Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Anxiolytiques

Inclus dans la formulation
  • Grandaxin®
    pilules vers l'intérieur 
  • АТХ:

    N.05.B.A.23   Tofizopam

    Pharmacodynamique:

    Liaison non sélective à tous les sous-types de récepteurs oméga-GABAUNEcomplexe récepteur, ouverture des canaux chlore et potentialisation des processus inhibiteurs dans le système nerveux central: augmentation de la sensibilité des récepteurs GABA au médiateur dans le système limbique, le thalamus, l'hypothalamus et les neurones intercalaires des cornes latérales de la moelle épinière; diminution de l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau, inhibition des réflexes spinaux polysynaptiques, intensification de l'inhibition présynaptique.

    Pharmacocinétique

    L'absorption est élevée. Biotransformation dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. La demi-vie est 6-8 heures Temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale 2 heures Elimination par les reins (60-80% sous forme de glucuronides) et avec les fèces (20%).

    Les indications:

    Névroses et états de type névrotique (conditions accompagnées de stress émotionnel, de troubles végétatifs, d'anxiété modérément exprimée, d'apathie, d'activité réduite, d'expériences obsessionnelles).

    Dépression réactive avec symptômes psychopathologiques modérés.

    Trouble de l'adaptation mentale (trouble de stress post-traumatique).

    Syndrome climatérique (en tant qu'agent indépendant, ainsi qu'en combinaison avec des médicaments hormonaux).

    Syndrome de tension prémenstruelle.

    Cardialgie (sous forme de monothérapie ou en combinaison avec d'autres médicaments).

    Syndrome de sevrage de l'alcool.

    La myasthénie, la myopathie, l'atrophie musculaire neurogène et d'autres états pathologiques avec des symptômes névrotiques secondaires dans les cas où les anxiolytiques avec une action myorelaxante prononcée sont contre-indiqués.

    V.F10-F19.F10.3   Troubles mentaux et du comportement causés par la consommation d'alcool - symptômes de sevrage

    V.F30-F39.F31   Trouble affectif bipolaire

    V.F30-F39.F32   Épisode dépressif

    V.F30-F39.F33   Trouble dépressif récurrent

    V.F40-F48.F40   Troubles anxieux phobiques

    V.F40-F48.F41.2   Anxiété mixte et trouble dépressif

    V.F40-F48.F43   Réaction au stress sévère et aux troubles de l'adaptation

    V.F40-F48.F45.3   Dysfonction somatoforme du système nerveux autonome

    V.F40-F48.F48.0   Neurasthénie

    VI.G70-G73.G70.2   Myasthénie congénitale ou acquise

    VI.G70-G73.G71.0   Dystrophie musculaire

    XIV.N80-N98.N94.3   Syndrome de tension prémenstruelle

    XIV.N80-N98.N95.1   Ménopause et ménopause chez les femmes

    XIV.N80-N98.N95.3   Conditions associées à la ménopause artificielle

    Contre-indicationsHypersensibilité (y compris les autres benzodiazépines); coma, choc; myasthénie.

    Glaucome à angle fermé (crise aiguë ou prédisposition).

    Empoisonnement aigu à l'alcool (avec affaiblissement des fonctions vitales), analgésiques narcotiques et hypnotiques.

    Maladie pulmonaire obstructive chronique sévère (peut-être une insuffisance respiratoire accrue), insuffisance respiratoire aiguë.

    Dépression sévère (les tendances suicidaires sont possibles).

    Grossesse (surtout je trimestre), allaitement.

    Âge inférieur à 18 ans (sécurité et efficacité non étudiées).

    Soigneusement:

    Insuffisance hépatique et / ou rénale, ataxie cérébrale et spinale, pharmacodépendance dans l'histoire, addiction aux psychotropes, hyperkinésie, maladies organiques du cerveau, psychose (réactions paradoxales possibles), hypoprotéinémie, syndrome d'apnées nocturnes (avérées ou suspectées), âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    Il y avait un effet toxique (tératogène) sur le fœtus et un risque accru de malformations congénitales lorsqu'il est utilisé dans le premier trimestre de la grossesse. Admission à des doses thérapeutiques dans les périodes ultérieures de grossesse conduit à la dépression du SNC et l'insuffisance respiratoire du nouveau-né. réflexe de succion. L'utilisation continue pendant la grossesse entraîne une dépendance physique avec le développement du syndrome de sevrage chez un nouveau-né. Il pénètre dans le lait maternel, affecte le système nerveux central, le système nerveux musculaire et autonome, provoque le syndrome addictif et addictif. Ne pas appliquer!

    Recommandations pour FDA - catégorie .

    Dosage et administration:

    Les adultes fixent 50-100 mg (1-2 comprimés) 1-3 fois par jour. Avec une utilisation occasionnelle, vous pouvez prendre 1-2 comprimés. La dose quotidienne maximale est de 300 mg.

    Les patients âgés et les patients avec une dose quotidienne d'insuffisance rénale réduite d'environ 2 fois.

    Effets secondaires:

    Du côté CNS: maux de tête, insomnie, irritabilité accrue, agitation psychomotrice, confusion, crises convulsives chez les patients épileptiques.

    Du côté système digestif: perte d'appétit, constipation, flatulence, nausée, bouche sèche; dans certains cas - ictère cholestatique.

    Réactions allergiques démangeaisons de la peau, exanthème (y compris l'exanthème ressemblant à la scarlatine).

    Du côté système musculo-squelettique: tension musculaire, douleur musculaire.

    Du côté système respiratoire: dépression respiratoire.

    Surdosage:

    Symptômes: somnolence sévère, confusion prolongée, réflexes diminués, dysarthrie prolongée, nystagmus, tremblements, bradycardie, essoufflement ou essoufflement, baisse de la tension artérielle, coma.

    Traitement: traitement symptomatique (maintien de la respiration et de la tension artérielle), administration de flumazénil (en milieu hospitalier). L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), antiépileptiques ou hypnotiques, ainsi que les myorelaxants centraux, les analgésiques narcotiques, éthanol - amélioration mutuelle des effets.

    Les médicaments hypotenseurs - diminution marquée de la pression artérielle.

    Zidovudine - toxicité accrue.

    Les inhibiteurs de l'oxydation microsomique - le risque d'effets toxiques du tofizopam.

    Inducteurs des enzymes microsomiques du foie - une diminution de l'efficacité de Tofizopam.

    L'imipramine est une augmentation de la concentration de tofizopam dans le sang.

    Lévodopa - une diminution de son efficacité chez les patients atteints de parkinsonisme.

    Clozapine - augmentation de la dépression respiratoire.

    Metoclopramide - accélération de l'absorption de Tofizopam.

    Instructions spéciales:

    Le tofizopam (2,3-benzodiazépine est structurellement apparenté aux 1,4-benzodiazépines de type diazépam) a toutes les propriétés des benzodiazépines, mais elles sont moins prononcées.

    Ce n'est pas une benzodiazépine "atypique"! Agent anxiolytique (tranquillisant) du groupe benzodiazépine avec une demi-vie d'environ 6-8 heures.

    Virtuellement n'affecte pas les symptômes productifs de l'étiologie psychotique (troubles délirants aigus, hallucinatoires, affectifs), provoque rarement une diminution de la tension affective, troubles délirants.

    Les tranquillisants à base de benzodiazépines avec une courte période d'action (par exemple, alprazolam, le brotisolam, l'estazolam, midazolam, tophysopam et triazolam) sont oxydés avec la participation de l'hydroxylation aliphatique. Leurs métabolites hydroxyles peuvent conserver leur activité pharmacologique, mais ils n'affectent pas significativement les paramètres cliniques en raison de concentrations plasmatiques insignifiantes et d'une inactivation rapide par glucuronidation.

    En cours de traitement, l'éthanol est strictement interdit!

    Les patients qui n'avaient jamais pris de médicaments psychoactifs ont répondu à l'utilisation du médicament à des doses plus faibles par rapport aux patients qui ont pris des antidépresseurs, des anxiolytiques ou des alcooliques.

    En cas d'utilisation prolongée, en particulier à fortes doses (plus de 4 mg par jour), il est possible de développer une addiction et une pharmacodépendance. Le risque de développer ce dernier augmente avec l'administration simultanée d'autres somnifères, de psychotropes et d'éthanol.

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