Sulfasalazine (Sulfasalazinum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Autres agents antibactériens synthétiques

Inclus dans la formulation
  • Sulfasalazine
    pilules vers l'intérieur 
    KRKA, dd, Novo mesto, AO    
  • Sulfasalazine
    pilules vers l'intérieur 
    ATOLL, LLC     Russie
  • Sulfasalazine-native
    pilules vers l'intérieur 
    NATIVA, LLC     Russie
    • АТХ:

    J.04.A.A   L'acide aminosalicylique et ses dérivés

    Pharmacodynamique:

    effet anti-inflammatoire intestinale: effet immunosuppresseur, l'inhibition de la cyclooxygénase et de lipoxygénase, l'élimination des radicaux libres de l'oxygène (le principal métabolite est l'acide 5-aminosalicylique).

    Action antirhumatismale (modifiant la maladie): inhibition du facteur de transcription NFkB, régulant la synthèse des cytokines pro-inflammatoires.

    Pharmacocinétique

    La préparation non absorbée est divisé par les bactéries du côlon en sulfapyridine et la mésalamine (acide 5-aminosalicylique - 5-ASA). Dans le gros intestin, la sulfapyridine est complètement absorbée, mesalamine ~ 25%. F ~ 20%. Biotransformation: sulfapiridine - dans le foie, mésalamine - dans la muqueuse de la paroi intestinale et du foie. Connexion avec les protéines plasmatiques: sulfasalazine ~ 99%, sulfapyridine ~ 50%, mésalamine ~ 43%. Demi-vie: sulfasalazine - 5-10 h, sulfapiridine - 6-14 h, mésalamine - 0.6-1.4 h. L'élimination par les reins de 75-91% sulfasalazine (inchangé - 15%, la sulfapyridine et des métabolites - 60%, le 5-ASA et de ses métabolites - 20-33%), avec des matières fécales ~ 5% sulfapyridine et ~ 67% de 5-ASA.

    Les indications:

    - Colite ulcéreuse non spécifique (traitement des exacerbations et traitement d'entretien en phase de rémission);

    - La maladie de Crohn (formes légères et modérées dans la phase d'exacerbation);

    - la polyarthrite rhumatoïde;

    arthrite rhumatoïde juvénile.

    CIM-10

    XI.K50-K52.K50   Maladie de Crohn [entérite régionale]

    XI.K50-K52.K51   Colite ulcéreuse

    XIII.M05-M14.M05   Polyarthrite rhumatoïde séropositive

    XIII.M05-M14.M08   L'arthrite juvénile juvénile

    Contre-indications

    Hypersensibilité, insuffisance hépatique et / ou rénale, anémie, porphyrie, déficit congénital G-6-PD; allaitement, âge des enfants (jusqu'à 5 ans).

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de sulfasalazine pendant la grossesse est possible seulement sur des indications strictes dans la plus basse dose efficace. Si l'évolution de la maladie le permet, il est recommandé d'annuler le médicament au III trimestre de la grossesse.

    Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

    Recommandation de la FDA catégorie B.

    Dosage et administration:

    Les adultes au premier jour du traitement sont prescrits à la dose de 500 mg 4 fois par jour; le deuxième jour - 1 g 4 fois / jour; dans le troisième jour et les jours suivants - 1,5-2 g 4 fois par jour. Après les symptômes cliniques abatementacute de la colite ulcéreuse prescrire le médicament dans une dose d'entretien de 500 mg 3-4 fois / jour pendant plusieurs mois.

    Les enfants âgés de 5-7 ans sont prescrits 250-500 mg 3-6 fois par jour, les enfants de plus de 7 ans - 500 mg 3-6 fois / jour.

    Le médicament doit être pris après les repas.

    Effets secondaires:

    Dans le système nerveux central et du système nerveux périphérique: maux de tête, vertiges, acouphènes, une ataxie, des convulsions, des troubles du sommeil, des hallucinations, une neuropathie périphérique.

    De la part du système urinaire: dysfonctionnement rénal, néphrite interstitielle.

    Sur la partie du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, anorexie, hépatite, pancréatite.

    De la part du système respiratoire: la pneumonie interstitielle et d'autres lésions du tissu pulmonaire.

    De la part du système hématopoïèse: anémie, leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose.

    De la part du système reproducteur: oligospermie transitoire, infertilité.

    Réactions allergiques: éruption cutanée, fièvre, choc anaphylactique.

    Autre: jaunissement de la peau, urine, lentilles de contact souples est possible.

    Surdosage:

    Anurie, cristallurie, hématurie, somnolence, troubles gastro-intestinaux, crises d'épilepsie.

    Le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Anticoagulants, dérivés de la coumarine et indandion, anticonvulsivant, hydantoïne, hypoglycémiants oraux - améliorant l'effet et la toxicité de ces médicaments.

    Médicaments hépatotoxiques - hépatotoxicité accrue.

    Digoxine, β-adrenoblockers - une diminution de la concentration de digoxine, β-adrenoblockers.

    Méthotrexate, phénylbutazone, sulfinpyrazone - une augmentation de l'effet de ces médicaments.

    Cyclosporine - la sommation de la néphrotoxicité, une diminution de la concentration de la cyclosporine dans le sérum sanguin.

    Instructions spéciales:

    Avec la colite ulcéreuse non spécifique sulfasalazine est supérieur en efficacité mésalazine.

    Sulfasalazine réduit l'activité du processus rhumatoïde et l'inflammation des articulations dans la polyarthrite rhumatoïde plus que le placebo, mais les données disponibles sont insuffisantes pour évaluer avec précision l'état fonctionnel et la progression radiologiquement confirmée de la polyarthrite rhumatoïde.

    Dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde sulfasalazine comparable en efficacité avec d'autres médicaments de base.

    La sulfasalazine est efficace dans le traitement de la spondylarthropathie, de la polyarthrite rhumatoïde juvénile.

    Sulfasalazine (3 g / jour) et chloroquine (500 mg / jour) dans le traitement de la colite ulcéreuse sont comparables en termes d'efficacité.

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