Pyrenzepine (Pirenzepinum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

M-holinoblokatory

Inclus dans la formulation
  • Gastrotsepin®
    pilules vers l'intérieur 
    Boehringer Ingelheim International GmbH     Allemagne
    • АТХ:

    A.02.B.X.03   Pyrenzepine

    Pharmacodynamique:

    Bloqueur m1-cholinorécepteurs, amine tertiaire synthétique. A une action anticholinergique périphérique prédominante. Réduit la sécrétion basale et stimulée d'acide chlorhydrique. Réduit l'activité peptique du suc gastrique. Réduit légèrement le tonus des muscles lisses de l'estomac.

    La sécrétion de pepsine, stimulée par l'insuline, est réduite de 49%, l'histamine - de 34%, la gastrine - de 24%. Opprime la libération de bicarbonate de l'épithélium dans la cavité de l'estomac chez les patients présentant une lésion érosive de l'antre et améliore la protection de la muqueuse gastrique; augmente le flux sanguin dans la couche sous-muqueuse de l'estomac et des intestins, améliore la microcirculation.

    N'a aucun effet sur le système nerveux central, pratiquement ne change pas la fréquence cardiaque.

    Aux doses thérapeutiques, d'autres effets anticholinergiques de la pyrensepine sont mal exprimés.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale pirenzépine mal absorbé par le tube digestif. La biodisponibilité est de 20-30%, avec un apport simultané avec de la nourriture - 10-20%. Liaison aux protéines plasmatiques - 10-12%. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique. Une très petite quantité de pirenzépine est métabolisée.

    Demi vie est de 10-12 heures.Environ 10% est excrété inchangé dans l'urine, le reste - avec des fèces.
    Les indications:Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal (traitement et prévention); reflux hyperacide chronique-oesophagite; lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, y compris celles causées par des médicaments anti-rhumatismaux et anti-inflammatoires; Les ulcères de stress du tube digestif; Le syndrome de Zollinger-Ellison; saignement de l'érosion et de l'ulcération dans le tractus gastro-intestinal supérieur.
    CIM-10

    XI.K20-K31.K27   Ulcère peptique de site non spécifié

    XI.K20-K31.K26   L'ulcère duodénal

    XI.K20-K31.K25   Ulcère de l'estomac

    XI.K20-K31.K22.1   Ulcère de l'œsophage

    XI.K20-K31.K21.0   Reflux gastro-oesophagien avec oesophagite

    XI.K90-K93.K92.2   Saignement gastro-intestinal, sans précision

    Contre-indicationsHypersensibilité hyperplasie de la prostate; obstruction paralytique de l'intestin, sténose du pylore; Je trimestre de grossesse.
    Soigneusement:

    Glaucome, hyperplasie prostatique, tachycardie.

    Avec insuffisance hépatique. Utiliser avec prudence en cas d'insuffisance rénale (risque d'effets secondaires dus au ralentissement du sevrage).

    Avec une amélioration subjective rapide, n'arrêtez pas de le prendre en raison d'une aggravation possible de la condition. Avec l'administration intraveineuse, il est nécessaire de surveiller l'état du système cardiovasculaire.

    À l'atonie de l'intestin chez les patients âgés.

    Dans les maladies pulmonaires chroniques chez les enfants, en particulier les jeunes enfants (une diminution de la sécrétion bronchique peut entraîner un épaississement du secret et la congestion des bronches), des lésions cérébrales chez les enfants, la paralysie cérébrale infantile, la maladie de Down (réaction anticholinergique). les médicaments augmentent).

    Chez les patients atteints de maladies du système cardio-vasculaire, dans lequel une augmentation de la fréquence cardiaque peut être indésirable: fibrillation auriculaire, tachycardie, insuffisance cardiaque chronique, IHD, sténose mitrale, hypertension, saignement aigu; à thyrotoxicosis (le renforcement de la tachycardie est probablement possible).

    Grossesse et allaitement:Catégorie de recommandations FDA n'est pas défini. Des études adéquates et bien contrôlées chez les humains et les animaux n'ont pas été menées. Contre-indiqué au premier trimestre de la grossesse. Il n'est pas recommandé d'utiliser dans les trimestres II et III de la grossesse. S'il est nécessaire d'utiliser pendant la période de lactation, il faut tenir compte du fait que pirenzépine en petites quantités excrétées dans le lait maternel. Comme tous les anticholinergiques, il peut supprimer la lactation.
    Dosage et administration:

    À l'intérieur, par voie intramusculaire, intraveineuse. À l'intérieur - 50 mg le matin et le soir 30 minutes avant un repas, pressé une petite quantité d'eau. Le cours du traitement - au moins 4 semaines (4-8 semaines) sans interruption.

    Dans les formes graves de l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum par voie intramusculaire et intraveineuse, 10 mg toutes les 8-12 heures.
    Effets secondaires:

    Du côté système digestif: bouche sèche, constipation, selles fréquentes, augmentation de l'appétit.

    Du côté organe de vision: violation de l'hébergement; rarement - sensibilité accrue des yeux à la lumière.

    Autre: transpiration diminuée.

    Surdosage:

    Symptômes: déficience visuelle, confusion, difficulté à respirer, étourdissements, sécheresse de la bouche, nez, gorge, fièvre, palpitations cardiaques, hallucinations, faiblesse musculaire, crises convulsives, agitation.

    Traitement: par voie intraveineuse de 0,5 à 1,0 mg de physostigmine jusqu'à une dose totale de 5 mg ou de néostigmine méthylsulfate par voie intramusculaire à raison de 0,5 à 1,0 mg, par voie intraveineuse, 0,5 à 2,0 mg toutes les 2 à 3 heures; pour arrêter l'excitation - 100 mg de thiopental sodique, avec dépression respiratoire - oxygène, puis un traitement symptomatique.

    Interaction:

    La pirenzépine, utilisée en association avec des médicaments anti-inflammatoires, ne réduit pas leur effet anti-inflammatoire et améliore leur tolérabilité.

    Antiacide et antidiarrhéique (adsorbants) signifie - une diminution de l'absorption de la pyrénépine. Évitez l'utilisation d'antiacides dans les 2-3 heures après la prise de la pirenzépine.

    Le kétoconazole, doxycycline - diminution de l'absorption et de l'efficacité.

    En cas d'utilisation simultanée, l'efficacité clinique de la cimétidine est augmentée.

    Les moyens avec l'activité anticholinergique - l'obstruction paralytique de l'intestin.

    Fonds d'urine alcalinisante (antiacides contenant du calcium et du magnésium, inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, hydrogénocarbonate de sodium) - excrétion retardée de pyrensepine.

    Instructions spéciales:

    Dans le contexte de l'utilisation à long terme de la pirenzépine, il est recommandé d'effectuer une mesure régulière de la pression intraoculaire.

    Il présente l'effet antisécrétoire le moins prononcé par rapport aux médicaments antisécrétoires d'autres groupes pharmacologiques et n'est pas utilisé dans la pratique mondiale en raison de l'apparition de nouveaux médicaments antisécrétoires plus efficaces.

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