Flupirtine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Un analgésique non-opioïde de l'action centrale, un activateur sélectif des canaux K + neuronaux. En raison de l'antagonisme indirect aux récepteurs NMDA, qui activent les mécanismes descendants de la modulation de la douleur et des processus GABAergiques, il a un effet analgésique, relaxant et neuroprotecteurEn concentrations thérapeutiques, il n'est pas associé à alpha1 et alpha2-adrénocorticalecteurs, 5HT1- et 5HT2-sérotoninedopamine, benzodiazépineopioïdes ainsi que les récepteurs cholinergiques centraux. En doses thérapeutiques, active le potentielAutres canaux K +, ce qui conduit à la stabilisation du potentiel membranaire de la cellule nerveuse. Cela inhibe l'activité des récepteurs NMDA (N-méthyl-D-aspartat-récepteurs) et en conséquence du blocage des canaux Ca2 + neuronaux, la réduction du courant intracellulaire Ca2 +, l'inhibition de l'excitation neuronale en réponse à des stimuli nociceptifs (analgésie). À la suite de ces processus est contraint par la formation de la sensibilité nociceptive (douleur) et le phénomène de «liquidation» («l'inflation» - la croissance de la réponse neuronale aux stimuli douloureux répétés), qui empêche l'augmentation de la douleur, en mouvement elle à une forme chronique, et avec la douleur chronique déjà existante mène à une diminution de son intensité. Il a également été établi que l'effet modulateur de la flupirtine sur le percept (perception) de la douleur est réalisé par la voie noradrénergique descendante.le système L'action myorelaxante consiste à bloquer le transfert d'excitation aux motoneurones et aux neurones intermédiaires, entraînant un affaiblissement de la tension musculaire. NeuroprotecteurLes propriétés du médicament sont responsables de la protection des structures neurales contre l'effet toxique de fortes concentrations de Ca2 + intracellulaire, qui est associé à sa capacité à induire un blocage des canaux Ca2 + neuronaux et à réduire le Ca2 + intracellulaire actuel.

PharmacocinétiqueAprès administration orale, rapidement et presque complètement (jusqu'à 90%) est absorbé dans le tube digestif. Métabolisé dans le foie (jusqu'à 75% de la dose) pour former le métabolite actif M1 (2-amino-3-acétonemino-6- [4-fluoro] -benzylaminopyridein), formé à la suite de l'hydrolyse de la structure de l'uréthane et de l'acétylation subséquente. M1 fournit en moyenne 25% de l'activité analgésique de la flupirtine. Un autre métabolite (M2) - pharmacologiquement inactif, est formé à la suite de la réaction de l'oxydation du parafluorobenzyle, suivie de la conjugaison du parafluorobenzènel'acide avec de la glycine. La demi-vie est de 7 heures (10 heures pour la substance active et le métabolite Ml). La concentration de flupirtine dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose. Chez les personnes âgées (plus de 65 ans), la demi-vie peut atteindre 14 heures avec une seule admission et jusqu'à 18,6 heures avec une admission de 12 jours et une concentration maximale de 2 à 2,5 fois, respectivement. Il est excrété principalement par 69% des reins: 27% sous forme inchangée, 28% sous forme de Ml, 12% sous forme de M2 et 1/3 sous la forme de plusieurs métabolites de structure non claire. Une petite partie est excrétée avec de la bile.

Les indications:Syndrome douloureux (aigu et chronique): spasme musculaire, néoplasmes malins, algodismenorea, mal de tête, post-traumatiquedouleur, traumatologienon orthopédiqueles opérations et les interventions.

CIM-10

XIV.N80-N98.N94.4 Dysménorrhée primaire

XVIII.R25-R29.R25.2 Crampe et spasme

XVIII.R50-R69.R51 Mal de tête

XVIII.R50-R69.R52.0 La douleur aiguë

XVIII.R50-R69.R52.2 Une autre douleur constante

Contre-indicationsHypersensibilitéinsuffisance hépatique avec encéphalopathie, cholestase, myasthénie sévère, alcoolisme, grossesse, allaitement, âge inférieur à 18 ans.

Soigneusement:Rénal / hépatiqueinsuffisance, hypoalbuminémie, âge plus de 65 ans.

Grossesse et allaitement:

Catégorie de recommandations pour FDA n'est pas défini. Des études qualitatives et bien contrôlées sur les humains n'ont pas été menées. Ne pas appliquer!

Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel. Ne pas appliquer!

Dosage et administration:

À l'intérieur, pas liquide et pressé une petite quantité de liquide (100 ml). Pour 100 mg 3-4 fois par jour avec un intervalle égal entre les doses. Aux douleurs exprimées - 200 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 600 mg.

Patients de plus de 65 ans: en début de traitement, 100 mg 2 fois par jour (matin et soir). La dose peut être augmentée à 300 mg, en fonction de l'intensité de la douleur et de la tolérabilité du médicament.

En cas d'insuffisance rénale sévère ou d'hypoalbuminémie, la dose journalière ne doit pas dépasser 300 mg, avec insuffisance hépatique sévère - 200 mg.

S'il est nécessaire de prescrire des doses plus élevées du médicament, les patients sont soigneusement surveillés.

La durée du traitement dépend de la dynamique du syndrome de la douleur et de la tolérabilité.

Effets secondaires:

Vertiges, brûlures d'estomac, nausées, vomissements, constipation ou diarrhée, flatulences, douleurs abdominales, bouche sèche, anorexie, dépression, troubles du sommeil, sueurs, anxiété, nervosité, tremblements, maux de tête.

Confusion, déficience visuelle et réactions allergiques (hyperthermie, urticaire et démangeaisons), pharmacodépendance (risque modéré).

Augmentation de l'activité des transaminases (après l'annulation du médicament revient à la normale), hépatite (aiguë ou chronique, avec ou sans ictère, avec ou sans cholestase).

Surdosage:

Symptômes: nausées, tachycardie, prostration, larmoiement, confusion, sécheresse de la muqueuse buccale.

Traitement: lavage gastrique, diurèse forcée, Charbon actif et les électrolytes. Il n'y a pas d'antidote spécifique, le traitement est symptomatique.

Interaction:

La warfarine, le diazépam - en leur déplaçant la flupirtine de la liaison avec les protéines, le risque de surdosage.

Carbamazépine, paracétamol - Ne pas appliquer en même temps.

Miorelaxants - potentialisation de l'effet inhibiteur sur la conduction neuromusculaire.

Sédatifs, éthanol - Augmentation de l'effet oppressif sur le système nerveux central.

Instructions spéciales:

Dans l'insuffisance rénale / hépatique pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller l'activité des enzymes hépatiques, la concentration de la créatinine dans l'urine.

Pendant la période de traitement, des réactions faussement positives du test avec des bandelettes de diagnostic pour la bilirubine, l'urobilinogène et la protéine dans l'urine sont possibles. Une réaction similaire est possible avec une détermination quantitative de la concentration de bilirubine dans le plasma sanguin.

Lors de l'application du médicament à fortes doses, dans certains cas, la couleur de l'urine peut être marquée en vert, ce qui n'est pas cliniquement significatif.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes.

Étant donné que flupirtine peut affaiblir l'attention et ralentir la réponse du corps, il est recommandé pendant le traitement de s'abstenir de conduire le véhicule et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Instructions

Flupirtine (Flupirtinum)