Terlipressin (Terlipressinum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Hormones de l'hypothalamus, de l'hypophyse, des gonadotrophines et de leurs antagonistes

Inclus dans la formulation
  • Remestip®
    Solution dans / dans 
    Ferring-Lechiva comme     République Tchèque
    • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    H.01.B.A   Vasopressine et ses analogues

    H.01.B.A.04   Terlipressin

    Pharmacodynamique:Polypeptide synthétique, pro-drogue inactive, qui dans le corps se transforme en lipressine, qui a des effets vasoconstricteurs et hémostatiques, semblable aux effets de la vasopressine - l'hormone du lobe postérieur de la glande pituitaire. Caractéristiques de la structure de la molécule terlipressine (remplacement dans la molécule de vasopressine naturelle arginine dans la 8ème position sur lysine, la fixation au groupe amino de la cystéine finale de 3 résidus glycine) lui confère un effet vasoconstricteur avec une activité antidiurétique réduite par rapport à la vasopressine. L'action vasoconstrictrice la plus prononcée terlipressine rend sur les artérioles, les veinules, les veines et les muscles lisses des organes viscéraux, ce qui conduit à une diminution du flux sanguin dans le foie et une diminution de la pression dans le système porte. Terlipressin stimule la réduction des muscles lisses de l'œsophage, augmente le tonus et renforce le péristaltisme intestinal. Renforcer le tonus des muscles lisses des vaisseaux, terlipressine affecte également la musculature lisse de l'utérus, activant l'activité contractile du myomètre, indépendamment de la présence de la grossesse.
    PharmacocinétiqueTerlipressin métabolisé dans le foie, les reins et d'autres tissus avec la formation de métabolites actifs. L'effet de la terlipressine se développe plus lentement, mais il est plus prolongé que l'action de la lysine-vasopressine. La concentration thérapeutique des métabolites actifs commence à être déterminée dans le sang 30 minutes après l'administration de la terlipressine et atteint un maximum après 60-120 minutes. Demi vie est d'environ 40 minutes, la clairance est de 9 ml / kg / min. et le volume de distribution est d'environ 0,5 l / kg.

    Les indications:
    • Saignement du tractus gastro-intestinal (varices de l'œsophage, ulcères d'estomac et ulcères duodénaux).
    • Saignement utérin (dysfonctionnel, avec accouchement et avortement).
    • Saignement associé à des interventions chirurgicales sur les organes abdominaux et pelviens.
    • Syndrome hépato-rénal type 1.
    CIM-10

    IX.I80-I89.I85.0   Les varices de l'oesophage avec saignement

    XI.K20-K31.K25.0   Ulcère gastrique aigu avec saignement

    XI.K20-K31.K25.4   Ulcère d'estomac chronique ou non spécifié avec saignement

    XI.K20-K31.K26.0   Ulcère duodénal aigu avec saignement

    XI.K20-K31.K26.4   Ulcère duodénal chronique ou non spécifié avec saignement

    XI.K90-K93.K92.2   Saignement gastro-intestinal, sans précision

    XIV.N80-N98.N93   Autre saignement anormal de l'utérus et du vagin

    XV.O60-O75.O67   Accouchement et accouchement, compliqués de saignement pendant le travail, non classés ailleurs

    XV.O60-O75.O72   Hémorragie post-partum

    XVIII.R50-R69.R58   Saignement, non classé ailleurs

    XIX.T80-T88.T81.0   Saignement et hématome compliquant la procédure, non classés ailleurs

    Contre-indications
    • Hypersensibilité.
    • Épilepsie.
    • Je trimestre de grossesse.
    • Toxicose des femmes enceintes.
    • Enfance.

    Soigneusement:Une attention particulière doit être accordée aux patients âgés présentant une cardiopathie ischémique, un angor instable et un infarctus aigu du myocarde récent, une hypertension artérielle sévère, un choc septique avec un débit cardiaque faible, des troubles du rythme cardiaque, un asthme bronchique et une grossesse de plus de 12 semaines.

    Grossesse et allaitement:Terlipressin provoque une augmentation de l'activité contractile du myomètre et une diminution du débit sanguin dans l'utérus. À l'âge gestationnel de plus de 12 semaines devrait être utilisé que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus. Dans les études précliniques de toxicité chez le lapin, l'introduction de terlipressine à la dose de 0,1 mg / kg entre le 6ème et le 18ème jour de gestation, les avortements spontanés et les malformations fœtales ont été observés. Des études adéquates et bien contrôlées chez les humains n'ont pas été menées.

    Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - DE.
    Dosage et administration:Terlipressin est destiné pour administration intraveineuse sous la forme d'injections en bolus ou d'une perfusion à court terme.

    Saignement du tube digestif (ulcères gastriques et duodénaux, varices de l'œsophage): 1,0 mg à intervalles de 4 à 6 h jusqu'à l'arrêt du saignement et dans les 3 à 5 jours suivants. Pour prévenir les saignements répétés terlipressine est annulé seulement après une absence complète de saignement dans les 24-48 heures. Il peut être utilisé dans la fourniture de premiers soins en cas de suspicion de saignement du tractus gastro-intestinal.

    Saignement lors d'une intervention chirurgicale sur les organes abdominaux et pelviens: pulvérisé par voie intraveineuse ou goutte à goutte 0,2 à 1,0 mg toutes les 4 à 6 heures, en fonction de l'activité des endopeptidases tissulaires.

    Saignement utérin (dysfonctionnel, à la naissance et interruption de la grossesse): 0,4 mg est ajouté à 6 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% et injecté par voie sous-acromiale ou intracervicale 5 à 10 minutes avant le début de la chirurgie. Si nécessaire, la dose peut être augmentée ou diminuée. Dans les saignements utérins juvéniles, la dose recommandée est de 5-20 μg / kg du poids corporel du patient.

    Syndrome hépato-rénal type 1: 1 mg 3-4 fois par jour. Le traitement doit se poursuivre jusqu'à ce que le niveau de créatinine dans le plasma soit normalisé (moins de 130 μmol / l), en moyenne - 10 jours. Si le taux de créatinine ne diminue pas de plus de 30% dans les 3 jours, l'administration ultérieure de terlipressine n'est pas recommandée.

    Effets secondaires:Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle, bradycardie, rarement - infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque, tachycardie supraventriculaire, fibrillation auriculaire, sténocardie, altérations de l'ECG, tachycardie ventriculaire polymorphe telle que "pirouette", fibrillation ventriculaire.

    Du système respiratoire: rarement - essoufflement, bronchospasme.

    Du système digestif: souvent - douleur abdominale, amélioration péristaltisme de l'intestin jusqu'au début des coliques, nausées, vomissements, diarrhée; rarement - saignement gastro-intestinal.

    Du système nerveux: souvent - un mal de tête.

    Du système musculo-squelettique: souvent - douleur et crampes dans les membres; rarement rhabdomyolyse.

    De la peau: rarement - démangeaisons cutanées, nécrose locale au site d'injection, cyanose périphérique.

    Autre: souvent - peau pâle; rarement - hyponatrémie, hypokaliémie, hypomagnésémie

    Surdosage:Une dose de plus de 2 mg, injecté dans les 4 heures, augmente le risque de développer des troubles hémodynamiques graves (ne pas dépasser la dose recommandée). Pour le soulagement de l'hypertension est prescrit la clonidine, avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min - atropine.

    Interaction:Il est interdit de mélanger terlipressin avec d'autres médicaments dans une seringue! Ne pas utiliser de solution de glucose pour diluer la terlipressine!

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec ocytocine et méthylergometrine intensifie l'action vasoconstrictrice et utérotonique.

    Améliore l'effet antihypertenseur bêta-bloquants non sélectifs.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui réduisent la fréquence cardiaque, le risque de développer une bradycardie sévère augmente.

    La prudence est nécessaire lorsqu'il est combiné avec des médicaments, rallongement intervalle QT.

    Instructions spéciales:Ne pas dépasser la dose recommandée de terlipressine! Il devrait être évité par l'injection intramusculaire pour empêcher l'apparition de la nécrose locale.

    Lors de l'utilisation de la terlipressine, il est nécessaire de surveiller les paramètres de la balance eau-électrolyte.

    Lorsque des doses supérieures à 800 mcg sont utilisées, il est nécessaire de surveiller la pression sanguine, la fréquence cardiaque et la diurèse, en particulier dans le traitement des patients souffrant d'hypertension, de maladies cardiaques et de patients âgés.

    Le médicament terlipressin ne remplace pas les mesures visant à rétablir le volume de sang circulant chez les patients présentant des saignements.

    Chez les patients atteints de cirrhose et de syndrome hépatorien de type 1, une surveillance quotidienne du taux de créatinine est nécessaire pour évaluer l'efficacité de la thérapie.

    Des études sur l'effet de la terlipressine sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes, nécessitant une concentration accrue de l'attention, n'ont pas été menées.

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