Efavirenz - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Il est soumis à un métabolisme intensif dans le foie avec la participation d'enzymes du système CYP. Basé sur la recherche in vitro On considère que les CYP3A4 et CYP2B6 sont les principales isoenzymes responsables du métabolisme de l'éfavirenz. Selon un certain nombre d'études, en fonction de la dose éfavirenz est un inhibiteur ou un inducteur du CYP3A4.

Moins de 1% est excrété dans l'urine sans modification.

Les indications:

Infections causées par le VIH-1 (dans le cadre d'une polythérapie).

CIM-10

I.B20-B24.B24 Maladie causée par le virus de l'immunodéficience humaine [VIH], sans précision

Contre-indications

Hypersensibilité.Application simultanée avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride, le midazolam ou le trizolam; sensibilité accrue à l'éfavirenz.

Soigneusement:

L'expérience clinique avec l'éfavirenz chez les patients atteints d'une maladie hépatique chronique est limitée. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique éfavirenz est soumis à un métabolisme intensif dans le foie avec la participation d'enzymes du système CYP).

Pendant la période de traitement, il est recommandé de surveiller en permanence l'activité des transaminases hépatiques chez les patients atteints d'hépatite B ou C ou soupçonnés de ces infections dans l'anamnèse et chez les patients recevant d'autres médicaments qui peuvent avoir un effet hépatotoxique. En cas d'augmentation aiguë persistante de l'activité transaminase à un niveau plus de 5 fois supérieur à la limite supérieure de la norme, il convient de comparer les avantages de la poursuite du traitement avec le risque d'un effet hépatotoxique significatif.

Chez les enfants de moins de 3 ans ou pesant moins de 13 kg, l'innocuité et l'efficacité de l'éfavirenz n'ont pas été étudiées.

Grossesse et allaitement:

La grossesse devrait être exclue des femmes recevant éfavirenz (dans des expériences sur des primates éfavirenz a traversé le placenta et a eu un effet tératogène). Avant de commencer le traitement, les femmes en âge de procréer doivent subir un test de grossesse et, pendant le traitement, utiliser systématiquement des méthodes de contraception par barrière en conjonction avec d'autres méthodes (p. Ex. Contraceptifs oraux ou autres contraceptifs hormonaux).

En cas de grossesse, l'utilisation de l'éfavirenz n'est autorisée que dans les cas où le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus (des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes ne l'ont pas été).

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - D.

L'allaitement n'est pas recommandé en raison du risque potentiel de transmission du virus, et bien qu'on ne sache pas si éfavirenz avec le lait humain, il devrait être arrêté en raison des effets secondaires sérieux possibles d'efavirenz dans les bébés. Des études chez le rat ont montré que éfavirenz excrété avec du lait.

Dosage et administration:

Utilisé en association avec d'autres médicaments antirétroviraux (inhibiteurs de la protéase et / ou inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse).

Lorsqu'il est ingéré pour les adultes et les enfants pesant plus de 40 kg, la dose recommandée est de 600 mg par jour.

Pour les enfants et les adolescents (3 à 17 ans), selon l'âge de la dose est de 200 à 400 mg par jour. La dose recommandée pour les enfants pesant plus de 40 kg est de 600 mg par jour.

Fréquence d'admission - 1 fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire.

Les capsules d'Efavirenz sont prescrites seulement aux enfants qui peuvent facilement avaler des capsules.

Effets secondaires:

Réactions dermatologiques: souvent (surtout chez les enfants) - éruption maculopapulaire; dans des cas isolés - une éruption cutanée sévère, accompagnée de cloques, d'un peeling mouillant et d'ulcères.

Du côté système digestif: souvent - nausée; diarrhée possible.

Du côté CNS: vertiges possibles, maux de tête, insomnie, fatigue, diminution de la concentration de l'attention.

Réactions allergiques dans des cas isolés - érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson.

Du côté indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité de l'ALT, AST, GGT, amylases, augmentation du taux de bilirubine totale, augmentation de la concentration de glucose dans le sang.

Surdosage:

Une augmentation des symptômes neurologiques chez les patients ayant reçu une dose aléatoire de 600 mg deux fois par jour a été rapportée. Un patient avait des contractions musculaires involontaires.

Traitement: mesures de soutien générales, y compris la surveillance des signes vitaux et la surveillance de l'état clinique du patient. Pour accélérer l'élimination d'un médicament non absorbé, Charbon actif. L'antidote spécifique n'est pas connu. L'efficacité de la dialyse est peu probable (éfavirenz se lie activement aux protéines).

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de l'éfavirenz avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride, le midazolam ou le trizolam, une interaction médicamenteuse compétitive pour l'isoenzyme CYP3A4 est observée, ce qui peut entraîner une inhibition du métabolisme de ces médicaments et entraîner des conséquences graves et / ou mortelles. - arythmies sévères, sédation prolongée ou oppression respiratoire).

Sous l'influence de l'efavirenz il est possible de réduire la concentration dans le plasma des préparations que sont les substrats de l'isoenzyme CYP3A4.

Instructions spéciales:

Lors du choix de nouveaux médicaments antirétroviraux pour un traitement combiné, la possibilité d'une résistance croisée du virus doit être envisagée.

Avec le retrait de l'éfavirenz devrait également envisager la possibilité d'annuler le traitement avec d'autres médicaments antirétroviraux, pour éviter l'émergence de virus résistants.

Pendant la période de traitement, le niveau de cholestérol doit être constamment surveillé.

Chez les enfants de moins de 3 ans ou pesant moins de 13 kg, l'innocuité et l'efficacité de l'éfavirenz n'ont pas été étudiées.

Instructions

Efavirenz (Efavirenz)