Exénatide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents synthétiques hypoglycémiques et autres

Inclus dans la formulation

Baeta®

Solution PC

AstraZeneca UK Ltd Royaume-Uni

Baeta® Long

poudre PC

AstraZeneca UK Ltd Royaume-Uni

АТХ:

A.10.B.X.04 Exénatide

Pharmacodynamique:

Effets pharmacologiques: hypoglycémique dépendant du glucose; ralentir l'évacuation de la nourriture de l'estomac; diminution de l'appétit; réduction des effets du glucagon; la gravité des effets de l'hyperglycémie après avoir mangé.

L'analogue fonctionnel de l'incrétine humaine - glucagon-like peptide-1: une augmentation de la sécrétion d'insuline glucose-dépendante et la manifestation d'autres effets causés par l'hyperglycémie. Augmentation de la sécrétion d'insuline seulement en présence de glucose. Effet sur les effets du glucagon dans l'hyperglycémie sans affecter sa libération.

Pharmacocinétique

Après l'administration sous-cutanée d'exénatide à la dose de 10 μg chez des patients atteints de diabète sucré de type 2 exénatide rapidement absorbé. Concentration maximaleest atteint après 2,1 heures. Le volume de distribution de l'exénatide après administration sous-cutanée est de 28,3 litres.

L'exénatide est principalement excrété par filtration glomérulaire suivie d'une désintégration protéolytique. La clairance de l'exénatide est de 9,1 l / h. Demi-vie finaleest de 2,4 heures. Ces caractéristiques pharmacocinétiques de l'exénatide sont indépendantes de la dose. Les concentrations mesurées d'exénatide sont déterminées environ 10 heures après l'administration de la dose.

Les indications:

Le diabète sucré de type 2 est utilisé en monothérapie en complément du régime alimentaire et de l'exercice pour obtenir un contrôle glycémique adéquat, en complément de la metformine, un dérivé sulfonylurée, une thiazolidinedione, une combinaison de metformine et un dérivé sulfonylurée, ou en l'absence de thiazoldinedione. contrôle glycémique adéquat.

CIM-10

IV.E10-E14.E11 Diabète sucré non insulino-dépendant

Contre-indications

Diabète sucré de type 1 ou présence d'acidocétose diabétique; insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 mL / min); présence de maladies graves du tractus gastro-intestinal avec gastroparésie concomitante; grossesse; période de lactation (allaitement maternel); les enfants et les adolescents de moins de 18 ans; sensibilité accrue à l'exénatide.

Soigneusement:

Dans la période post-commercialisation, de rares cas de développement de la pancréatite aiguë chez les patients prenant exénatide. Les patients doivent être informés que la douleur abdominale sévère prolongée, qui peut être accompagnée de vomissements - un signe de pancréatite. S'il y a un soupçon de développer une pancréatite, vous devez annuler exénatide ou d'autres médicaments potentiellement suspects, pour effectuer des tests de confirmation et commencer un traitement approprié. Si le diagnostic de pancréatite est confirmé, la reprise du traitement par l'exénatide n'est pas recommandée à l'avenir.

Au cours de la période post-commercialisation, de rares cas d'insuffisance rénale ont été notés, y compris une augmentation de la créatinine sérique, une aggravation de l'insuffisance rénale chronique, une insuffisance rénale aiguë, nécessitant parfois une hémodialyse. Certains de ces cas ont été observés chez des patients ayant pris un ou plusieurs médicaments ayant un effet connu sur la fonction rénale et / ou chez des patients ayant des nausées, des vomissements et / ou une diarrhée avec / sans hydratation, en association avec des inhibiteurs de l'ECA, des AINS, les diurétiques. La perturbation de la fonction rénale était réversible avec le traitement d'entretien et le retrait des médicaments pouvant affecter la fonction rénale, y compris exénatide. En études précliniques et cliniques exénatide n'a pas montré d'effet néphrotoxique direct.

Grossesse et allaitement:

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - C.

Contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Entrez par voie sous-cutanée dans la cuisse, l'abdomen ou l'avant-bras.

La dose initiale est de 5 μg, administrée 2 fois par jour à n'importe quel moment pendant la période de 60 minutes précédant le repas du matin et du soir. Ne pas administrer après avoir mangé. 1 mois après le début du traitement, la dose du médicament peut être augmentée à 10 μg 2 fois par jour.

Lorsqu'elle est co-administrée avec la metformine, la thiazolidinedione ou une combinaison de ces médicaments, la dose initiale de metformine et / ou de thiazolidinedione ne peut pas être modifiée. En cas de combinaison avec des dérivés de sulfonylurée, une réduction de la dose du dérivé de sulfonylurée peut être nécessaire pour réduire le risque d'hypoglycémie.

Effets secondaires:

Du côté système digestif: en monothérapie - nausées, vomissements, diarrhée, dyspepsie, perte d'appétit; avec thérapie combinée - nausées, vomissements, diarrhée, diminution de l'appétit, dyspepsie, reflux gastro-œsophagien, douleurs abdominales, ballonnements, éructations, constipation, sensation fautive, flatulence, pancréatite aiguë. Peut-être - éructations, constipation, flatulence; rarement une pancréatite aiguë.

Du côté CNS: avec monothérapie - vertiges; avec la thérapie combinée - vertige, mal de tête, somnolence. Peut-être dysgueusie, somnolence.

Du côté Système endocrinien: l'hypoglycémie est possible; avec un traitement combiné - hypoglycémie (en combinaison avec le dérivé de sulfonylurée).

Du côté métabolisme: avec une thérapie combinée - hyperhidrose, déshydratation (associée à des nausées, des vomissements et / ou de la diarrhée).

Du côté système urinaire: avec la thérapie combinée - la dysfonction rénale, y compris l'insuffisance rénale aiguë, l'aggravation de l'insuffisance rénale chronique, augmentation de la teneur en créatinine sérique.

Réactions allergiques avec une thérapie combinée - angioedème, réaction anaphylactique.

Réactions dermatologiques: possiblement - éruption maculopapulaire, démangeaisons, urticaire, angioedème, alopécie.

Les réactions locales: démangeaisons au site d'injection, éruption cutanée, rougeur au site d'injection.

Autre: avec la thérapie combinée - tremblement, faiblesse. Peut-être - une augmentation de la relation internationale normalisée (lorsqu'il est combiné avec la warfarine), dans certains cas accompagné par le développement de saignements).

Surdosage:

Symptômes: nausées et vomissements sévères, ainsi que le développement rapide de l'hypoglycémie (avec une dose de 10 fois le maximum recommandé).

Traitement: Effectuer un traitement symptomatique, y compris l'administration par voie parentérale de glucose dans le cas d'hypoglycémie sévère.

Interaction:

Les moyens pris par voie orale - ralentissement de l'absorption des médicaments en raison de l'évacuation retardée de l'estomac, prennent au moins 1 heure avant l'introduction de l'exénatide.

Warfarin - risque accru de saignement.

Digoxine, lisinopril, lovastatine - une augmentation des concentrations plasmatiques de ces agents.

Instructions spéciales:

Ne pas entrer exénatide après avoir mangé. Ne pas administrer par voie intraveineuse ou intramusculaire.

Compte tenu de l'immunogénicité potentielle des médicaments contenant des protéines et des peptides dans le contexte du traitement par l'exénatide, des anticorps contre la substance active peuvent être produits. Chez la plupart des patients qui ont vu la production de tels anticorps, leur titre diminuait à mesure que la thérapie continuait et restait faible pendant 82 semaines. La présence d'anticorps n'affecte pas la fréquence et les types d'effets secondaires signalés.

Exenatide est capable de provoquer un retard dans la vidange de l'estomac.Par conséquent, l'utilisation simultanée avec des médicaments dont le développement nécessite une absorption rapide du tube digestif n'est pas recommandée.

Les patients doivent être informés que le traitement par l'exénatide peut entraîner une diminution de l'appétit et / ou du poids corporel et que, en raison de ces effets, il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique.

Sur le fond du traitement par l'exénatide, des anticorps contre le médicament peuvent apparaître.

Instructions

Exénatide (Exenatidum)