Après l'administration orale, environ 90% de la flupirtine est absorbée par le tractus gastro-intestinal (tube digestif) et, après administration rectale, environ 70% de la dose administrée est absorbée.
Environ les 3/4 de la dose acceptée de flupirtine sont métabolisés dans le foie.Le métabolite Ml (2-amino-3-acétamino-6- (4-fluoro) -benzylaminopyridine) est formé par métabolisme à la suite de l'hydrolyse de la structure uréthanne (réaction de la phase I) et de l'acétylation de l'aminé obtenue (réaction de phase II L'effet analgésique de ce métabolite est d'environ un quart de l'effet analgésique de la flupirtine, donc il est également impliqué dans l'effet thérapeutique de la flupirtine.
Un autre métabolite est formé par clivage oxydatif (réaction de phase I) de fluorobenzyle résiduel, suivi d'un couplage (réaction de phase II) de l'acide fluorobenzoïque obtenu avec la glycine. Ce métabolite (M2) n'a pas d'activité biologique. À ce jour, il n'y a eu aucune recherche visant à trouver l'isoenzyme, qui est responsable de la voie oxydative (moins significative) du métabolisme.
Il est entendu que
flupirtine a un négligeable
potentiel d'interaction médicamenteuse.
La plus grande partie de la dose acceptée de flupirtine (69%) est excrétée par les reins. Cette partie est caractérisée par ce qui suit: 27% - inchangé, 28% - métabolite Ml (métabolite acétylé), 12% - métabolite M2 (acide para-fluorohypurique); Le tiers restant est constitué de plusieurs petits métabolites dont la structure n'a pas encore été étudiée.
Une petite partie de la dose de flupirtine est excrétée dans l'urine et les fèces.
La demi-vie (T1 / 2) est d'environ 15 heures; en mangeant, T1 / 2 est réduit. Le principal métabolite est produit un peu plus lentement (T1 / 2 environ 20 heures et 16 heures, respectivement).
Après avoir pris flupirtine à des doses de 50 à 300 mg de sa concentration dans le plasma sanguin ont des caractéristiques dose-dépendantes. Chez les patients âgés (plus de 65 ans) après l'administration répétée du médicament Catadolon® forte, un comprimé d'action prolongée par jour pendant 7 jours sur fond de valeurs de distribution accrues, une augmentation de la surface sous la courbe concentration-temps était observé de 0 à 24 heures (AUC-24): 22,9 μg / ml * h comparé à 16,8 μg / ml * h pour un groupe témoin constitué de patients plus jeunes; De plus, chez les patients plus âgés, l'allongement T1 / 2 a été observé (23,72 h contre 15,94 h). En outre, chez les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min), par rapport aux patients dans le contrôle groupe a été observé
une augmentation de l'ASC0-24: 23,11 μg / ml * h par rapport à 16,8 μg / ml * h, ainsi qu'un allongement de T1 / 2 (20,01 h par rapport à 15,94 h).
La pharmacocinétique du médicament Catadolon forte est déterminée par les caractéristiques de son médicament Formes: une fraction de flupirtine à libération rapide (100 mg) et une fraction de flupirtine à libération lente (300 mg). Avec une seule application du médicament, la concentration maximale (Cmax) de flupirtine 0,8 μg / ml (0,4-1,5 μg / ml) a été obtenue après 2,4 heures, et avec une administration répétée (400 mg par jour pendant 7 jours) après 1,9 heure, avec Stach étant de 1,0 ug / ml (0,6-2,4 ug / ml). Sous l'influence des aliments, il y a une légère augmentation de l'absorption (AUCo-oo 14,1 μg / ml * h contre 10,7 μg / ml * h), et une augmentation de la C max (1,0 μg / ml par rapport à 0,8 μg / ml) ), et le temps d'atteindre le maximum concentrations.