Épinéphrine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Sous l'influence de l'épinéphrine (adrénaline) due à la stimulation des α-adrénorécepteurs, la teneur en calcium intracellulaire dans les muscles lisses augmente. Activation de α₁Les β-adrénorécepteurs augmentent l'activité de la phospholipase C (via la stimulation de la protéine G) et la formation d'inositol triphosphate et de diacylglycérol. Cela facilite la libération de calcium à partir du dépôt de réticulum sarcoplasmique. Activation de α₂-adrenorécepteurs conduit à l'ouverture des canaux calciques et une augmentation de l'apport de calcium dans les cellules.

La stimulation des récepteurs β-adrénergiques provoque une activation induite par les protéines G de l'adénylate cyclase et une augmentation de la production d'AMPc. Ce processus est le mécanisme de déclenchement du développement de réactions de divers organes cibles. Par suite de la stimulation de β₁-adrénocepteurs dans les tissus cardiaques, il y a une augmentation du calcium intracellulaire. En stimulant β₂adrénorécepteurs il y a une diminution du calcium intracellulaire libre dans les muscles lisses, causée d'une part par une augmentation de son transport de la cellule, et d'autre part par son accumulation dans le dépôt du réticulum sarcoplasmique.

A un effet prononcé sur le système cardiovasculaire. Augmente la fréquence et la force du coeur, le coup et le volume minute du coeur. Améliore la conductivité auriculo-ventriculaire, augmente l'automatisme. Augmente la demande en oxygène du myocarde. Il provoque une constriction des vaisseaux des organes abdominaux, de la peau, des muqueuses, dans une moindre mesure - les muscles squelettiques. Augmente la pression artérielle (principalement systolique), à fortes doses augmente la résistance périphérique globale des vaisseaux sanguins. L'effet hypertenseur peut provoquer un ralentissement réflexe à court terme de la fréquence cardiaque.

L'épinéphrine (adrénaline) détend les muscles lisses des bronches, abaisse le tonus et la motilité du tractus gastro-intestinal, dilate les pupilles, aide à abaisser la pression intraoculaire. Il provoque une hyperglycémie et augmente la teneur en acides gras libres dans le plasma.

Pharmacocinétique

Métabolisé avec la participation de MAO et de la catéchol-O-méthyltransférase dans le foie, les reins, le tractus gastro-intestinal. Demi vieest quelques minutes. Il est excrété par les reins.

Pénètre à travers la barrière placentaire, ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique.

Excrété dans le lait maternel.

Les indications:

Les réactions allergiques de type immédiat (y compris l'urticaire, angio-œdème, choc anaphylactique), se développant avec l'utilisation de médicaments, de sérums, de transfusions sanguines, de manger des aliments, des piqûres d'insectes ou d'autres allergènes.

Asthme bronchique (arrêt d'une attaque), bronchospasme pendant l'anesthésie.

Asystole (y compris sur le fond du développement aigu du blocus auriculo-ventriculaire du troisième degré).

Saignement des vaisseaux superficiels de la peau et des muqueuses (y compris les gencives).

Hypotension artérielle qui ne répond pas à des volumes adéquats de fluides de remplacement (y compris un choc, un traumatisme, une bactériémie, une chirurgie à cœur ouvert, une insuffisance rénale, une insuffisance cardiaque chronique, une surdose de médicament).

La nécessité d'allonger l'action des anesthésiques locaux.

Hypoglycémie (due à un surdosage d'insuline).

Glaucome à angle ouvert, avec des opérations chirurgicales sur les yeux - gonflement de la conjonctive (traitement), pour les pupilles dilatées, l'hypertension intraoculaire.

Afin d'arrêter le saignement.

Traitement du priapisme.

CIM-10

IV.E15-E16.E16.0 Hypoglycémie médicamenteuse sans coma

VII.H40-H42.H40.1 Glaucome primaire à angle ouvert

VII.H40-H42.H40.0 Suspicion de glaucome

IX.I95-I99.I95 Hypotension

X.J40-J47.J45 Asthme

XII.L50-L54.L50 Urticaire

XIX.T66-T78.T78.2 Choc anaphylactique, sans précision

XVIII.R50-R69.R57.8 D'autres types de choc

XVIII.R50-R69.R57.1 Choc hypovolémique

XVIII.R50-R69.R58 Saignement, non classé ailleurs

Contre-indications

Cardiomyopathie obstructive hypertrophique, phéochromocytome, hypertension artérielle, tachyarythmie, cardiopathie ischémique, fibrillation ventriculaire, grossesse, période de lactation, hypersensibilité à l'épinéphrine.

Soigneusement:

Acidose métabolique, hypercapnie, hypoxie, fibrillation auriculaire, arythmie ventriculaire, hypertension pulmonaire, hypovolémie, infarctus du myocarde, choc de genèse non allergique (y compris cardiogénique, traumatique, hémorragique), thyréotoxicose, maladies vasculaires occlusives (y compris anamnèse - embolie artérielle, athérosclérose, Maladie de Buerger, traumatisme à froid, endartérite diabétique, maladie de Raynaud), athérosclérose cérébrale, glaucome à angle fermé, diabète sucré, maladie de Parkinson, syndrome épileptique, hypertrophie prostatique; utilisation simultanée d'anesthésiques par inhalation (halothane, cyclopropane, chloroforme), âge avancé, âge de l'enfant.

Augmente la glycémie, et donc dans le diabète nécessite des doses plus élevées d'insuline et de dérivés de sulfonylurée.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C.

Des études strictement contrôlées de l'utilisation de l'épinéphrine chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. Une relation statistiquement cohérente entre l'apparition de malformations et la hernie inguinale chez les enfants dont les mères ont été utilisées épinéphrine au cours du premier trimestre ou pendant toute la grossesse, un cas d'anoxie chez le fœtus a également été signalé après administration intraveineuse de la mère épinéphrine. Épinéphrine Ne pas utiliser chez les femmes enceintes avec BP au-dessus de 130/80 mmHg. Des expériences sur des animaux ont montré que l'administration à des doses 25 fois supérieures à la dose recommandée pour une personne provoque un effet tératogène.

Lorsqu'ils sont utilisés pendant l'allaitement, les risques et les avantages devraient être évalués en raison de la forte probabilité d'effets secondaires chez l'enfant.

Dosage et administration:

Sous-cutanée, intramusculaire, parfois intraveineuse goutte à goutte.

Choc anaphylactique: par voie intraveineuse lentement 0,1-0,25 mg dilué dans 10 ml de solution de NaCl 0,9%, si nécessaire continuer l'introduction par perfusion intraveineuse à une concentration de 0,1 mg / ml. Lorsque l'état du patient permet une action lente (3-5 minutes), il est préférable d'administrer par voie intramusculaire (ou sous-cutanée) 0,3-0,5 mg sous forme diluée ou non diluée, si nécessaire répéter l'administration - 10-20 minutes (jusqu'à 3 fois) .

Asthme bronchique: sous-cutané 0,3-0,5 mg sous forme diluée ou non diluée, si nécessaire, des doses répétées peuvent être administrées toutes les 20 minutes (jusqu'à 3 fois), ou par voie intraveineuse de 0,1-0,25 mg en concentration diluée de 0, 1 mg / ml.

En tant que vasoconstricteur, injecté par voie intraveineuse à raison de 1 μg / min (avec une augmentation possible jusqu'à 2-10 μg / min).

Pour allonger l'action des anesthésiques locaux: à une concentration de 5 μg / ml (la dose dépend du type d'anesthésique utilisé), pour l'anesthésie rachidienne 0,2-0,4 mg.

Avec asystole: 0,5 mg intracardiaque (dilué avec 10 ml d'une solution à 0,9% de NaCl ou d'une autre solution); pendant la réanimation - 1 mg (dilué) par voie intraveineuse toutes les 3-5 minutes. Si le patient est intubé, l'instillation endotrachéale est possible - les doses optimales ne sont pas établies, devrait être 2-2,5 fois la dose pour l'administration intraveineuse.

Nouveau-nés (asystole): par voie intraveineuse 10-30 mcg / kg toutes les 3-5 min, lentement. Enfants de plus de 1 mois: par voie intraveineuse 10 μg / kg (par la suite, si nécessaire toutes les 3-5 min, 100 μg / kg) (après administration d'au moins 2 doses standard, des doses plus élevées de 200 μg / kg peuvent être administrées minutes) Utilisation possible de l'administration endotrachéale.

Enfants avec choc anaphylactique: par voie sous-cutanée ou intramusculaire - 10 μg / kg (maximum - 0,3 mg), si nécessaire, l'administration de ces doses est répétée toutes les 15 minutes (jusqu'à 3 fois).

Enfants atteints de bronchospasme: par voie sous-cutanée 10 μg / kg (maximum - jusqu'à 0,3 mg), les doses sont répétées si nécessaire toutes les 15 minutes (jusqu'à 3-4 fois) ou toutes les 4 heures.

Localement: pour arrêter le saignement sous la forme de tampons humidifiés avec une solution du médicament.

Avec glaucome à angle ouvert - 1 goutte de solution à 1-2% 2 fois par jour.

Effets secondaires:

Du côté du système cardio-vasculaire: moins souvent - angine de poitrine, bradycardie ou tachycardie, palpitations, augmentation ou diminution de la pression artérielle, à fortes doses - arythmies ventriculaires; rarement - arythmie, douleur dans la poitrine.

Du côté système nerveux: plus souvent - maux de tête, anxiété, tremblements; moins souvent - étourdissements, nervosité, fatigue, troubles psychonévrotiques (agitation psychomotrice, désorientation, troubles de la mémoire, comportement agressif ou panique, troubles schizophréniformes, paranoïa), troubles du sommeil, contractions musculaires.

Du côté système digestif: plus souvent - nausée, vomissement.

Du côté système urinaire: rarement - miction laborieuse et douloureuse (avec hyperplasie prostatique).

Les réactions locales: douleur ou brûlure à la place de l'injection intramusculaire.

Réactions allergiques angioedème, bronchospasme, éruption cutanée, érythème polymorphe.

Autre: rarement - hypokaliémie; moins souvent - augmentation de la transpiration.

Surdosage:

Symptômes: augmentation excessive de la tension artérielle, tachycardie, suivie de bradycardie, troubles du rythme (y compris fibrillation auriculaire et ventriculaire), froideur et pâleur de la peau, vomissements, céphalées, acidose métabolique, infarctus du myocarde, hémorragie craniocérébrale (surtout chez les patients âgés), œdème pulmonaire , décès.

Traitement: arrête l'introduction.Thérapie symptomatique: pour réduire la pression artérielle - alpha-adrénobloquants (phentolamine), avec arythmies - bêta-adrénobloquants (propranolol).

Interaction:

Les antagonistes de l'épinéphrine sont des bloqueurs des récepteurs alpha et bêta-adrénergiques.

Affaiblit les effets des analgésiques narcotiques et des médicaments hypnotiques.

Lorsqu'il est appliqué simultanément avec des glycosides cardiaques, la quinidine, les antidépresseurs tricycliques, la dopamine, les agents pour l'anesthésie par inhalation (chloroforme, enflurane, halothane, isoflurane, méthoxyflurane), le risque d'arythmie augmente avec la cocaïne (ensemble, il faut l'utiliser très soigneusement ou pas du tout); avec d'autres agents sympathomimétiques - augmentation de la sévérité des effets secondaires du système cardiovasculaire; avec des antihypertenseurs (y compris les diurétiques) - une diminution de leur efficacité.

L'administration simultanée avec des inhibiteurs de MAO (y compris furazolidone, procarbazine, sélégiline) peut provoquer une augmentation soudaine et prononcée de la pression artérielle, une crise hyperpyrétique, des maux de tête, des arythmies cardiaques, des vomissements; avec nitrates - affaiblissement de leur effet thérapeutique; avec phénoxybenzamine - augmentation de l'effet hypotenseur et tachycardie; avec la phénytoïne - une baisse soudaine de la pression artérielle et de la bradycardie (dépend de la dose et du taux d'administration); avec des préparations d'hormones thyroïdiennes - renforcement mutuel de l'action; avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT (y compris l'astémizole, le cisapride, la terfénadine) - l'allongement de l'intervalle QT; avec diatrizoatami, iotalamovoy ou acides yoksaglovoj - l'intensification des effets neurologiques; avec des alcaloïdes de l'ergot - augmentation de l'effet vasoconstricteur (jusqu'à l'ischémie prononcée et le développement de la gangrène).

Réduit l'effet de l'insuline et d'autres agents hypoglycémiants.

Facilement détruit par les alcalis et les agents oxydants.

Instructions spéciales:

La perfusion doit être réalisée dans une grande veine (mieux dans la veine centrale). Pour la perfusion, un appareil avec un appareil de mesure doit être utilisé pour réguler le débit de perfusion.

Intra-cardinale avec asystolie, si d'autres méthodes ne sont pas disponibles, car il existe un risque de tamponnade cardiaque et de pneumothorax.

Pendant la période de traitement, il est recommandé de déterminer la concentration de K⁺ dans le sérum sanguin, mesure de la pression artérielle, diurèse, volume de circulation minute, ECG, pression veineuse centrale, pression de l'artère pulmonaire et pression de calage dans les capillaires pulmonaires.

Des doses excessives d'infarctus du myocarde peuvent augmenter l'ischémie en augmentant la demande en oxygène du myocarde.

Avec l'injection endotrachéale, l'absorption et la concentration finale du médicament dans le plasma peuvent être imprévisibles.

L'introduction d'épinéphrine dans les états de choc ne remplace pas la transfusion de sang, de plasma, de fluides de substitution sanguine et / ou de solutions salines.

L'épinéphrine est inopportune pour l'application pendant une longue période (rétrécissement des vaisseaux périphériques, conduisant à l'éventuel développement de la nécrose ou de la gangrène).

L'utilisation pour corriger l'hypotension pendant le travail n'est pas recommandée, car elle peut retarder la deuxième phase du travail; lorsqu'il est administré à fortes doses pour réduire les contractions utérines, peut provoquer une atonie prolongée de l'utérus avec saignement.

Il peut être utilisé chez les enfants avec un arrêt cardiaque, mais la prudence est nécessaire, car deux concentrations différentes d'épinéphrine sont nécessaires dans le régime posologique.

Lors de l'arrêt du traitement, la dose doit être réduite progressivement, car un arrêt soudain du traitement peut entraîner une hypotension sévère.

Si la solution est devenue rosâtre ou brune ou contient des sédiments, elle ne peut pas être administrée. La partie inutilisée devrait être détruite.

Instructions

Épinéphrine (Épinéphrine)