Etambutol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicament antituberculeux de deuxième intention. A un effet bactériostatique seulement sur Mycobacterium tuberculosis, y compris les souches résistantes à la streptomycine, à la kanamycine, à l'isoniazide, au PASC et à l'éthionamide. Le mécanisme d'action n'est pas exactement fixé. Apparemment, éthambutol, pénétrant dans les mycobactéries, perturbe la synthèse de l'ARN. Il est actif uniquement pour les bactéries se divisant intensément. Durabilité Mycobacterium tuberculosis à l'éthambutol se développe relativement lentement.

Pharmacocinétique

Après ingestion, l'absorption par le tube digestif est de 80%, le reste de la dose est excrété avec les fèces inchangées. L'apport alimentaire a peu d'effet sur l'absorption. À une dose unique de 25 mg / kg, la concentration maximaleL'éthambutol dans le plasma sanguin est atteint après 4 heures et est de 5 μg / ml, après 24 heures la concentration est inférieure à 1 μg / ml.

L'éthambutol est distribué dans la plupart des tissus, y compris les poumons, les reins et les globules rouges. Pénètre dans le liquide céphalo-rachidien avec des méninges enflammées.

L'étambutol est partiellement métabolisé dans le foie en aldéhyde inactif et en dérivés dicarboxyliques, qui sont excrétés dans l'urine.

La période de demi-vie est de 3-4 heures. Il est excrété principalement avec de l'urine sous forme inchangée, 8-15% sous la forme de métabolites inactifs.

Les indications:

Toutes les formes de tuberculose pulmonaire et extrapulmonaire (dans le cadre d'une polythérapie).

Infection MAS.

CIM-10

I.A15-A19.A18 Tuberculose d'autres organes

I.A15-A19.A17.0 Méningite tuberculeuse (G01 *)

I.A15-A19.A15 Tuberculose des organes respiratoires, confirmée bactériologiquement et histologiquement

I.A30-A49.A31.0 Infection pulmonaire causée par Mycobacterium

Contre-indications

Hypersensibilité, goutte, névrite optique, cataracte, maladies oculaires inflammatoires, rétinopathie diabétique, altération de la fonction rénale.

Soigneusement:

Âge jusqu'à 13 ans (aucune donnée clinique disponible).

Grossesse et allaitement:

Catégorie de recommandations pour FDA n'est pas défini. Pendant la grossesse, utilisez uniquement selon des indications strictes, en comparant le bénéfice potentiel et le risque potentiel pour le fœtus. Les femmes enceintes atteintes de tuberculose doivent être traitées pendant au moins 9 mois par plusieurs moyens, y compris éthambutol. Ethambutol traverse la barrière hématoplacentaire, la concentration dans le sang du fœtus est d'environ 30% de la concentration dans le sang de la mère. Les complications chez l'homme ne sont pas documentées.

Dans les études sur l'embryon et la foetotoxicité chez les animaux recevant de fortes doses d'éthambutol, les fœtus présentent une fente de la lèvre supérieure et du palais, une exencéphalie, des anomalies du développement de la colonne vertébrale (souvent cervicale), des cyclopies et des membres.

L'étambutol est présent dans le lait maternel à des concentrations égales aux concentrations dans le sérum maternel, mais aucune complication n'a été rapportée chez l'homme. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

A l'intérieur après les repas 1 fois par jour (le matin). Adultes n'ayant jamais pris de médicaments antituberculeux - 15 mg / kg par jour, patients traités - 25 mg / kg (jusqu'à 30 mg / kg / jour) par jour pendant 2 mois, puis à une dose d'entretien de 50 mg / kg 2- 3 fois par semaine. La dose quotidienne maximale est de 2 g. Enfants de 13 ans - 15-25 mg / kg par jour. La dose quotidienne maximale pour les enfants est de 1 g. La durée du traitement est de 9 mois (jusqu'à 2 ans).Une correction de la dose en cas d'insuffisance rénale est nécessaire: avec clairance de la créatinine> 100 ml / min - 20 mg / kg par jour, 70-100 ml / min - 15 mg / kg par jour, <70 ml / min - 10 mg / kg par jour ; à l'hémodialyse - 5 mg / kg par jour, le jour de la dialyse - 7 mg / kg par jour.

Effets secondaires:

Du côté système nerveux et organes des sens: la dépression, la paresthésie, le vertige, le mal de tête, la désorientation dans l'espace, les hallucinations, la névrite périphérique et la polyneuropathie, la névrite rétrobulbaire, l'atrophie du nerf optique; détérioration de l'acuité visuelle, réfraction et perception des couleurs (principalement vert et rouge), rétrécissement des champs de vision central et périphérique, formation de bovins.

Du côté système respiratoire: augmentation de la toux, augmentation des expectorations.

Du côté organes du tube digestif: anorexie, goût métallique dans la bouche, phénomènes dyspeptiques (nausées, vomissements, diarrhée), douleurs abdominales, altération de la fonction hépatique.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

Autre: leucopénie, hyperuricémie, exacerbation (attaque) de la goutte, arthralgie.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, hallucinations, polynévrite.

Traitement: symptomatique.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de l'hydroxyde d'aluminium, une diminution de l'absorption de l'éthambutol du tractus gastro-intestinal se produit.

Il existe des preuves d'une possible augmentation de la neuropathie optique due à l'éthambutol, lorsqu'il est utilisé en association avec l'isoniazide.

Sous l'influence de l'éthambutol, un changement du métabolisme du zinc est possible.

Instructions spéciales:

Au début du traitement, il est possible d'augmenter la toux, augmenter la quantité d'expectorations.

L'étambutol est utilisé uniquement en association avec d'autres médicaments antituberculeux. En combinaison avec l'isoniazide et la rifampicine est très efficace dans le traitement de la tuberculose.

Lors d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement les fonctions de la vision, l'image du sang périphérique, ainsi que l'état fonctionnel du foie et des reins.

Instructions

Ethambutol (Aethambutolum)