Amphotéricine B (Amphotéricine B)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Moyens antifongiques

Inclus dans la formulation
  • Ambiz®
    poudre d / infusion 
    Gilead Science International Co., Ltd.     Royaume-Uni
  • Amphotéricine B
    lyophiliser d / infusion 
    SYNTHÈSE, OJSC     Russie
    • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    J.02.A.A.01   Amphotéricine B

    Pharmacodynamique:

    Perturbe les fonctions de barrière de membrane en liant avec son composant stérol. Provoque la lyse des champignons sensibles: Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Leishmania.

    Pharmacocinétique

    Le médicament n'est pratiquement pas absorbé par tube digestif. Il se lie aux protéines du sang de 90%. Pratiquement pas dialyziruetsya, pénètre facilement dans les tissus (sauf fluides corporels et cavités séreuses), traverse le placenta. Métabolisé, dans la bile et l'urine, environ 98% de l'amphotéricine est présente sous forme de métabolites. Il est excrété par les reins lentement, demi vie est de 15 jours. Des traces du médicament après l'annulation sont retrouvées dans le corps pendant plusieurs semaines.

    Lorsque l'application topique sous la forme d'une pommade n'est pas pratiquement absorbée.

    Les indications:

    Infections fongiques (y compris les patients atteints de cancer avec neutropénie): cryptococcose disséminée, méningite cryptococcique (y compris chez les patients atteints du SIDA en association avec la flucytosine); méningite causée par d'autres champignons, aspergillose invasive et disséminée, blastomycose nord-américaine, candidose intestinale, candidose intestinale, coccidioïdose, paracoccidioïdose, histoplasmose, fricomycose, chromomycose, mycose des moisissures, sporotrichose disséminée, hyalogomycose, mycétome chronique, infections abdominales (y compris péritonite) , endocardite, endophtalmie, septicémie fongique (avec candidémie chez les patients sans neutropénie comparable en efficacité avec fluconazole), les infections fongiques des voies urinaires.

    Leishmaniose viscérale (en traitement principal, y compris ceux qui présentent une immunodéficience), la leishmaniose cutanée viscérale américaine.

    CIM-10

    I.B20-B24.B20.4   La maladie causée par le VIH, avec des manifestations de candidose

    I.B20-B24.B20.5   La maladie causée par le VIH, avec des manifestations d'autres mycoses

    I.B35-B49.B37.8   Candidose d'autres localisations

    I.B35-B49.B37.7   Candida septicémie

    I.B35-B49.B37.1   Candidose pulmonaire

    I.B35-B49.B37.0   Stomatite de candidose

    I.B35-B49.B38   Coccidioïdomycose

    I.B35-B49.B39   Histoplasmose

    I.B35-B49.B40   Blastomycose

    I.B35-B49.B42   Sporotrichose

    I.B35-B49.B43   Chromomycose et abcès phéomycotique

    I.B35-B49.B44   Aspergillose

    I.B35-B49.B45   Cryptococcose

    I.B35-B49.B45.2   Cryptococcose cutanée

    I.B35-B49.B45.1   Cryptococcose cérébrale

    I.B35-B49.B45.0   Cryptococcose pulmonaire

    I.B35-B49.B48   Autres mycoses, non classés ailleurs

    I.B35-B49.B48.7   Infections fongiques opportunistes

    II.C81-C96.C84   Lymphomes T périphériques et cutanés

    Contre-indications

    Intolérance individuelle

    Exprimé des violations du foie et des reins.

    Maladies du système hématopoïétique.

    Diabète.

    Soigneusement:Pas de données.
    Grossesse et allaitement:

    Avec prudence pendant la grossesse (des études de sécurité adéquates et strictement contrôlées chez les femmes enceintes ne sont pas réalisées).

    Catégorie d'action de la FDA - B.

    Pour la période d'utilisation du médicament de l'allaitement doit être jeté, car on ne sait pas si l'amphotéricine B pénètre dans le lait maternel.

    Dosage et administration:

    Goutte à goutte par voie intraveineuse pendant 2-6 heures; la concentration en substance active est de 0,1 mg / ml.

    Dose d'essai - 1 mg (base) - dilué dans 20-50 ml de solution de dextrose à 5% et administré par voie intraveineuse pendant 20-30 minutes ou plus sous le contrôle de la pression sanguine, du pouls et de la température corporelle toutes les 30 minutes pendant 2-4 heures.

    Le traitement commence avec l'introduction de faibles doses (5-10 mg) et, en les augmentant de 5-10 mg par jour, porter à une dose quotidienne de 0,5-0,7 mg / kg. Lors de l'utilisation du médicament tous les deux jours, la dose ne doit pas dépasser 1,5 mg / kg.

    Instillation intracavitaire: 5 mg (base) dans 10-20 ml d'une solution à 5% de dextrose sont administrés pendant 3-5 minutes, puis 50 mg (base) dans 10-20 ml de solution de dextrose à 5% pendant 3-5 minutes chaque journée . 8-12 heures après l'instillation,20 ml d'une solution à 5% d'acétylcystéine sont injectés et une succion lente et continue est réalisée pendant une nuit.

    Effets secondaires:

    Système nerveux et organes sensoriels: maux de tête, polyneuropathie, vision double et vision floue.

    Le système cardio-vasculaire: hypo- ou hypertension artérielle, arythmie, changements ECG.

    Du sang: anémie, leucopénie, thrombocytopénie.

    Système digestif: douleur dans l'estomac, nausée, vomissement, diminution de l'appétit, diarrhée, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.

    Système génito-urinaire: altération de la fonction rénale, augmentation de la concentration sérique de créatinine, protéinurie, azotémie, acidose.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, œdème de Quincke, bronchospasme (avec inhalation du médicament).

    Autres: augmentation de la température du corps, des frissons, une violation du sang électrolytique.

    Localement: thrombophlébite au site d'injection; avec inhalation - transpiration dans la gorge, toux, écoulement nasal; avec application topique - des réactions allergiques sont possibles.

    Surdosage:

    En cas de surdosage observé augmentation des effets secondaires, arrêt cardiaque possible et respiration. Un traitement symptomatique est prescrit.

    Interaction:

    Glycosides de digitaliques, relaxants musculaires antiépolarisants, diurétiques (potassium excréteur) - toxicité accrue des préparations de digitales, augmentation du blocage neuromusculaire.

    Zalcitabine - une diminution de son excrétion rénale.

    Corticotropin, glucocorticoids, mineralocorticoids - l'hypokaliémie sévère.

    Médicaments néphrotoxiques (médicaments antibactériens, immunosuppresseurs, antinéoplasiques), diurétiques (potassium excréteur) - risque accru d'action néphrotoxique, troubles électrolytiques.

    Agents antifongiques (dérivés d'azoles) - antagonisme.

    Les médicaments qui dépriment la moelle osseuse, la radiothérapie - un risque accru d'oppression hémopoïèse.

    La flucytosine est une action synergique avec une augmentation simultanée de la toxicité de la flucytosine.

    Instructions spéciales:

    Pour lutter contre les effets secondaires, antipyrétiques et antihistaminiques, les vitamines B, acide ascorbique, anti-inflammatoires non stéroïdiens, préparations de fer, de potassium, etc.

    Il est nécessaire de contrôler la fonction des reins, du foie, de la composition sanguine et du taux de potassium dans le sang. Lorsque des symptômes d'anémie apparaissent, le traitement par l'amphotéricine B doit être arrêté.

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