Neurodolone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

capsule de gélatine dure № 0 - 96 mg, y compris: corps - colorant coucher de soleil coucher de soleil jaune 0,059 mg, dioxyde de titane 1,18 mg, gélatine 57,761 mg, casquette - colorant coucher de soleil coucher de soleil jaune 0,037 mg, dioxyde de titane 0,74 mg. gélatine 36,223 mg.

La description:

Capsules de gélatine dure n ° 0. Cap et corps de couleur orange. Le contenu des capsules est une poudre presque blanche avec des inclusions sous la forme de plusieurs morceaux de masse comprimée ou d'une masse compacte de couleur presque blanche, qui s'effrite lorsqu'on les presse légèrement.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède analgésique non narcotique

ATX: & nbsp

N.02.B.G.07 Flupirtine

Pharmacodynamique:

La flupirtine est le représentant du «Sélecteur de canal potassique neuronal sélectif (SNEPCO)» et fait référence aux analgésiques non opioïdes de l'action centrale.

La flupirtine active la K neuronale associée à la protéine G⁺canaux de rectification matinale. Le rendement des ions K⁺ provoque la stabilisation du potentiel de repos et une diminution de l'excitabilité des membranes neuronales. En conséquence, il existe une inhibition directe des récepteurs NMDA (N-méthyl-D-aspartate), puisque le blocage des récepteurs NMDA par les ions Mg²⁺ est maintenue jusqu'à la survenue de la dépolarisation de la membrane cellulaire (effet antagoniste indirect sur les récepteurs NMDA).

Aux concentrations thérapeutiquement significatives, flupirtii ne se lie pas à l'alpha₁, alpha₂-, 5HT₁ (5-hydroxytryptophane) -, 5HT₂sérotonine, opioïde, récepteurs centraux m et n-cholinergiques.

Une telle action centrale de la flupirtine conduit à la réalisation de trois effets de base.

Effet analgésique

En raison de la découverte sélective de K dépendante du potentiel⁺canaux de neurones avec une libération concomitante d'ions K⁺Le potentiel de repos du neurone est stabilisé. Le neurone devient moins irritable.

L'apatagonisme indirect de la flupirtine contre les récepteurs de la MNDA protège les neurones de l'entrée des ions Ca²⁺. Ainsi, l'effet sensibilisant de l'augmentation de la concentration intracellulaire de Ca²⁺.

Par conséquent, lorsque le neurone est excité, il se produit une inhibition du transfert des impulsions nociceptives ascendantes.

Effet miorelaxant

Les effets pharmacologiques décrits pour l'effet analgésique sont fonctionnellement renforcés par l'amélioration de l'absorption de Ca²⁺mitochondrie, qui se produit à des concentrations thérapeutiquement significatives. L'effet miorelaksiruyuschee résulte de l'inhibition concomitante du transfert d'impulsions aux motoneurones et des effets correspondants des neurones interstitiels. Ainsi, cet effet se manifeste principalement par rapport aux spasmes musculaires locaux, et non par rapport à l'ensemble de la musculature.

L'effet des processus de chronique

Les processus de chronification doivent être considérés comme des processus de conductivité neuronale provoqués par la plasticité des fonctions neuronales, les moyens d'induction des processus intracellulaires, l'élasticité des fonctions des neurones crée les conditions pour la mise en œuvre de mécanismes tels que le «gonflement». pour chaque impulsion suivante augmente.Les récepteurs NMDA (expression des gènes) sont responsables du lancement de ces changements. Le blocage indirect de ces récepteurs sous l'influence de la flupirtine entraîne la suppression de ces effets. Ainsi, des conditions défavorables sont créées pour la signification clinique de la douleur chronique, et dans le cas de douleurs chroniques antérieures, pour "effacer" la mémoire de la douleur en stabilisant le potentiel de la membrane, ce qui conduit à une diminution de la sensibilité gauche.

Pharmacocinétique

Après administration orale flupirtine rapidement et presque complètement (90%) est absorbé dans le tube digestif. Jusqu'à 75% de la dose est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites M₁ leur₂. Métabolite actif M₁ La 2-amino-3-acétamino-6- (4-fluoro) -benzylaminopyridine) se forme à la suite de l'hydrolyse de la structure de l'uréthane (1ère phase de réaction) et de l'acétylation subséquente (2 temps de réaction). % d'activité analgésique flupirtine. Un autre métabolite de M₂ - n'est pas biologiquement actif, est formé à la suite de la réaction d'oxydation (1ère phase) de p-fluorobeisyle avec la conjugaison suivante (2ème phase) de l'acide n-fluorobenzoïque avec la glycine. Les études sur lesquelles l'isoenzyme participe principalement à la voie de guérison de la destruction n'ont pas été effectuées. Il devrait être prévu que flupirtine n'aura qu'une petite capacité d'interaction.

T_1/2 La flupirtine du plasma sanguin est d'environ 7 heures (10 heures pour la substance principale et le métabolite M₁), suffisante pour fournir un effet analgésique.

La concentration de flupirtine dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose, chez les personnes âgées (plus de 65 ans), par rapport aux patients jeunes, une augmentation de la demi-vie (T_1/2) (jusqu'à 14 heures avec une dose unique et jusqu'à 18,6 heures avec une admission de 12 jours) et la concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin (C_max), respectivement, 2-2,5 fois plus haut.

Principalement excrété par les reins (69%): 27% - inchangé, 28% sous forme de métabolite M₁ (métabolite acétylé), 12% - sous forme de métabolite M₂ (acide n-fluorohippurique); 1/3 de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites d'une structure inexpliquée. Une petite partie de la dose est excrétée du corps avec de la bile et des excréments.

Les indications:

Traitement de la douleur aiguë de légère à modérée chez les adultes

Contre-indications

Hypersensibilité à l'ingrédient actif ou à tout autre composant du médicament.

Les patients présentant un risque de développer une encéphalopathie hépatique et les patients atteints de cholestase peuvent développer une encéphalopathie ou aggraver l'évolution d'une encéphalopathie ou d'une ataxie déjà existante.

Les patients atteints de myasthénie grave en relation avec l'effet relaxant musculaire de la flupirtine.

Les patients atteints d'une maladie hépatique concomitante ou de l'alcoolisme.

L'utilisation simultanée de flupirtine avec d'autres médicaments qui peuvent avoir des effets hépatotoxiques.

Les patients avec des bourdonnements nouvellement guéris ou existants dans les oreilles, car ces patients ont un risque élevé d'activité des enzymes "hépatiques".

Enfants de moins de 18 ans

Soigneusement:

Insuffisance rénale, hypoalbuminémie, âgé de plus de 65 ans.

Grossesse et allaitement:

Les données sur l'utilisation de la flupirtine pendant la grossesse sont insuffisantes. Dans des études expérimentales sur les animaux flupirtine a montré une toxicité productive, mais pas de tératogénicité. Un risque potentiel pour une personne n'est pas connu. Neurodolone ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Selon les études, flupirtine À ce sujet, Neurodolone ne peut pas être utilisé pendant l'allaitement, sauf quand il y a un besoin extrême de prendre le médicament. Si vous avez besoin d'utiliser le médicament Neurodolone pendant l'allaitement doit cesser d'allaiter.

Dosage et administration:

À l'intérieur, sans mâcher la capsule et laver avec une quantité suffisante de liquide est préférable à l'eau). Si possible, le médicament est pris en position verticale.

Dans des cas exceptionnels, la capsule du médicament Neurodolone peut être ouverte et prise à l'intérieur / insérée à travers la sonde seulement le contenu de la capsule, lors de l'ingestion du contenu de la capsule, il est recommandé de neutraliser son goût amer en mangeant de la nourriture. exemple, une banane.

Appliquer 100 mg (1 capsule) 3-4 fois par jour avec des intervalles égaux entre les doses. Aux douleurs exprimées - mais 200 mg (2 capsules) 3 fois par jour,.

La dose quotidienne maximale est de 600 mg / jour (6 capsules).

Les doses sont choisies en fonction de l'intensité de la douleur et de la tolérance individuelle du médicament. Utilisez la dose efficace la plus faible le plus rapidement possible. La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 semaines.

Les patients à partir de 65 ans: au début du traitement, 100 mg (1 gélule) 2 fois par jour le matin et le soir. La dose peut être augmentée à 300 mg, en fonction de l'intensité de la douleur et de la tolérabilité du médicament.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale devrait surveiller la concentration de créatinine dans le plasma sanguin. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 300 mg / jour (3 capsules).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée: l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

En cas d'insuffisance rénale sévère ou d'hypoalbuminémie: la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 300 mg / jour (3 gélules). S'il est nécessaire d'utiliser le médicament à une dose plus élevée, les patients doivent être sous la supervision d'un médecin.

Effets secondaires:

Classification de la fréquence de développement de l'OMS des effets secondaires:

très souvent ≥1 / 10 rendez-vous (> 10%)

souvent de ≥1 / 100 à <1/10 des prescriptions (> 1% et <10%)

rarement ≥1 / 1000 à <1/100 des prescriptions (> 0,1% et <1%)

rarement de ≥1 / 10000 à <1/1000 affectations (> 0,01% et <0,1%)

très rarement <1/10000 prescriptions (<0,01%)

la fréquence est inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

Troubles du système hépatobiliaire:

Très souvent - une augmentation de l'activité de transamiaasis "hépatique";

fréquence inconnue - hépatite, insuffisance hépatique.

Du système immunitaire:

souvent - l'hypersensibilité à la drogue, les réactions allergiques (dans certains cas accompagnés par la fièvre, la peau, l'urticaire, les démangeaisons de la peau).

Du côté du métabolisme:

souvent - manque d'appétit.

Du système nerveux:

souvent - troubles du sommeil, dépression, anxiété / nervosité, étourdissements, tremblements, maux de tête;

pas souvent confus.

Du côté de l'organe de vision:

souvent - déficience visuelle.

Du tractus gastro-intestinal:

souvent - dyspepsie, nausée, vomissement, douleur dans l'estomac, constipation, douleur abdominale, sécheresse de la muqueuse buccale, flatulence, diarrhée.

De la peau et des tissus sous-cutanés:

souvent - transpiration

Autre:

très souvent fatigue / faiblesse (chez 15% des patients), surtout en début de traitement.

Les effets secondaires dépendent principalement de la dose du médicament (à l'exception des réactions allergiques). Dans de nombreux cas, ils disparaissent à eux-mêmes comme ils ont lieu ou après la fin du traitement.

Surdosage:

Il y a des rapports de cas uniques de surdosage avec des intentions suicidaires. Ce faisant, prendre une dose de 5 g de flupirtine a provoqué les symptômes suivants: nausée, tachycardie, prostration, larmoiement, stupeur, confusion, étourdissement de la conscience, sécheresse de la muqueuse buccale.

Après des vomissements ou l'utilisation de la diurèse forcée, la réception de charbon actif et l'introduction d'électrolytes, l'état de santé a été restauré dans les 6-12 heures. Aucune condition mortelle n'a été signalée.

En cas de surdosage ou de signes d'intoxication, il faut garder à l'esprit la possibilité de survenue de troubles du système nerveux central, ainsi que la manifestation de l'hépatotoxicité par le type d'augmentation des troubles métaboliques dans le foie. Ce devrait être un traitement symptomatique. L'antidote spécifique n'est pas connu.

Interaction:

Renforce l'effet de l'alcool, des sédatifs et des myorelaxants. En raison de flupirtine a un degré élevé de connexion avec les protéines, il peut changer le degré de liaison aux protéines d'autres médicaments utilisés simultanément. À la suite de l'étude in vitro de l'interaction de la flupirtine avec la warfarine, l'acide tilsalicylique, le diazépam, le benzylpénicillip, la digoxine, le glypenclamide, le propranolol, la cloïdine, il a été constaté que seul le veropamil et le diazépam sont déplacés par la flupirtine à partir de la liaison avec les protéines plasmatiques, ce qui peut conduire à une augmentation de leur activité.

Avec l'application simultanée de la flupirtine et des anticoagulants indirects - dérivés de la coumarine, il est recommandé de surveiller le temps de prothrombine sur une base régulière afin de corriger en temps opportun la dose d'anticoagulants directs. Il n'y a pas de données sur l'interaction avec d'autres agents anticoagulants ou antiplaquettaires (l'acide acétylsalicylique et etc.). Avec l'utilisation simultanée de la flupirtine avec des médicaments métabolisés dans le foie, un contrôle régulier de l'activité des enzymes «hépatiques» est nécessaire. Utilisation combinée de flupirtine et de médicaments contenant paracétamol et carbamazépine.

Instructions spéciales:

Le médicament Neurodolone doit être utilisé si le traitement avec d'autres analgésiques (par exemple, les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ou les opioïdes légers) est contre-indiqué.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la concentration de créatinine dans le plasma sanguin doit être surveillée.

Chez les patients âgés de plus de 65 ans ou présentant des signes sévères d'insuffisance rénale ou d'hypoalbuminémie, un ajustement de la posologie est nécessaire. Pendant le traitement avec le médicament Neurodolone, une fois par semaine devrait surveiller l'état de la fonction hépatique, comme avec la thérapie flupirtine peut augmenter l'activité des transaminases «foie», le développement de l'hépatite de l'insuffisance hépatique.

Si les résultats du test hépatique s'écartent de la norme ou s'il y a des symptômes cliniques qui indiquent une atteinte hépatique, alors arrêtez d'utiliser le médicament Neurodolone.

Les patients doivent être avertis que pendant le traitement avec le médicament, le neurodolone doit prêter attention aux symptômes de dommages au foie (par exemple, manque d'appétit, nausée, vomissements, douleurs abdominales, fatigue, urine foncée, jaunisse, prurit). Si ces symptômes apparaissent, arrêtez de prendre Neurodolone et consultez un médecin de toute urgence.

Dans le traitement de la flupirtine, des réactions faussement positives du test avec des bandelettes agnostiques sur la bilirubine, l'urobilinogène et la protéine dans l'urine sont possibles, une réaction similaire est possible dans la détermination quantitative de la concentration de bilirubine dans le plasma sanguin.

Lors de l'application du médicament à fortes doses, dans certains cas, la couleur de l'urine peut être marquée en vert, ce qui n'est pas un signe clinique de toute pathologie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Étant donné que le médicament Neurodolone peut affaiblir l'attention et ralentir la vitesse de réaction, il est recommandé de ne pas gérer le transport et de pratiquer des espèces potentiellement dangereuses. Il est particulièrement important de s'en souvenir en consommant de l'alcool en même temps.

Forme de libération / dosage:Capsules 100 mg.

Emballage:

Pour 10 et 15 capsules dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 1, 3, 5 paquets de cellules de contour de 10 capsules ou 1,2,3,4 emballages de contour de 15 capsules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003082

Date d'enregistrement:10.07.2015

Date d'expiration:10.07.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Représentation: & nbspCANONFARMA PRODUCTION CJSC CANONFARMA PRODUCTION CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.06.2018

Instructions illustrées

Instructions

Neurodolone (Neurodolon)