciales:

Il doit être utilisé uniquement dans un hôpital spécialisé, avec un équipement spécial pour la ventilation artificielle, anesthésistes qualifiés.

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