Inclus dans la formulation
АТХ:L.02.B.A Antiestrogènes
L.02.B.A.02 Torémifène
Pharmacodynamique:Médicament antinéoplasique anti-oestrogénique non stéroïdien, dérivé du triphényléthylène. Se réfère aux modulateurs sélectifs des récepteurs d'oestrogène. Torémifène une forte affinité se lie aux récepteurs des œstrogènes, entre en compétition avec l'œstradiol, inhibe la synthèse de l'ADN induite par les œstrogènes et la réplication cellulaire. À fortes doses torémifène peut avoir un effet antitumoral qui n'est pas associé à un effet œstrogéno-dépendant.
PharmacocinétiqueL'absorption est élevée, quel que soit l'apport alimentaire. Le volume de distribution est de 8,28 l / kg. La liaison avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99,5% (très élevée), principalement avec l'albumine. Biotransformation dans le foie (CYP3A4) pour former le N-déméthyltorémifène, qui a également un effet anti-oestrogénique, mais présente une faible activité antitumorale in vivo. La période de distribution est d'environ 4 heures. La période de demi-vie est d'environ 5 jours. Elimination avec les excréments et les reins (environ 10%) pendant 1 semaine. L'élimination lente du torémifène est causée par une recirculation hépatique intestinale.
Les indications:Cancer du sein œstrogéno-dépendant chez les femmes ménopausées.
II.C50.C50 Tumeur maligne du sein
Contre-indications- Hypersensibilité.
- Grossesse, allaitement.
- Les conditions thromboembolic dans l'anamnèse.
Soigneusement:Hypersensibilité.
Grossesse et allaitement:Des études chez l'homme n'ont pas été menées. Les femmes en âge de procréer qui reçoivent torémifène, devrait être informé de la nécessité d'utiliser des contraceptifs pendant la période de prise du médicament. Il n'y a aucune évidence de pénétration dans le lait humain, mais excrété dans le lait maternel des rats. Compte tenu du risque potentiel d'effets indésirables sur l'enfant (effets indésirables) pendant le traitement par le torémifène, il est recommandé d'interrompre l'allaitement.
Recommandations Catégorie FDA ré.
Dosage et administration:Attribuer à l'intérieur. Comme dose standard pour la première ligne d'hormonothérapie, il est recommandé de prendre une dose de 60 mg par jour pendant une longue période.
Lorsque le rendez-vous de torémifène comme la deuxième ligne de traitement hormonal, la dose du médicament peut être augmentée à 240 mg par jour (120 mg deux fois par jour).
Lorsqu'il y a des signes de progression de la maladie, la prise du médicament est annulée.
Effets secondaires:Du côté Système endocrinien: rarement - une augmentation du poids corporel.
Du côté système digestif: rarement l'anorexie, le vomissement, la constipation.
Du côté CNS: rarement - maux de tête, insomnie, augmentation des taux de transaminases; dans certains cas - des violations graves du foie (jaunisse).
Du côté organe de vision: rarement - déficience visuelle, y compris les changements dans la cornée, les cataractes.
Du côté du système cardio-vasculaire: rarement - thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire.
Réactions dermatologiques: rarement - éruption cutanée, alopécie.
Autre: rarement - essoufflement.
Surdosage:Symptômes: vertiges, maux de tête, nausées, vomissements. Peut-être l'apparition de symptômes, probablement dus à des effets anti-oestrogéniques (bouffées de chaleur) et pro-oestrogéniques (saignements utérins, vertiges, ataxie, nausées). Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Traitement symptomatique.
Interaction:Les médicaments qui réduisent l'excrétion rénale du calcium (y compris les diurétiques thiazidiques) peuvent augmenter le risque d'hypercalcémie.
Inducteurs d'oxydation microsomaux (par exemple, phénobarbital, phénytoïne ou carbamazépine), peut accélérer le métabolisme du torémifène, en réduisant sa concentration dans le sérum. Dans de tels cas, la dose quotidienne doit être doublée.
L'interaction entre les anti-oestrogènes et la warfarine peut entraîner une augmentation marquée du temps de saignement (l'utilisation simultanée du torémifène et des médicaments de ce groupe doit être évitée).
Théoriquement, le métabolisme du torémifène peut être ralenti par l'effet de préparations inhibant l'isoenzyme CYP3A4, avec la participation desquelles le métabolisme du torémifène est réalisé. Ces médicaments comprennent kétoconazole et d'autres agents antifongiques, ainsi que l'érythromycine, oléandomycine.
Instructions spéciales:Le traitement doit être géré par des spécialistes expérimentés dans l'endocrinothérapie des tumeurs malignes.Avant de commencer le traitement, les femmes doivent subir un examen gynécologique complet (exclusion de grossesse) et thérapeutique.
Le risque potentiel et l'intérêt de l'utilisation du torémifène dans les métastases osseuses doivent être corrélés (suivi attentif de l'hypercalcémie pendant les premières semaines de prise du torémifène), hyperplasie endométriale avant traitement (utilisation à long terme du torémifène non recommandée), leucopénie, thrombocytopénie, cardiopathie ischémique maladie, insuffisance cardiaque.