Ulipristal (Ulipristal)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

D'autres hormones, leurs analogues et antagonistes

Inclus dans la formulation
  • Esmia®
    pilules vers l'intérieur 
    GEDEON RICHTER, OJSC     Hongrie
    • АТХ:

    G.03.A.D.02   Ulipristal

    G.03.A.D   Préparations pour la contraception d'urgence

    Pharmacodynamique:

    Modulateur sélectif synthétique des récepteurs de la progestérone, caractérisé par un effet antiprogestronique partiel spécifique du tissu.

    A un effet direct sur l'endomètre. Les changements qui se produisent dans l'endomètre sont associés à un effet antagoniste sur les récepteurs de la progestérone. Les changements histologiques sont représentés par un épithélium inactif et faiblement proliférant, accompagné d'une croissance asymétrique du stroma et de l'épithélium, un élargissement kystique marqué des glandes avec des effets mixtes œstrogéniques (mitotiques) et progestatifs (sécrétoires) sur l'épithélium. Ces changements sont réversibles et disparaissent après l'arrêt du traitement, ne devrait pas être pris pour l'hyperplasie de l'endomètre.

    Il a un effet direct sur les léiomyomes, en supprimant la prolifération cellulaire et en induisant l'apoptose, ce qui conduit à une diminution de leur taille.

    Pharmacocinétique

    Après une dose orale unique de 5 mg ou 10 mg blanchi à la chaux rapidement absorbé, atteignant environ 1 heure après la prise de Cmax 23,5 ± 14,2 ng / ml et 50,0 ± 34,4 ng / ml, respectivement. L'ASC0-∞ est de 61,3 ± 31,7 et de 134,0 ± 83,8 ng × h / ml, respectivement. Ulipristal est rapidement transformé en un métabolite pharmacologiquement actif, avec 9,0 ± 4,4 ng / ml et 20,6 ± 10,9 ng / ml, AUC 0 -∞ = 26,0 ± 12,0 et 63,6 ± 30,1 ng × h / ml, respectivement, 1 h après l'administration de Cmax L'admission à une dose de 30 mg avec un petit déjeuner riche en matières grasses entraîne une diminution dumax d'environ 45%, l'extension du temps pour atteindre Cmax (d'une médiane de 0,75 h à 3 h) et une augmentation de 25% de l'ASC0-∞ par rapport au jeûne. Les mêmes résultats ont été obtenus pour le métabolite mono-N-déméthylé actif. Ulipristal à un degré élevé (> 98%) se lie aux protéines plasmatiques, y compris l'albumine, α1-glycoprotéine acide, HDL et LDL.

    Rapidement converti en métabolites mono-N-déméthylés puis en di-N-déméthylés. Les données in vitro montrer que ce processus se produit avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4. Basé sur le fait que le métabolisme de vypristopitala est médié par le cytochrome P450, l'effet de l'insuffisance hépatique sur l'excrétion de l'ulcère est prévu, ce qui conduira à une augmentation de son effet.

    La principale voie d'excrétion est l'intestin, moins de 10% de la substance est excrétée par les reins. Demi-vie finale Upristupala après un seul apport de 5 mg ou 10 mg est d'environ 38 heures, la clairance moyenne d'environ 100 litres / h.

    Les indications:

    Traitement préopératoire des symptômes modérés et sévères des fibromes utérins chez les femmes adultes en âge de procréer de plus de 18 ans et d'une durée n'excédant pas 3 mois.

    CIM-10

    II.D10-D36.D25.9   Léiomyome de l'utérus, sans précision

    II.D10-D36.D25.2   Léiomyome sous-utérin de l'utérus

    II.D10-D36.D25.1   Léiomyome utérin intramural

    II.D10-D36.D25.0   Léiomyome utérin sous-muqueux

    II.D10-D36.D25   Léiomyome de l'utérus

    Contre-indications

    Hypersensibilité, saignement du vagin d'une étiologie inconnue ou pour des raisons non liées au myome utérin; cancer de l'utérus, du col de l'utérus, de l'ovaire ou du sein; durée du traitement sur 3 mois; l'asthme bronchique (forme sévère, ne se prête pas aux corticostéroïdes oraux); grossesse; lactation; l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

    Soigneusement:

    Age des personnes âgées, insuffisance rénale et hépatique.

    Grossesse et allaitement:

    Catégorie de recommandations FDA H.

    Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur à 5 mg 1 fois / jour, indépendamment de l'apport alimentaire pour pas plus de 3 mois.

    Le traitement doit être commencé pendant la première semaine du cycle menstruel.

    Effets secondaires:

    De la psyché: souvent - des troubles émotionnels; rarement - l'anxiété.

    Du système nerveux: souvent - maux de tête; rarement - vertiges.

    Du côté du métabolisme: rarement - une augmentation du poids corporel.

    De l'organe de l'ouïe et de l'équilibre: souvent - vertiges.

    Du système respiratoire: rarement - épistaxis.

    Du côté du système digestif: souvent - douleur dans l'abdomen, nausée; rarement - dyspepsie, bouche sèche, flatulence, constipation.

    De la peau et du tissu sous-cutané: souvent - acné, augmentation de la transpiration; rarement - les lésions cutanées.

    Du système ostéo-musculaire: souvent - douleur dans les os et les muscles; rarement - maux de dos.

    Du système urinaire: rarement l'incontinence urinaire.

    De la part du système reproducteur et des glandes mammaires: très souvent - l'aménorrhée, l'épaississement de l'endomètre, les marées; souvent - métrorragie, kyste de l'ovaire, tension / sensibilité des glandes mammaires, douleurs pelviennes; rarement - la rupture des kystes de l'ovaire, les pertes vaginales, l'augmentation et l'inconfort dans les glandes mammaires.

    Sur la partie du corps dans son ensemble: souvent - gonflement, fatigue accrue; rarement, l'asthénie.

    De la part des indicateurs de laboratoire: souvent - augmentation de la concentration de cholestérol dans le sang; rarement, une augmentation de la concentration de triglycérides dans le sang.

    Surdosage:

    Symptômes prononcés des effets secondaires. Le traitement est symptomatique. Abolition de la drogue.

    Interaction:

    Les contraceptifs hormonaux et les gestagènes peuvent réduire l'efficacité du vandalisme en rivalisant avec le récepteur de la progestérone.

    Peut interférer avec l'action des contraceptifs hormonaux (uniquement des comprimés contenant du progestatif, des systèmes de libération de gestagène ou des contraceptifs oraux combinés) et des médicaments progestatifs utilisés pour d'autres indications. Par conséquent, l'utilisation concomitante de médicaments contenant du gestagène n'est pas recommandée.

    Les médicaments contenant du gestagène ne doivent pas être utilisés dans les 12 jours suivant l'arrêt du traitement par une drogue illicite.

    Après l'application d'un inhibiteur modéré de l'isoenzyme CYP3A4 propionate d'érythromycine (500 mg 2 fois / jour pendant 9 jours) chez des volontaires en bonne santé, le Cmax et vypristupalas AUC ont augmenté de 1,2 et 2,9 fois, respectivement; la valeur de l'ASC du métabolite actif a augmenté de 1,5 fois, tandis que la Cmax du métabolite actif a diminué (de 0,52 fois). Utilisation combinée d'inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (kétoconazole, ritonavir, néfazodone) peut entraîner une augmentation de la vigilance dans le plasma sanguin. Des ajustements de dose dans l'utilisation des pertes vaginales chez les patients recevant des inhibiteurs faibles de l'isoenzyme CYP3A4 ne sont pas requis. L'utilisation combinée d'inhibiteurs modérés ou puissants de l'isoenzyme CYP3A4 avec le vautour n'est pas recommandée.

    Instructions spéciales:

    Il n'y a aucune raison de croire que l'insuffisance rénale peut affecter de manière significative l'excrétion des ulcères. Il n'y a aucune expérience de l'utilisation thérapeutique des ulcères chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. On s'attend à ce que l'insuffisance hépatique affecte l'excrétion, ce qui entraînera une exposition accrue au médicament. Typiquement, le cycle menstruel reprend dans les 4 semaines après la fin du traitement.

    Peut avoir un impact minime sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes, car après avoir pris vaginal peut être légèrement étourdi.

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