Inclus dans la formulation
АТХ:G.04.B.E.08 Tadalafil
Pharmacodynamique:Le tadalafil est un inhibiteur sélectif réversible de PDE-5 cGMP - une enzyme responsable de la destruction de cGMP dans les corps caverneux du pénis.
Pendant la stimulation sexuelle, il se produit une libération locale d'oxyde nitrique et l'inhibition de la PDE-5 entraîne une augmentation de la concentration de GMPc. La conséquence de cela est la relaxation des muscles lisses des artères, les muscles lisses des corps caverneux et l'écoulement du sang vers les tissus du pénis, ce qui entraîne une intensification de l'érection. En l'absence de stimulation sexuelle, le médicament n'affecte pas l'érection.
L'effet du tadalafil se produit 30 minutes après l'administration, la durée d'action est de 36 heures.
PharmacocinétiqueAprès ingestion, le médicament est rapidement absorbé. La vitesse et l'étendue de l'absorption ne dépendent pas de l'ingestion de nourriture.La connexion avec les protéines plasmatiques est élevée - 94%. La concentration d'équilibre dans le plasma est atteinte dans les 5 jours avec le médicament pris une fois par jour. La biotransformation se produit dans le foie. Tadalafil est principalement métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4 cytochrome P450. La demi-vie est de 17,5 heures. Tadalafil est excrété principalement sous la forme de métabolites inactifs reins - 36%, avec des excréments - 61%.
Les indications:dysfonction érectile
V.F50-F59.F52.2 Insuffisance de la réaction génitale
Contre-indications- Hypersensibilité à la drogue
- La réception simultanée de donneurs d'oxyde nitrique et de nitrates organiques (sous quelque forme que ce soit)
- Âge moins de 18 ans
- Angine de poitrine apparaissant pendant les rapports sexuels
- Insuffisance cardiaque, développée au cours des 6 derniers mois
- Les maladies dégénératives de la rétine, y compris la rétinite pigmentaire
- Hypotension artérielle (pression artérielle inférieure à 90/50 mm Hg)
- Infarctus du myocarde au cours des 90 derniers jours
- AVC ischémique, durant les 6 derniers mois
- Les perturbations incontrôlées du rythme cardiaque
- AH incontrôlée (tension artérielle supérieure à 170/100 mmHg)
- Une angine instable
- L'insuffisance rénale chronique
- Perte visuelle due à nerf optique de neuropathie optique ischémique antérieure non artérielle.
- L'utilisation simultanée de la doxazosine et d'autres médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile.
- Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose
Soigneusement:- Maladies du système cardiovasculaire, sténose aortique, sténose hypertrophique subaortale idiopathique
- Insuffisance hépatique hépatique ou modérée
- Insuffisance rénale (CC inférieure à 80 ml / min)
- Prédisposition au priapisme
- Déformation anatomique du pénis (courbure angulaire, fibrose caverneuse ou maladie de La Peyronie)
- Propension à saigner
- Ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum en phase aiguë
Grossesse et allaitement:Non destiné à être utilisé chez les femmes.
Dosage et administration:Pour l'administration orale, indépendamment de l'apport alimentaire.
Pour les patients sexuellement actifs (plus de 2 fois par semaine): 5 mg par jour une fois par jour. La dose peut être réduite à 2,5 mg par jour, en fonction des caractéristiques individuelles du corps.
Pour les patients sexuellement inactifs (moins de 2 fois par semaine): 20 mg du médicament au moins 15 minutes avant l'activité sexuelle présumée.
La dose quotidienne maximale du médicament est de 20 mg.
Effets secondaires:Réactions fréquentes au médicament:- Maux de tête, vertiges
- Douleur abdominale
- Mal au dos
- Myalgie
- Les marées de sang au visage
- Dyspepsie
- Congestion nasale
Réactions peu fréquentes au médicament:- Vision floue
- Saignement de nez
- Éruption cutanée, urticaire
- Hyperhidrose
- Douleur de poitrine
- Érection prolongée
Surdosage:Symptômes: augmentation des effets secondaires.
Traitement: symptomatique. Il n'est pas excrété par hémodialyse.
Interaction:Le kétoconazole augmente l'activité du tadalafil.
Le ritonavir et d'autres inhibiteurs de la protéase du VIH augmentent l'activité du tadalafil.
La rifampicine réduit l'effet du tadalafil avec une utilisation simultanée.
La réception simultanée avec un antiacide (hydroxyde de magnésium / hydroxyde d'aluminium) réduit le taux d'absorption du tadalafil.
Le tadalafil augmente l'effet hypotenseur des nitrates.
Tadalafil a des propriétés vasodilatateurs systémiques et peut améliorer l'action des médicaments antihypertenseurs, en réduisant la pression artérielle.
L'utilisation simultanée du tadalafil avec la doxazosine est contre-indiquée.
Instructions spéciales:Dans le cas d'une érection de plus de 4 heures, le patient doit immédiatement consulter un médecin, car un traitement intempestif du priapisme entraîne des lésions des tissus du pénis, puis le début de l'impuissance.
Chez les patients qui ont subi une neuropathie optique ischémique antérieure non artérielle, le risque de re-développement de cette maladie a augmenté. En cas de perte soudaine de la vue, le patient doit arrêter de prendre le médicament et consulter un médecin.
En raison de l'apparition possible de vertiges pendant la période de traitement, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en travaillant avec des mécanismes potentiellement dangereux, nécessitant une concentration de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.