Rotigotine (Rotigotinum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Anti-Parkinsonics

Dopaminomimétiques

Inclus dans la formulation
  • Newpro®
    pièce par. 
    YUSB Manufakchuring Island Ltd     Irlande
    • АТХ:

    N.04.B.C   Stimulants des récepteurs de la dopamine

    N.04.B.C.09   Rotigotine

    Pharmacodynamique:

    La rotigotine est la nonergoline D3/ RÉ2/ RÉ1 agoniste dopaminergique pour le traitement de la maladie de Parkinson. Le mécanisme d'action est d'effectuer un effet bénéfique en activant D3-, RÉ2-et D1récepteurs du complexe caudato-putaménal du cerveau.

    Pharmacocinétique

    Le médicament est rapidement absorbé par la peau et distribué dans le sang. Il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et s'accumule dans les tissus cérébraux: sa concentration est environ 5 fois plus élevée que dans les autres tissus et le sang. Après avoir fixé le plâtre rotigotine Il est constamment libéré du timbre transdermique et absorbé par la peau. La concentration à l'équilibre est atteinte 1 à 2 jours après l'application du patch et est maintenue à un niveau stable avec une seule application quotidienne de plâtre pendant 24 heures. Environ 45% de la substance active du patch est libérée par la peau en 24 heures. La biodisponibilité absolue après l'application transdermique est d'environ 37%. Changer l'emplacement du patch peut conduire à des fluctuations quotidiennes dans le niveau du médicament dans le plasma sanguin.Environ 71% de la dose de rotigotine est excrétée dans l'urine, environ 23% - avec les fèces. Demi vie de 5 à 7 heures.

    Les indications:Monothérapie de la maladie de Parkinson idiopathique à un stade précoce (sans utilisation de lévodopa).
    CIM-10

    VI.G20-G26.G20   la maladie de Parkinson

    Contre-indications
    • Hypersensibilité à la substance active ou à tout autre composant du médicament.
    • Grossesse.
    • La période d'allaitement
    • Enfants de moins de 18 ans
    • Conduction de l'imagerie par résonance magnétique ou de la cardioversion.
    Soigneusement:

    Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, car cela peut entraîner une diminution de la clairance de la rotigotine. Le médicament a été étudié dans ce groupe de patients. En cas d'augmentation de l'insuffisance hépatique, la dose est réduite. Dans la détérioration aiguë de la fonction hépatique, l'effet cumulatif de la rotigotine peut se développer.

    Grossesse et allaitement:

    Ne pas utiliser pendant la grossesse. Rotigotine est excrété dans le lait maternel, donc si vous devez utiliser le médicament pour la mère, l'allaitement doit être arrêté.

    Catégorie de recommandations pour FDA n'est pas défini.

    Dosage et administration:

    Le patch est appliqué sur une zone propre, sèche et non endommagée de la peau de la paroi antérieure de l'abdomen, l'épaule ou l'avant-bras, la surface antérieure ou externe de la cuisse, la surface latérale de la région lombaire. Il est nécessaire d'éviter l'application répétée du patch au même endroit dans les 14 jours. Ne collez pas de patch sur la peau rouge, irritée ou abîmée.

    Effets secondaires:

    Du côté système immunitaire: parfois - hypersensibilité.

    Du côté GIT: souvent - nausée, vomissement, constipation ou diarrhée, sécheresse de la bouche, indigestion; parfois - douleur abdominale, gêne gastrique, anorexie, diminution de l'appétit.

    Du côté système nerveux et psyché: souvent - la somnolence, les hallucinations (y compris visuelles et auditives), l'anxiété, les rêves pathologiques, l'insomnie, le vertige, le mal de tête, la dyskinésie, la léthargie; rarement - confusion, troubles du sommeil, cauchemars, tremblements, déséquilibre, troubles dyskinétiques, perte de conscience, troubles de l'attention, paresthésie, troubles de la mémoire, syncope vasovagale, perte de connaissance; troubles psychotiques (y compris la psychose paranoïaque), augmentation de la libido (y compris l'hypersexualité), troubles compulsifs (y compris l'attirance pathologique pour le jeu), très rarement - convulsions.

    Du côté organes de la vue, de l'ouïe: parfois - déficience visuelle, photopsie, vertige (y compris positionnel).

    Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - l'hypotension orthostatique, l'hypertension artérielle; parfois - palpitations, tachycardie.

    Du côté système respiratoire: souvent - toux, hoquet; parfois - essoufflement.

    Du côté système digestif: parfois - une augmentation du niveau de transaminases hépatiques.

    Du côté cuir: souvent - hyperhidrose, érythème, parfois démangeaisons - éruption cutanée (y compris allergique), irritation cutanée, exanthème, démangeaisons généralisées.

    Du côté tissus mous et os: parfois gonflement des articulations.

    Du côté système reproducteur: parfois dysfonction érectile.

    Autre: souvent - les réactions à l'endroit de la fixation du plâtre (y compris l'érythème, le prurit, l'irritation, la brûlure, la dermatite, l'inflammation, les papules, les cloques, la douleur); parfois - œdème périphérique, asthénie (y compris fatigue, malaise), rarement - mauvaise santé, diminution de l'attention, démarche bouleversée.

    Surdosage:

    Symptômes: augmentation des effets indésirables majeurs, en particulier nausées, vomissements, hypotension, mouvements involontaires, hallucinations, confusion, convulsions et autres signes de stimulation dopaminergique centrale.

    Traitement symptomatique: arrêter la réception de la drogue dans le corps (enlever le plâtre), en effectuant des mesures générales de soutien pour assurer des fonctions physiologiques. Le niveau de rotigotine diminue après l'enlèvement du patch. Le patient a besoin d'une surveillance constante. Pour la correction de la pression artérielle appliquer phényléphrine, épinéphrine et d'autres vasoconstricteurs. Conduire efficacement l'oxygénothérapie. En raison de rotigotine plus de 90% associés à des protéines, la dialyse est inefficace. Antidote en cas de surdosage d'agonistes dopaminergiques est inconnu.

    Interaction:

    En partant du fait que rotigotine est un agoniste de la dopamine, on peut supposer que les antagonistes de la dopamine, tels que les neuroleptiques (par exemple, la phénothiazine, la butyrofénone, la thioxanthine) ou métoclopramide, peut réduire l'efficacité de la drogue. Par conséquent, il est conseillé d'éviter leur application simultanée. En raison d'éventuels effets additifs, il convient de faire preuve de prudence rotigotine les patients qui prennent des médicaments sédatifs ou d'autres dépresseurs du système nerveux central (p. ex. benzodiazépines, antipsychotiques, antidépresseurs).

    Evitez la combinaison avec de l'alcool!

    Il n'y a pas d'études de l'application simultanée de la rotigotine avec des substances - inducteurs de l'activité enzymatique (par exemple, rifampicine, phénobarbital, carbamazépine, phénytoïne, Millepertuis de St. John's).

    Application simultanée de L-dopa (levodopa) et la carbidopa associée à la rotigotine n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de la rotigotine et, à son tour, n'affecte pas la pharmacocinétique de la L-dopa et de la carbidopa.

    Le médicament n'est pas destiné à un usage combiné avec la L-dopa dans le traitement de la maladie de Parkinson à un stade précoce, donc lorsqu'il est utilisé de manière concomitante, il peut provoquer une réaction dopaminergique L-dopa et provoquer, comme d'autres agonistes dopaminergiques. dyskinésie.

    Instructions spéciales:

    Si le patient ne peut pas contrôler adéquatement son comportement (l'apparition de troubles psychotiques) avec la rotigotine, il est conseillé de le transférer en thérapie avec un autre agoniste de la dopamine. La couche protectrice du patch contient de l'aluminium. Pour éviter les brûlures à la peau lors d'une imagerie par résonance magnétique ou d'une cardioversion, le patch doit être retiré. Comme avec d'autres agonistes dopaminergiques, la régulation systémique de la tension artérielle peut s'aggraver, entraînant une hypotension orthostatique / posturale. Lors de l'utilisation précoce du médicament chez des patients atteints de la maladie de Parkinson n'ayant pas reçu de tolérance L (lévodopa), une perte de conscience a été observée. Il est recommandé de contrôler la pression artérielle, en particulier au début du traitement en relation avec le risque général de développement d'une hypotension orthostatique associée à une thérapie dopaminergique. Lors de l'utilisation du médicament, il y avait une somnolence accrue et des crises d'endormissement soudain, en particulier chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Il y avait des cas de s'endormir soudainement pendant la journée, dans certains cas sans signes préliminaires. Les médecins qui prescrivent le médicament doivent nécessairement réexaminer les patients, en évaluant la somnolence ou la somnolence des patients parce que les patients peuvent ne pas être conscients de la présence de somnolence jusqu'à ce qu'ils soient directement interrogés à ce sujet. Dans ce cas, il est conseillé de dose ou même l'arrêt du traitement. Chez les patients qui ont utilisé le médicament, il y avait des manifestations de troubles compulsifs, y compris l'attirance pathologique au jeu, l'hypersexualité, l'augmentation de la libido, les actions répétées sans signification (proxénétisme). En cas d'arrêt brusque du traitement dopaminergique, le développement de symptômes ressemblant à un syndrome neuroleptique malin, non noté avec l'utilisation du médicament, a été observé. Par conséquent, vous devez réduire progressivement la dose du médicament. Les patients doivent être informés de la possibilité de développer des hallucinations. Chez certains patients qui ont pris des dérivés dopaminergiques ergolin, il y avait des cas de développement de la fibrose de l'espace abdominal, infiltrats pulmonaires, épanchement pleural, péricardite, valvulopathy cardiaque. Bien que ces complications puissent disparaître lorsque le médicament est retiré, il n'y a pas toujours un rétablissement complet. Ces complications sont probablement liées à la structure ergoline de ces composés, mais on ne sait pas si d'autres agonistes dopaminergiques (de nature nonergoline) peuvent provoquer de telles réactions. Les patients qui utilisent des agonistes dopaminergiques ne devraient pas prescrire d'antipsychotiques comme antiémétiques. Il est recommandé d'effectuer une surveillance ophtalmologique régulière. Ne pas exposer à un chauffage externe (exposition excessive à la lumière du soleil, à un coussin chauffant ou à d'autres sources de chaleur comme un sauna, un bain chaud), un patch avec un patch attaché. Des réactions peuvent se développer sur la peau au niveau du site de fixation du patch. Pour éviter cela, il est recommandé de changer l'endroit de la fixation du patch tous les jours (par exemple, du côté droit vers la gauche et le haut du corps vers la partie inférieure). Le même endroit ne devrait pas être utilisé dans les 14 jours.Si des réactions se développent au site de fixation du patch qui ne disparaît pas dans quelques jours, ou si la gravité de ces réactions augmente ou si la réaction cutanée se propage au-delà du site d'attachement, une évaluation du rapport bénéfice / risque doit être réalisée. être fait. Dans le cas où le système transdermique conduit à des éruptions cutanées ou des irritations de la peau, l'exposition directe au soleil devrait être évitée jusqu'à ce que la peau soit cicatrisée. Le médicament peut provoquer une décoloration de la peau sur le site d'application. Avec l'apparition d'une réaction cutanée généralisée (par exemple, une éruption cutanée allergique, y compris une rougeur érythémateuse, des éruptions papuleuses ou des démangeaisons) associée à l'utilisation de la rotigotine, il est conseillé d'arrêter d'utiliser le timbre. Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, car cela peut entraîner une diminution de la clairance de la rotigotine. Le médicament a été étudié dans ce groupe de patients. En cas d'augmentation de l'insuffisance hépatique, la dose est réduite. Dans la détérioration aiguë de la fonction hépatique, l'effet cumulatif de la rotigotine peut se développer.

    La rotigotine peut affecter de manière significative la capacité à conduire et à travailler avec des machines. Patients recevant rotigotine et qui ont de la somnolence et / ou des crises soudaines de sommeil, il faut avertir du danger associé à la conduite ou au travail avec ces activités (par exemple, les mécanismes de production), dans lesquels la réduction de l'attention peut exposer blessures graves ou même causer la mort.

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