Fareston (Fareston)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeTorémifèneTorémifène
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    Orion Corporation     Finlande
    • Forme de dosage: & nbspPilules
    Composition:
    Chaque tablette contient
    substance active - torémifène (sous la forme de citrate de torémifène) 20 mg ou 60 mg;
    substances auxiliaires: amidon de maïs, lactose, povidone, glycolate d'amidon sodique (type A), stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre.
    La description:

    Comprimés de 20 mg: Rond blanc, plat avec des bords biseautés comprimés avec le code TO20 d'un côté.

    Les comprimés de 60 mg: Rond blanc, plat avec des bords biseautés comprimés avec le code T060 d'un côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral, anti-oestrogène.
    ATX: & nbsp

    L.02.B.A   Antiestrogènes

    L.02.B.A.02   Torémifène

    Pharmacodynamique:
    Le torémifène est un agent anti-œstrogène non stéroïdien dérivé du triphényléthylène.
    Le torémifène se lie spécifiquement aux récepteurs des œstrogènes, en compétition avec l'œstradiol, inhibe la synthèse de l'ADN induite par les oestrogènes et la réplication cellulaire. À fortes doses, torémifène peut avoir un effet antitumoral qui n'est pas associé à un effet œstrogéno-dépendant.
    L'effet antitumoral du torémifène chez les patientes atteintes d'un cancer du sein est principalement associé à son activité anti-œstrogénique, bien que d'autres mécanismes d'action ne puissent être exclus (régulation de l'expression oncogène, sécrétion des facteurs de croissance, induction de l'apoptose, cycle cellulaire).

    Pharmacocinétique
    Le torémifène est complètement absorbé lorsqu'il est pris par voie orale. La concentration maximale dans le sérum sanguin survient dans les 3 heures (2-5 heures). Manger n'affecte pas la complétude de l'absorption, mais peut retarder le temps nécessaire pour atteindre une concentration maximale de 1,5 -2 heures. Ces changements n'ont aucune signification clinique.
    Après une phase de distribution rapide avec une demi-vie moyenne d'environ 4 heures (2-12 heures), une phase d'élimination lente commence avec une demi-vie moyenne d'environ 5 jours (2-10 jours).
    La liaison avec les protéines est de 99,5% (principalement avec l'albumine). La concentration d'équilibre dans le plasma est établie dans les 3-4 semaines (aux doses recommandées de 60 mg par jour).
    Le torémifène est métabolisé dans le foie par hydroxylation et déméthylation avec la participation du cytochrome CYP3A4 avec la formation d'un métabolite actif - le N-déméthyltorémifène. La demi-vie moyenne de la demi-vie du torémifène est de 5 jours, N-déméthyltorémifène - 11 jours (4-20 jours). Dans le sérum sanguin, on a trouvé trois autres métabolites: le désaminohydroxytorrhoefen, le 4-hydroxytorhomiphène et le N, N -déméthyltorémiphène. La garde au sol totale est de 5 l / h.
    Il est excrété par les intestins principalement sous la forme de métabolites; environ 10% - par les reins dans la semaine.
    Les indications:Cancer du sein œstrogéno-dépendant chez les femmes ménopausées.
    Contre-indications
    - Hypersensibilité au torémifène et / ou à tout autre ingrédient de la préparation.
    - Disponible dans les indications d'anamnèse sur l'hyperplasie endométriale, l'insuffisance hépatique sévère, la thromboembolie.
    - Grossesse et allaitement.
    - Allongement documenté congénital ou acquis de l'intervalle QT.
    - Violation de l'équilibre électrolytique, en particulier avec une hypokaliémie non corrigée.
    - Bradycardie cliniquement significative.
    - Insuffisance cardiaque cliniquement significative avec une fraction réduite d'éjection du ventricule gauche.
    Arythmie symptomatique dans l'anamnèse.
    - La réception simultanée de médicaments qui prolongent l'intervalle QT.

    Soigneusement:
    - leucopénie,
    - thrombocytopénie,
    - Hypercalcémie (y compris sur le fond des métastases dans le tissu osseux),
    - L'insuffisance cardiaque décompensée,
    - angine sévère,
    - états proaritmogéniques (ischémie myocardique aiguë, allongement de l'intervalle QT),
    - âge avancé,
    - carence en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose.
    Grossesse et allaitement:
    Torimifen est recommandé aux patients dans la période postmenopausal.
    Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.
    Dosage et administration:
    À l'intérieur. Le régime posologique est réglé individuellement. Comme dose standard pour la première ligne d'hormonothérapie, prendre 60 mg par voie orale est longue. Lors de la nomination de Phareston comme deuxième traitement hormonal, la dose du médicament peut être augmentée à 240 mg par jour (120 mg x 2 fois par jour).
    Lorsqu'il y a des signes de progression de la maladie, la prise du médicament est annulée.
    Effets secondaires:Les effets secondaires les plus courants sont les sensations de chaleur paroxystique («bouffées de chaleur»), la transpiration excessive, les saignements utérins ou écoulement vaginal (blancs), fatigue accrue, nausées, éruptions cutanées, démangeaisons dans la région génitale, retard fluide, vertiges, dépression. Ces côtés les effets sont généralement légers et sont causés par action hormonale du torémifène.
    La fréquence des réactions indésirables est classée de la manière suivante:

    Très fréquent (> 1/10)

    Fréquent (> 1/100, < 1/10)

    Peu fréquent (> 1/1000, <1/100)

    Rare (> 1/10000, <1/1000)

    Très rare (<1/10 000)

    La fréquence est inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).ÀLes événements indésirables possibles sont présentés selon les systèmes d'organes et sont répartis en fonction de la fréquence du développement.

    Très

    Fréquent

    Rare

    Rare

    Très

    La fréquence


    fréquent




    rare

    inconnu

    Bonne volontéà





    cancer

    endomètreria


    la

    malin et

    non spécifié

    néoplasmes (y compris les kystes et les polypes)




    Violations du sanget

    lmnfatichessystème






    Thrombocytopénie,

    l'anémie et

    leucopénie

    Troubles de la nutrition et du métabolisme



    perte d'appétit




    Troubles de la psyché


    Deprezce

    insomnie




    Les perturbations du système nerveux


    Têteencercler

    mal de tête




    Troubles de la vue





    Pomutnela

    cornée


    Déficiences auditives




    vertige



    Troubles vasculaires

    "les marées"


    Thrombotembolique






    état de




    Perturbations des organes respiratoires, thoraciques et médiastinaux



    dyspnée





    Troubles du tractus gastro-intestinal


    écœurantta, vomissements

    constipation





    Perturbations du foie et des voies biliairesd'autres moyens




    augmenter

    activité

    hépatiquetranseaminase

    jaunisse



    Perturbations de la peau et de la graisse sous-cutanée

    Potleycognition

    éruption cutanée, démangeaisons



    alopécie



    Troubles du côté reproducteurSystème et glandes mammaires


    Matoosaignementcourants ou blancs

    hypertrophieendomètre

    polypes de l'endomètre

    hyperplasiqueglande endométrialeria



    Troubles généraux et troubles au site d'administration


    Bouchegonflement, gonflement

    Augmenterpoids




















    Les complications thromboemboliques comprennent la thrombose veineuse profonde, la thrombophlébite et l'embolie pulmonaire.
    Le traitement par le torémifène s'accompagne de modifications du taux d'enzymes hépatiques (augmentation du taux de transaminases) et, dans de très rares cas, d'une altération plus sévère de la fonction hépatique (ictère). Dans certains cas, les patients présentant des métastases osseuses au début du traitement par le torémifène ont noté une hypercalcémie.
    L'hypertrophie de l'endomètre peut se développer pendant le traitement en raison de l'effet estrogénique partiel du torémifène. Il y a un risque de changements accrus dans l'endomètre tels que l'hyperplasie, la polypose et le cancer. Cela peut être causé par la principale propriété pharmacologique de la torémifène - la stimulation des œstrogènes.
    Surdosage:Symptômes: vertiges, étourdissements, maux de tête, nausées et / ou vomissements à des doses quotidiennes de 680 mg. Théoriquement, un surdosage peut se manifester par une augmentation des effets anti-œstrogéniques («bouffées de chaleur») ou œstrogéniques (saignements vaginaux). La possibilité d'un allongement dose-dépendante de l'intervalle QT doit être prise en compte.
    Traitement: thérapie symptomatique.
    Interaction:
    Les médicaments qui réduisent l'excrétion rénale du calcium (y compris les diurétiques thiazidiques) peuvent augmenter le risque d'hypercalcémie.
    Les médicaments qui stimulent l'intensité de l'oxydation microsomique (par exemple, phénobarbital, phénytoïne ou carbamazépine), peut accélérer le métabolisme du torémifène, réduisant ainsi sa concentration dans le sérum. Dans de tels cas, la dose quotidienne doit être doublée.
    Interaction entre les anti-oestrogènes et la warfarine peut conduire à une augmentation marquée du temps de saignement (l'utilisation simultanée de torémifène et de médicaments de ce groupe doit être évitée).
    Inhibiteurs isoenzymes du cytochrome CYP3A (l'érythromycinel'oléandomycine; kétoconazole et d'autres médicaments antifongiques) réduisent le taux métabolique toremifene (des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée de ces médicaments avec le torémifène). Il est impossible d'exclure l'effet additif sur la prolongation de l'intervalle QT entre l'intertormifène et les préparations suivantes, ce qui peut entraîner un risque accru d'arythmie ventriculaire, y compris une arythmie ventriculaire telle que «pirouette»:
    - médicaments antiarythmiques classe IA (par exemple, quinidinel'hydroquinidine, le disopyramide);
    - médicaments antiarythmiques de classe III (par exemple, amiodarone, sotaloldofétilide, ibutilide);
    neuroleptiques (par exemple, phénothiazine, pimozide, sertindole, halopéridol, sultopride);
    - certains agents antimicrobiens (moxifloxacine, l'érythromycine, la pentamidine, les antipaludéens, en particulier l'halofantrine);
    - certains antihistaminiques (terfénadine, astémizole, misolastine);
    - autre (cisapride, wincamine par voie intraveineuse, bepridil, difémanyl).
    La réception simultanée de torémifène avec des données les médicaments sont contre-indiqués.

    Instructions spéciales:
    Avant de commencer le traitement, le patient doit subir un bilan de santé avec un gynécologue. Une attention particulière doit être accordée à l'état de l'endomètre. Ensuite, les examens gynécologiques doivent être répétés au moins une fois par an. Les patients atteints de maladies telles que l'hypertension, le diabète sucré ayant un indice de masse corporelle élevé (> 30) ou recevant un traitement hormonal substitutif à long terme, sont à risque de cancer de l'endomètre et nécessitent donc une surveillance attentive.
    Le torémifène n'est pas recommandé chez les patients ayant des antécédents de complications thromboemboliques graves.
    Les patients présentant une insuffisance cardiaque décompensée ou un angor sévère doivent être surveillés attentivement.
    Puisque chez les patients avec des métastases dans le traitement des médicaments peuvent développer une hypercalcémie, ces patients ont besoin d'une surveillance attentive.Sur les électrocardiogrammes de certains patients, lors de la prise de torémifène, un allongement dose-dépendant de l'intervalle QT a été observé.
    Le torémifène doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints de troubles pro-arythmogènes (en particulier chez les patients âgés) tels qu'une ischémie myocardique aiguë ou un intervalle QT prolongé, car il peut entraîner un risque accru d'arythmie ventriculaire (y compris une arythmie ventriculaire de type pirouette) et un arrêt cardiaque. .
    Si, pendant le traitement par le torémifène, des symptômes ou des signes pouvant indiquer une arythmie surviennent, le traitement doit être interrompu et un ECG doit être effectué. Si l'intervalle QT> 500 msec, ne prenez pas torémifène.
    Les comprimés de Fareston contiennent du lactose.
    L'anémie, la leucopénie et la thrombocytopénie ont été notées. Lors de la prise de torémifène, le nombre d'érythrocytes, de leucocytes ou de plaquettes doit être surveillé.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Torémifène n'affecte pas la capacité de conduire et d'autres machines.
    Forme de libération / dosage:
    Comprimés de 20 mg ou 60 mg.
    Emballage:
    Les comprimés de 20 mg ou 60 mg:
    - 10 comprimés dans un emballage de contour en film de PVC et feuille d'aluminium (3 ou 10 paquets par carton avec mode d'emploi).
    - pour 30, 60 ou 100 comprimés dans un flacon de HDPE avec un couvercle en polypropylène (1 bouteille par boîte avec mode d'emploi).

    Conditions de stockage:Liste B. Dans un endroit sec, à une température de 15 à 25 ° C, hors de portée des enfants.
    Durée de conservation:Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage!
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N014925 / 01-2003
    Date d'enregistrement:18.07.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Orion CorporationOrion Corporation Finlande
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspORION CORPORATION ORION PHARMA ORION CORPORATION ORION PHARMA Finlande
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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